Основные пути метаболизма лекарств (биотрансформация)

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов — метаболическая трансформация и конъюгация.

1. Метаболическая трансформация — это превращение веществ за счёт окисления, восстановления и гидролиза.

Окисление — происходит за счёт микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450 (имизин, эфедрин, аминазин).

Восстановление — происходит под влиянием нитроредуктазы и азоредуктазы (хлоралгидрат, левомицетин).

Гидролиз — с участием эстераз, карбоксилэстераз и др. (новокаинамид, салициламид).

2. Конъюгация — это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глутатионом).

Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ, либо она следует за метаболической трансформацией.

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы лимитируют во времени действие веществ.