Определение механической прочности таблеток

Определение механической прочности таблеток проводят на приборах, одни из которых позволяют определить прочность на сжатие (раскол), другие — на истирание. Объективную оценку механических свойств таблеток можно получить, проводя определение их прочности обоими способами. Это объясняется тем, что ряд таблетированных препаратов, удовлетворяя требованиям на сжатие, имеют легко истираемые края и по этой причине оказываются недоброкачественными. Следует отметить, что определение прочности на сжатие не является фармакопейным методом.

Прочность на сжатие. Механическую прочность таблеток на сжатие можно определять на различных приборах: ХНИХФИ (рис. 2.15), ТВТ фирмы «Эрвека» (ФРГ), ПИТ-20 (Мариупольского завода технологического оборудования) и др. Все они работают по принципу пружинного динамометра.

Рис. 2.15. Прибор ХНИХФИ для определения прочности таблеток Прибор ХНИХФИ состоит из цилиндрического корпуса, в котором расположен плунжер, винтовая пружина, нажимной винт и гайка. К гайке прикреплена линейка со шкалой, градуированной в килограммах. На линейке помещается ползунок, служащий для фиксации показаний, на который воздействует стрелка, связанная с плунжером. В стенке корпуса сделан прорез, в который входят гайки и плунжера, препятствующие их проворачиванию. Испытуемая таблетка сжимается между плунжером и неподвижным упором на корпусе. Винт вращается при помощи маховичка. Шкала градуирована на 15 кг. Таблетку, поставленную на ребро, сжимают до разрушения. Ползунок на линейке динамометра фиксирует нагрузку, вызвавшую разрушение таблетки. Необходимо определить прочность не менее 3-х таблеток и вычислить среднее арифметическое этих измерений.

Показатель прочности таблеток рассчитывается по формуле:

,

где К — показатель прочности, МПа;

Р — разрушающая нагрузка, H;

d — диаметр таблетки по центру, мм;

h — высота таблетки по центру, мм.

Показатель прочности должен быть 0,45−1,2 МПа.

Из приборов зарубежного производства известен прибор модели ТВТ фирмы «Эрвека», ФРГ (рис. 2.16).

Рис. 2.16. Прибор модели ТВТ фирмы «Эрвека» для определения прочности таблеток

В приборе модели ТВТ фирмы «Эрвека» нагрузка передается на таблетку рычажно-весовым способом, обеспечивающим минимальную погрешность измерений. Прибор работает полуавтоматически. Испытуемую таблетку (1) помещают в специальную вставку (2) на наковальне, регулируемой по высоте, и подводят к конусовидному поршню (3), который оказываетдавление на таблетку до ее разрушения. Величина давления, вызвавшая разрушение таблетки, фиксируется на шкале прибора с делениями от 0 до 15 кг. Механическая прочность таблеткирассчитывается по формуле:

,

где qm — механическая прочность таблетки на радиальное сжатие, МПа;

Pr — разрушающие усилие, H;

Kф — коэффициент формы;

h — высота таблетки, мм;

d — диаметр таблетки, мм.

Прочность на истирание. Механическая прочность характеризуется также степенью истираемости таблеток. Истираемость наблюдается при упаковке, фасовке и транспортировке, будучи особенно сильной на фасовочных машинах. Признаком истираемости является образование порошкообразной пыли на таблетках и упаковке. Истираемость определяют на приборе барабанного типа — фриабиляторе 545-Р-АК-8 (рис. 2.17) Мариупольского завода технологического оборудования или же фирмы «Эрвека» .

Прибор состоит из барабана диаметром 200 мм со съемной крышкой, по внутреннему периметру которого расположены 12 лопастей под углом 20° к касательной барабана, механизма и электрооборудования, обеспечивающего вращение барабана со скоростью 20 об/мин. 10 таблеток, обеспыленных и взвешенных с точностью до 0,001 г помещают в барабан, привинчивают крышку и включают прибор на 5 минут, что соответствует 100 оборотам барабана. По истечении установленного времени таблетки обеспыливают и определяют их массу с точностью до 0,001 г.

Прочность таблеток на истирание в процентах вычисляют по формуле:

,

где Рнач., Ркон. — масса таблеток до и после истирания, соответственно; г. дражированый пленкообразующий таблетка оболочка Форма таблеток не должна изменяться в процессе истирания. Прочность на истирание должна быть не менее 97%. Для таблеток, покрытых оболочкой, и тритурационных таблетокпрочность на истирание не определяется.

Растворение. Определение распадаемости таблеток не дает информации о высвобождении лекарственных веществ из распавшейся лекарственной формы и не позволяет сделать заключение об их доступности.

Более надежным контролирующим методом является «тест-растворение». При этом анализируется количество лекарственного вещества (в интервалах времени), диффундирующего из целых или распавшихся таблеток в растворяющую жидкость (вода, 0,1 н раствор кислоты хлористоводородной, 0,1 н раствор натрия гидроксида, буферные растворы, искусственные пищеварительные соки и др.).

На рис. 2.18 показан общий вид отечественного прибора типа 545-АК-7 «вращающаяся корзинка» для определения скорости растворения.

Прибор устроен и работает следующим образом: на основании (1) установлен термостатированный сосуд (2), в который помещается стакан (3) для среды — растворителя. Требуемая температура (37±1°С) обеспечивается с помощью контактного термометра (4). Внутрь стакана вводится сетчатая корзинка (5) с испытуемым препаратом. Вращение корзинки осуществляется от электромотора (6) через ступенчатые шкивы (7) ременной передачей. Привод укреплен на колонне (8), стоящей на основании (1). Привод прибора обеспечивает частоту вращения корзинок в пределах 50,100,150 и 200 мин-1.

Рис. 2.18. Устройство прибора «вращающаяся корзинка» типа 545-АК-7

Для работы на приборе в термостат заливается 2 дм³ воды, а также в стакан 1 дм³ жидкой среды (воды очищенной, искусственный желудочный или кишечный сок). Корзинка опускается в среду стакана так, чтобы расстояние до дна стакана было 20±2 мм. Скорость растворения активного вещества из таблетки или капсулы рассчитывается как среднее из шести, а в отдельных случаях из 12 определений. Изготовляет прибор Мариупольский завод технологического оборудования.