Фармакологическая характеристика противопаркинсонических средств (для лечения спастичности)

1) Механизм действия:

a) Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу.

b) Предшественник дофамина Леводопа — непосредственный предшественник дофамина. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем активного транспорта (с помощью транспортной системы, которая переносит через мембраны ароматические аминокислоты). В неповрежденных дофаминергических нейронах леводопа под влиянием ДОФА — декарбоксилазы превращается в дофамин, который выделяется из окончаний дофаминергических волокон и стимулирует D2 — рецепторы на холинергических нейронах неостриатума. В результате активность этих нейронов снижается, что приводит к устранению симптомов паркинсонизма.

c) Ингибиторы моноаминоксидазы В: Селегилин, угнетая МАО — В, уменьшает разрушение дофамина в нейронах черной субстанции и потенцирует действие леводопы, что позволяет уменьшить дозу леводопы в среднем на 30%. Селегилин обладает нейропротекторным действием, задерживая разрушение дофаминергических нейронов мозга. Этот эффект объясняют тем, что угнетая окислительный метаболизм дофамина, Селегилин уменьшает образование свободных кислородных радикалов, вызывающих гибель дофаминергических нейронов.

d) Средства, повышающие выделение дофамина.

e) Амантадин усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в симпатическую щель и нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Повышение концентрации дофамина в ЦНС приводит к ослаблению симптомов паркинсонизма.

f) Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (Агонисты дофаминовых рецепторов).

g) Противопаркинсоническая активность бромокриптина связана со стимуляцией D2 — рецепторов неостриатума.

h) Средства, угнетающие холинергическую передачу Тригексифенидил — центральный холиноблокатор, блокируя М1 — холинорецепторы неостриатума, уменьшает симптомы паркинсонизмаСредства, стимулирующие дофаминергическую передачу. Предшественник дофамина Леводопа — непосредственный предшественник дофамина. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем активного транспорта (с помощью транспортной системы, которая переносит через мембраны ароматические аминокислоты). В неповрежденных дофаминергических нейронах леводопа под влиянием ДОФА — декарбоксилазы превращается в дофамин, который выделяется из окончаний дофаминергических волокон и стимулирует D2 — рецепторы на холинергических нейронах неостриатума. В результате активность этих нейронов снижается, что приводит к устранению симптомов паркинсонизма. Ингибиторы моноаминоксидазы В Селегилин, угнетая МАО — В, уменьшает разрушение дофамина в нейронах черной субстанции и потенцирует действие леводопы, что позволяет уменьшить дозу леводопы в среднем на 30%. Селегилин обладает нейропротекторным действием, задерживая разрушение дофаминергических нейронов мозга. Этот эффект объясняют тем, что угнетая окислительный метаболизм дофамина, Селегилин уменьшает образование свободных кислородных радикалов, вызывающих гибель дофаминергических нейронов.

i) Средства, повышающие выделение дофамина.

j) Амантадин усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в симпатическую щель и нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Повышение концентрации дофамина в ЦНС приводит к ослаблению симптомов паркинсонизма.

k) Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (Агонисты дофаминовых рецепторов).

l) Противопаркинсоническая активность бромокриптина связана со стимуляцией D2 — рецепторов неостриатума.

m) Средства, угнетающие холинергическую передачу Тригексифенидил — центральный холиноблокатор, блокируя М1 — холинорецепторы неостриатума, уменьшает симптомы паркинсонизма.

• 2) Фармакологические эффекты:
• 3) Показания:
• 4) Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм
• 5) Противопоказания
• 6) Противопоказаниями для средств стимулирующих дофаминергическую передачу являются: закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, психозы, нарушения сердечного ритма, нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, возраст до 25 лет. Противопоказаниями для средств угнетающих холинергическую передачу являются: глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность к препарату, кормление грудью.