Местные анестетики (от греч. an - «отрицание», aesthesis — «ощущение, чувство») обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокируют проведение афферентных потенциалов действия по нервным стволам в зоне непосредственного применения. Местные анестетики используют для устранения боли и снижения болевой чувствительности.
Первое лекарственное средство этой группы — кокаин (эфир бензойной кислоты и аминоспирта метилэкгонина) выделил в 1860 г. Альберт Ньюман из листьев южноамериканского кустарника Erythroxylon coca. Ньюман, как и многие химики прошлого, попробовал новое вещество на вкус и отметил онемение языка. Профессор СанктПетербургской медико-хирургической академии Василий Константинович Анреп в 1879 г. подтвердил способность кокаина вызывать анестезию. В экспериментах на лягушках он обнаружил, что кокаин влияет «парализующим образом» на окончания чувствительных нервов. Анреп исследовал действие кокаина и на себе: инъекция кокаина в дозе 1−5 мг под кожу сопровождалась полной анестезией — укол булавкой, прижигание тлеющей спичкой не вызывали боли. Аналогичный эффект развивался при закапывании раствора кокаина в глаз и нанесении его на слизистую оболочку языка.
Кокаин стал первым лекарственным средством, введенным в научную медицину для назначения по показаниям, не известным народной медицине. Народы Южной Америки жевали листья коки, чтобы вызвать прилив энергии и эйфорию. В начале 1884 г. ярославский врач-офтальмолог Иван Николаевич Кацауров удалил кусочек железа из роговицы под анестезией кокаином в форме 5% мази, внесенной в конъюнктивальный мешок. В дальнейшем Кацауров успешно применял кокаин при удалении хрусталика по поводу катаракты, энуклеации глаза. В 1905 г. Альфред Эйнхорн синтезировал и применил для местной анестезии прокаин (новокаин*); с 1948 г. в клинической практике используется лидокаин.
