Характеристика и классификация суппозиторных основ

Суппозитории состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. Суппозиторные основы должны соответствовать следующим требованиям:

• 1. Обеспечивать необходимый фармакологический эффект, местное или общее действие лекарственных веществ на организм.
• 2. Включать в себя (воспринимать) выписанные лекарственные вещества и высвобождать их при применении.
• 3. Не изменяться под действием воздуха, света и не реагировать с водимыми в них лекарственными веществами.
• 4. Не быть токсичными, не вызывать аллергических реакций, быть биологически безвредными.
• 5. Обеспечивать геометрическую форму, определенные структурно-

механические и физические свойства.

К структурно-механическим свойствам суппозиториев относятся:

ь способность плавиться (или растворяться) при температуре тела, чтобы, обеспечить максимальный контакт между лекарственными веществами и слизистой оболочкой;

ь твердость в момент введения свечей, шариков и палочек, чтобы можно было преодолеть упругость тканей, сопротивление сфинктера;

ь способность переходить от твердого состояния к жидкому, минуя стадию размягчения;

ь определенное, регламентированное фармакопеей, время полной деформации (не более 15 мин) или время полного растворения (не более 1 ч);

ь вязкость при плавлении или растворении суппозитория при температуре тела с целью замедления седиментации, равномерного распределения лекарственных веществ по слизистой оболочке прямой кишки, влагалища, в полости организма.

В качестве основ используют большое количество веществ природного, полусинтетического, синтетического происхождения. Применяемые основы классифицируют по степени гидрофильности, степени сродства к гидрофильным или гидрофобным компонентам, как липофильные, гидрофильные и дифильные (абсорбционные).

Липофильные основы при введении в организм обладают способностью расплавляться при температуре тела. Наиболее используемой основой является масло какао. Если основа не указана в прописи рецепта и нет других указаний в соответствующих нормативных документах (НД), то применяют масло какао. Масло какао является универсальной основой и может быть использовано при изготовлении суппозиториев методом формирования, выливания в формы и прессования. Широкое распространение получили основы, которые используют для изготовления суппозиториев способом выливания в формы, например, гидрогенизированные жиры и их сплавы.

Гидрофильные основы используются в качестве основ свечей, вагинальных суппозиториев. Суппозитории, изготовленные на гидрофильных основах способны растворяться или набухать в гидрофильных секретах слизистых оболочек.

Дифильные основы представляют собой сплавы липофильных или гидрофильных основ с ПАВ; сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами; сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталиевой или др. Суппозитории, изготовленные на основах этой группы, при введении в полости организма, проявляют способность расплавляться при температуре тела и (или) растворяться, или набухать в секретах слизистых оболочек [3, с. 782].