Ингибиторы биосинтеза белка

В клинической практике применяют в качестве антибактериальных препаратов ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белка в микроорганизмах. Они проявляют эффект на различных стадиях:

· на стадии репликации.

Антимицин Д — встраивается в молекулу ДНК и блокирует синтез новой ДНК, Новобиацин — ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу),.

· на стадии транскрипции Рифамицин — блокирует РНК-полимеразу,.

· на стадии трансляции Тетрациклин, левомицетин — связывают либо малую, либо большую субъединицу рибосомы и тем самым блокируют синтез белка, Пенициллин — блокирует синтез белков, входящих в оболочку микроорганизмов.

Наиболее подробно выяснена регуляция синтеза белка на микроорганизмах. Общепринятой является схема авторегуляции Моно и Жакоба. Согласно этой схеме, в молекуле ДНК выделяют ген-регулятор, который отвечает за синтез особой РНК и в последующем за синтез особого белка репрессора. На удалении от этого участка находятся ген-оператор и струрктурные гены. Структурные гены (цистроны) служат матрицей для синтеза иРНК, а в последующем — белков. Белки в процессе обмена образуют метаболиты. Метаболиты связываются с репрессором. Репрессор регулирует активность гена — оператора, который, в свою очередь, влияет на структурные гены.

Угнетение биосинтеза белков осуществляется по принципу обратной связи. Высокая концентрация белка и метаболитов приводит к тому, что метаболиты связываются с регрессором и активируют его. Активный репрессор подавляет ген — оператор, а тот — структурные гены, в силу чего синтез белка прекращается.