Экстракты (Еxtractum). Фитопрепараты: экстракты. 
Настойки

Экстракты — это концентрированные лекарственные средства жидкой (жидкие экстракты и настойки), мягкой (густые экстракты) или твёрдой (сухие экстракты) консистенции, полученные из высушенного лекарственного растительного сырья или животного материала, которые обычно высушенные.

Известны различные типы экстрактов: жидкие, густые и сухие Экстракты изготовляют соответствующими методами, используя этанол или другой подходящий растворитель. Разные серии лекарственного растительного сырья или животного материала могут быть измельчены перед экстракцией. В некоторых случаях материал, который экстрагируется, может поддаваться предварительной обработке, например, инактивации ферментов, измельчению или обезжириванию. После экстрагирования ненужные материалы, если необходимо, удаляют.

Лекарственное растительное сырьё, животные материалы и органические растворители, которые используются при изготовлении экстрактов, должны отвечать требованиям соответствующих статей Фармакопеи. Для густых и сухих экстрактов, в которых органические растворители удаляют выпариванием, могут быть использованы перегнанные или рециркулированные растворители, при условии, что процессы перегонки контролируются и растворитель проверяют на соответствие стандартам перед повторным использованием или смешиванием с другим предложенным материалом. Вода, используемая при экстракции, должна быть подходящего качества. Подходящей водой можно считать воду, которая выдерживает требования для «Воды очищенной «in bulk», за исключением испытания на бактериальные эндотоксины, приведенные в статье «Вода очищенная». Питьевая вода может быть использована, если она соответствует требованиям определенного нормативно-технического документа, который обеспечивает надлежащее качество воды для производства определенного экстракта.

Экстракция определенным растворителем приводит к типичным соотношениям характерных компонентов в материале, который экстрагируется; в ходе производства стандартизованных или количественно определённых экстрактов, процедуры очистки практически могут приводить к увеличению этих соотношений в сравнении с ожидаемым уровнем; такие экстракты называют «очищенные».

Жидкие экстракты (extracta fluida) — жидкая лекарственная форма, в которой, обычно, одна часть по массе или по обьёму эквивалентна одной части по массе исходного высушенного лекарственного растительного сырья или животного материала. Их стандартизуют, если необходимо, так, чтоб они отвечали требованиям по отношению к содержимому растворителя и, где возможно, действующих веществ.

Характерной особенностью жидких экстрактов является то, что независимо от состава исходного сырья их готовят в соотношении 1:1, т. е. из 1 части сырья по массе получают 1 объемную часть жидкого экстракта.

В качестве экстрагена при получении жидких экстрактов применяется только этиловый спирт различной концентрации, чаще всего 70%. В отличие от настоек, которые являются разбавленными вытяжками, жидкие экстракты представляют собой высококонцентрированные извлечения, так как способы их получения специально подбирают таким образом, чтобы по возможности полнее (практически нацело) извлечь действующие вещества из сырья.

Спиртовые экстракты как извлечения являются дальнейшим развитием настоек; их появление связано с именем Парацельса.

Способы получения

• · перколяции,
• · реперколяции
• · противоточной экстракции.

Сущность перколяции при получении жидких экстрактов та же, что и при получении настоек. Принципиальным отличием является тот факт, что если настойки при перколяции получают до требуемого объема, то перколяцию при получении экстрактов осуществляют до полного истощения сырья. С этой целью количество используемого для получения экстракта экстрагента увеличивают в 7−9 раз по отношению к количеству экстрагируемого сырья. При проведении процесса перколяции вначале собирают 85 объемных частей вытяжки из каждых 100 частей по массе растительного материала. Последующие извлечения собирают в другой приемник до полного израсходования всего экстрагента и истощения материала. Эту вторую вытяжку выпаривают в вакуум-выпарном аппарате (при температуре 50−60 °С) до 15 объемных частей, после чего она приобретает густую консистенцию, и объединяют ее с первыми 85 частями вытяжки, не подвергшейся тепловому воздействию. Если необходимо, к полученному таким образом суммарному извлечению добавляют чистый экстрагент, так, чтобы получилось 100 объемных частей жидкого экстракта.

Реперколяция.

Предложенный в 1866 г. американцем Скиббом метод реперколяции претерпел за годы своего применения множество изменений и не раз подвергался различным усовершенствованиям.

Исходное сырье делят на несколько частей и каждую последующую часть экстрагируют вытяжкой, полученной из предыдущей части. В итоге может быть довольно быстро получен концентрированный продукт, отвечающий соотношению 1: 1, без упаривания или почти без упаривания (в зависимости от разновидности метода) вытяжки.

При осуществлении метода реперколяции наиболее концентрированная вытяжка всегда поступает на наименее истощенное сырье, поэтому к концу процесса она насыщается действующими веществами в высокой степени.

Противоточная экстракция Представляет собой интенсифицированный метод экстракции, заключающийся во взаимном перемещении сырья и экстрагента навстречу друг другу. Такое перемещение осуществляется с помощью ленточных, и других механизмов, в которых наряду с перемещением сырья происходит также его перемешивание.

Вытяжки, полученные указанными выше методами, насыщены не только действующими, но и значительными количествами балластных веществ, извлеченных из растительного сырья. С целью освобождения от них жидкие экстракты независимо от способа получения отстаивают в течение нескольких дней при температуре не выше 8 °C (лучше в присутствии адсорбентов), после чего подвергают фильтрованию через фильтры-прессы или центрифугированию. Отстаивание при пониженной температуре и добавление адсорбентов преследуют цель максимальной очистки экстракта от балластных веществ. После такой операции жидкие экстракты становятся более устойчивыми к колебаниям температуры во время их транспортировки и хранения При хранении возможно образование небольшого осадка, который допускается при условии отсутствия существенного изменения состава.

Хранят в защищенном от света месте.

Густые экстракты — это препараты промежуточной консистенции между жидкими и сухими экстрактами, полученные путем выпаривания или частичного выпаривания, используемого экстрагента. Используют только спирт соответствующей концентрации или воду.

Густые экстракты представляют собой вязкие, обычно не выливающиеся из сосуда массы с содержанием влаги не более 25%. Таким образом, густой экстракт — это не только высококонцентрированная, но и сгущенная вытяжка.

В силу своей высокой вязкости они являются прекрасными связывающими веществами при производстве пилюль (по Фармакопее США 1965 г. они так и называются — пилюльные экстракты).

Густые экстракты обладают следующей особенностью:

• · в сухом воздухе подсыхают и превращаются в твердые массы,
• · во влажном — отсыревают и плесневеют.

По этой причине их следует сохранять в герметической упаковке. Густая консистенция экстрактов требует определенных приемов отвешивания при их использовании для приготовления лекарств.

В качестве экстрагента при получении густых экстрактов применяют горячую или холодную воду (последнюю обычно с добавлением хлороформа, раствора аммиака), этиловый спирт разной концентрации, эфир.

С помощью воды обычно извлекают горькие (трифоль и др.) горько-ароматические (полынь, одуванчик) и сладкие (солодка) вещества. Этиловый эфир применяют для получения официального препарата — экстракта мужского папоротника густого (ГФХ, статья № 257). Большинство экстрактов получают при помощи спирта концентрации от 20 до 70%.

Способы получения

• 1 получения вытяжки,
• 2 очистки вытяжки от балластных веществ,
• 3 выпаривания (сгущения) вытяжки.

Метод бисмацерации (двойного настаивания) Для получения вытяжки, заключающимся в настаивании сырья сначала с первой порцией экстрагента, составляющей 5/8 его общего объема, вливании первой вытяжки и последующем настаивании с оставшимся количеством экстрагента, после чего обе вытяжки объединяют. Очень редко водные густые экстракты получают перколяцией (полынь).

Спиртовые вытяжки, как и в случае жидких экстрактов, получают методами перколяции, реперколяции и противоточного экстрагирования.

Очистку водных вытяжек, содержащих значительное количество балластных веществ, осуществляют кипячением в присутствии адсорбентов (талька, каолина, бентонитов, порошка целлюлозы), поглощающих смолы, пигменты, слизи, белки и другие вещества, коагулирующие в результате кипячения.

Широко практикуется спиртовая очистка водных вытяжек. Она заключается в упаривании вытяжки под вакуумом с добавлением 96% спирта в количестве 2 частей по отношению к упаренной вытяжке. Все тщательно перемешивают и оставляют на несколько дней при температуре не выше 8 °C, при этом спирт хорошо осаждает многие балластные вещества. Образовавшийся осадок отделяют фильтрованием или центрифугированием, а спирт отгоняют.

Спиртовые вытяжки очищают отстаиванием при пониженной температуре, эфирные экстракты очистке не подлежат.

Выпаривание (Сгущение) Происходит в вакуум-выпарных установках при температуре 50−60 °С до надлежащей густоты. Если сгущают вытяжку спиртовую или прошедшую спиртовую очистку, то сначала отгоняют спирт, не включая вакуума, и лишь после отгона его основного количества включают вакуумный насос.

Сухие экстракты — твердые лекарственные формы, полученные удалением растворителя, который используют для приготовления. Потеря в массе при высушивании или содержание воды в сухих экстрактах обычно не превышают 5% (м/м). К ним могут добавляться похожие вспомогательные вещества.