Ингибиторы нейронального захвата моноаминов

Механизм действия связан с ингибированием обратного захвата моноаминов — серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина — пресинапстическими окончаниями, накоплением этих медиаторов в синаптической щели и повышением эффективности синаптической передачи.

Имипрамин оказывает дополнительное стимулирующее действие на психомоторную активность и поведение больного.

Амитриптилин, азафен оказывают дополнительное седативное действие.

Кломипрамин вызывает седативный или стимулирующий эффект в зависимости от состояния больного и дозы — обладают сбалансированным или двуполюсным (универсальным) действием.

Практически все препараты этой группы (кроме азафена) обладают М — холинолитическим действием и вызывают побочные эффекты:

• — повышение внутриглазного давления
• — сухость во рту
• — затруднение мочеиспускания

Это ограничивает их применение, особенно у пожилых людей.

Кроме того, оказывает кардиотоксическое действие — ослабление сократимости сердца, аритмии, нарушение проводимости, тахикардия. Это результат прямого угнетающего действия на миокард.

Препараты второго поколения (селективные — флуоксетин и пароксетин) лучше переносятся больными, безопасны для пожилых людей и больных с соматическими заболеваниями. Они влияют только на захват серотонина на другие медиаторы мозга не оказываю действия. Антидепрессивный эффект у этих препаратов избирательный. Флуоксетин проявляет стимулирующее действие, пароксетин — препарат сбалансированного действия. Побочные эффекты у этих препаратов минимальны, при длительном приеме могут возникать аллергические реакции и М — холинолитические эффекты.