Дифильные основы. 
Суппозитории. 
Определение. 
Характеристика ректального пути введения лекарственных форм

Основы, содержащие гидрофильную и гидрофобную части, что делает возможным вводить в них как водо-, так и жирорастворимые лекарственные вещества, растворы; устранять ряд отрицательных свойств, присущих отдельным компонентам основы.

Работы по созданию дифильных основ ведутся в направлении получения как агрегативно-устойчивых композиций на базе гидрофобных и гидрофильных компонентов, так и создания двухслойных суппозиториев. Получены основы из ПЭО-400, ПЭО-1500 и ГХМ-5Т. В качестве связующего компонента использовали твин-80. Для получения агрегативно-устойчивых композиций применяли аэросил.

Предложены композиции состава: ПЭО-1500 и ПЭО-400 (9:1) в качестве гидрофильной фазы; а в качестве гидрофобной фазы — жир твердый кондитерский, жир куриный, масло оливковое, соевое или кукурузное; эмульгаторы № 1, Т-2.

Исследованы основы, где в качестве гидрофильной фазы использовали воду 22—24% и глицерин 35—45%, в качестве гидрофобной фазы — кондитерский, кулинарный жиры, масло какао или витепсол 22—26%, а в качестве дифильного эмульгатора — желатин. Получаемые композиции были стабильны, однородны, с температурой плавления 35,5 ± 5,0 °С. Жиро-желатиновый комплекс воспринимает как водорастворимые, так и жирорастворимые вещества на любой стадии образования комплекса, что позволяет вводить лекарственные вещества как в готовый комплекс, так и в отдельные его компоненты. На этих основах были изготовлены суппозитории с этазолом, этазолом натрием, этмозином, аминолоном, раствором «стекловидное тело», соками и экстрактами из свежего растительного сырья (алоэ древовидного, петрушки огородной).

Вещества вводят в основу в зависимости от их физико-химических свойств:

Вещества, растворимые в жирах (фенол, анестезин, камфора, хлоралгидрат, фенилсалицилат, тимол, ментол, некоторые жирорастворимые гормоны, витамины)), растирают с измельченной основой (изготовление суппозиториев методом ручного формования) или растворяют в расплавленной гидрофобной основе (изготовление методом выливания). При введении больших количеств таких веществ возможно образование эвтектических смесей и, как результат, понижение температуры плавления суппозиториев. В этом случае к основе добавляют уплотняющие вещества (парафин, спермацет, воск).

Вещества, растворимые в воде или других индифферентных растворителях, Лекарственные вещества, очень легко растворимые в воде и выписываемые часто в малом количестве, особенно списков, А и Б (соли алкалоидов, азотистых оснований, серебра нитрат и др.) должны быть растворены в минимальном количестве воды. Растворение облегчает равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания, облегчает быстрое фармакологическое действие.

Если количество растворимого вещества велико и требует большого количества воды, то лекарственные вещества лишь растирают с несколькими каплями воды, потом смешивают с основой.

Независимо от количества обязательно в растворенном виде (в воде, глицерине) вводят соли алкалоидов, новокаин, колларгол, повиаргол, протаргол, танин. В противном случае они не оказывают терапевтического действия.

Протаргол и повиаргол сначала растирают с половинным от их массы количеством глицерина, потом растворяют в воде в соотношении 1:1,25.

Вещества, нерастворимые нив воде, ни в жирах (фурацилин, осарсол, этакридина лактат, цинка оксид, дерматол, стрептоцид, ксероформ, висмута нитрат основной и др.), вводят в виде мельчайших порошков, дисперсность должна быть максимально высокой, иначе не будет тесного контакта с тканями и необходимого терапевтического эффекта.

Вещества, для растворения которых требуется объем воды, превышающий водопоглощающую способность основы (сульфаниламиды, кислота борная и др.), а также инактивирующие в присутствии воды (антибиотики; вещества, подвергающиеся гидролизу и др.) тщательно измельчают по правилам изготовления сложных порошков.

Если такие вещества выписаны в небольших количествах, то их растирают с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового, персикового масла или другого подходящего растворителя, а затем смешивают с мелкоизмельченной или расплавленной основой.

Если лекарственные вещества прописаны в большом количестве, то их растирают с частью расплавленной или сильно измельченной основы.

Густые, густоватые и жидкие вещества, обладающие склеивающими свойствами (ихтиол, винилин, нафталанская нефть и др.) смешивают непосредственно с основой.

Введение

их осуществляют, как правило, в последнюю очередь отвешиванием требующегося количества лекарственного вещества на отвешенную на капсулу основу или добавлением к готовой суппозиторной массе.

Сухие и густые экстракты вводят в основу после растирания с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

При изготовлении суппозиториев методом выливания термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед разливом массы.

При изготовлении суппозиториев на гидрофильных основах растворимые лекарственные вещества предварительно растворяют в части воды или глицерина, предназначенной для приготовления основы. Если лекарственные вещества не растворимы, то их тщательно растирают с частью глицерина и примешивают к расплавленной основе.