Общая характеристика антибиотиков

В настоящее время антибиотики занимают главенствующее положение в химиотерапии, что объясняется наличием у них следующих положительных качеств:

• 1. Обладают специфическим механизмом действия;
• 2. Обладают широким и четко выраженным спектром противомикробного действия;
• 3. Обладают антитоксическим действием;
• 4. Эффективны в очень малых дозах;
• 5. Сохраняют активность в условиях макроорганизма;
• 6. Оказывают ярко выраженное и быстро проявляющееся лечебное и профилактическое действие;
• 7. Им свойственна низкая токсичность для животных и человека;
• 8. Просты в получении и т. д.;
• 9. Активизируют защитные силы организма;
• 10. Возможность применения групповым методом.

Получение антибиотиков.

Технологический процесс производства антибиотиков начинается со стадии биосинтеза антибиотического вещества в условиях глубинного культивирования продуцента-микроорганизма (в ферментерах) в специально подобранной питательной среде при строго контролируемой температуре и интенсивной аэрации с сохранением полной стерильности в течение всего процесса ферментации. В промышленности используют только высокопроизводительные штаммы микроорганизмов, выращенные в процессе длительной селекционной работы.

Продолжительность выращивания штамма-продуцента колеблется от 48 часов до нескольких суток. После завершения процесса культивирования продуцента культуральную жидкость подвергают специальной обработке и последующей фильтрации (отделению от биомассы продуцента). Затем в зависимости от свойств антибиотика и его химического строения применяют различные методы выделения и очистки. В качестве основных методов используют экстракцию, осаждение, сорбцию на ионообменных материалах, упаривание и сушку.

Завершающая стадия — получение готовой продукции: изготовление лекарственной формы, упаковка и маркировка с указанием срока годности препарата и содержания активного вещества (порошки, таблетки, растворы, аэрозоли, суспензии и т. д.).

Полусинтетические антибиотики — к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы.

Синтетические — получают путем химического синтеза (левомицетин, циклосерин).

Требования, предъявляемые к антибиотикам:

• — высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;
• — отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;
• — сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;
• — хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;
• — удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.

Пути введения антибиотиков Антибиотики могут применяться наружно, внутрь, парентерально.

При выборе способа применения необходимо помнить, что многие антибиотики являются некислотоустойчивыми. Их назначают наружно или же заключить в капсулы.

Антибиотики чаще вводят в/м и редко подкожно, в/в — при септических процессах, в очаг воспаления. Но при этом надо помнить, что большинство антибиотиков плохо проникает в очаг воспаления из-за местного нарушения кровообращения. А поэтому антибиотики назначают в сочетании с противовоспалительными веществами, протеолитическими ферментами, средствами неспецифической терапии, улучшающими кровеобращение в очаге воспаления (горчичники, банки).

Антибиотики легко всасываются при парентеральном их введении. Они легко преодолевают большинство физиологических барьеров организма и поэтому оказывают химиотерапевтическое действие почти во всех тканях животного, чем выгодно отличаются от многих других химиотерапевтических средств.

В течение первого часа антибиотики распределяются наиболее равномерно в разных органах, а затем для большинства их характерно скопление в наиболее высоких концентрациях в органах выделения (почки), в печени, сердце, легких, стенке желудка и кишечника и несколько меньше в поперечнополосатой мускулатуре.

Большинство резорбировавшихся антибиотиков вступают в соединение с белковыми фракциями крови и тканей и только в небольшом количестве остаются в свободном виде.

Выделение антибиотиков начинается почти сразу же после появления их в крови. Для удлинения действия антибиотиков (пролонгации) применяют различные способы задержки их в организме.

Особенно важное значение имеет создание антибиотиков пролонгированного действия.

Одним из способов пролонгирования может служить комбинированное применение антибиотиков с высокомолекулярными полимерами — поливиниловым спиртом, а также с новокаином и экмолином, которые задерживают всасывание и выделение некоторых антибиотиков из организма.

Выводятся из организма преимущественно с мочой, желчью, с кормовыми массами, с потом, молоком, слезой.

Следы антибиотиков сохраняются в большинстве тканей животного от нескольких часов до 2 — 4 суток.

Дозирование антибиотиков.

Большим преимуществом антибиотиков по сравнению с другими препаратами является их высокая биологическая активность в очень низких концентрациях. Например, для подавления роста гемолитического стрептококка требуется концентрация фенола 1: 800, а пенициллина 1: 80 млн.

Дозируются антибиотики в весовых единицах (в гр), а жидкие — в объемных (в мл). Но некоторые из них имеют неодинаковую степень очистки или нестойкие, их дозируют в ЕД.

За одну ЕД антибиотика принимают минимальное количество его, которое подавляет развитие стандартного штамма тест — микроба в определенных условиях. За 1ЕД большинства антибиотиков принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата. Для бензилпенициллина 1 ЕД равна 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли препарата.

Антибиотики дозируют из расчета на 1 кг ж. м. и только иногда на животное в целом.

Дозы варьируют в зависимости от пути введения, вида, возраста и состояния животного, тяжести болезни, состояния органов выделения и т. д.

При назначении антибиотиков необходимо помнить, что они обладают бактериостатическим действием. Применение антибиотиков в комбинации позволяет повысить их противомикробное действие и в тоже время ослабить их отрицательное влияние на организм животного.

Влияние антибиотиков на макроорганизм.

В лечебных и профилактических дозах при отсутствии индивидуальной чувствительности антибиотики антибиотики оказывают благоприятное влияние на макроорганизм, стимулируя иммунологические реакции организма, активизируя ретикулоэндотелиальную систему и улучшая гормональную деятельность.