Аэрозоли. 
Фармакология

Аэрозоль (aerosolum) — это лекарственная форма, представляющая собой аэродисперсную систему, в которой дисперсионной средой являются воздух, газ или смесь газов, а дисперсионной фазой — частицы твердых или жидких веществ величиной от 1 мкм до нескольких десятков микрометров. Аэрозоль — лекарственная форма в специальной упаковке. В лечебных учреждениях с помощью специальных стационарных ингаляторов аэрозоли лекарственных веществ получают путем их диспергирования паром или сжатым воздухом.

Выделяют следующие аэрозоли: для ингаляций, для назального применения, оральные, для сублингвального применения, вагинальные, для ректального введения, для наружного применения, для орошения, инсектицидные и др. Для наружного применения используют аэрозольные препараты в форме растворов, линиментов, пены, пластической пленки и других лекарственных форм.

Эффективность ингаляционного лечения во многом зависит от используемых систем для топического введения лекарственных препаратов. Существуют следующие типы систем доставки: дозированные аэрозольные ингаляторы (ДАИ), управляемые вдохом порошковые ингаляторы (ПИ), небулайзеры.

Дозированные аэрозольные ингаляторы были введены в клиническую практику в середине 1950;х гг. Препарат находится в баллоне под давлением, которое в 3−5 раз превышает атмосферное. Он смешан с пропеллентом и поверхностно-активными веществами.

Достоинствами ДАИ являются их удобство, портативность, быстрота выполнения процедуры и низкая стоимость. К недостаткам ДАИ относятся сложность координации вдоха с высвобождением препарата из ингалятора (в результате более половины всех больных бронхиальной астмой ингалируются неправильно); раздражение верхних дыхательных путей, что проявляется в виде кашля, ларингоспазма и приступов затрудненного дыхания. Недостатки ДАИ частично преодолеваются при использовании спейсеров — дополнительных устройств (трубок или контейнеров), помещаемых между загубником ингалятора и полостью рта больного. Они облегчают координацию вдоха и нажатия на аэрозольный баллон, а также повышают эффективность доставки лекарственных средств в легкие, уменьшая их отложение в полости рта. Этим достигается снижение количества местных и системных побочных эффектов. Недостатки спейсеров обусловлены тем, что они выпускаются с ограниченным количеством лекарственных средств, иногда имеют большой размер и неудобны при их использовании больными вне дома.

Созданы ДАИ, активируемые вдохом, т. е. преодолевающие проблемы координации вдоха и активации ингалятора. Высвобождение дозы препарата в них происходит в ответ на вдох, при этом в легкие попадает в два раза больше препарата по сравнению с обычными ДАИ.

Управляемые вдохом порошковые ингаляторы используют лекарственное вещество в сухом виде, которое при помощи энергии вдоха пациента доставляется в мундштук и, далее, в его дыхательные пути. Частицы сухого порошка в ПИ транспортируются в легкие со скоростью потока воздуха, а не со скоростью струи пропеллента, не меняют своего размера и формы после высвобождения из устройства, а потому обеспечивают поступление в легкие до 40% препарата. Лекарства, доставляемые в легкие в виде мелкого порошка, иногда смешиваются с инертным носителем, например лактозой, вкус которой во рту сигнализирует пациентам о том, что доза лекарства принята.

Современные ПИ являются устройствами многократного использования (пациенты закладывают в аэролайзер известные дозы препаратов) или одноразовыми устройствами (в них препарат заложен при изготовлении устройства производителем). Недостатки ПИ: более высокая частота развития кандидоза полости рта и невозможность использовать их детьми в случаях тяжелого бронхоспазма, когда сложно сделать резкий глубокий вдох.

Небулайзер, или влажный распылитель, представляет собой камеру, в которой раствор препарата превращается в аэрозоль (легчайший туман) под действием ультразвука или сжатого воздуха. Небулайзеры имеют самую длительную историю использования — они применяются уже почти 150 лет. Слово «небулайзер» (происходит от лат. nebula — туман, облачко) впервые было употреблено в 1874 г. для обозначения «инструмента, превращающего жидкое вещество в аэрозоль для медицинских целей». В последнем случае небулайзер присоединяется к компрессору или другому источнику воздушного потока. Вдох лекарства производится через мундштук или лицевую маску, которыми укомплектован небулайзер.

При лечении этим способом в отличие от дозированных аэрозолей или порошков для вдыхания попадание лекарства в бронхи не зависит от усилий больного. При этом с помощью небулайзера можно эффективно ингалировать высокие дозы препаратов. Поэтому небулайзерная терапия особенно подходит людям, которым трудно научиться применять дозированные аэрозоли или порошки для ингаляций (маленькие дети, старики, пациенты с расстройством нервно-психических функций). Она незаменима при тяжелом обострении болезни, когда иной способ доставки из-за сужения бронхов не дает лекарству проникнуть глубоко в дыхательные пути, так как больной не в состоянии сделать достаточно глубокий и мощный вдох. Небулайзерная терапия также особенно хороша для тех, кому требуются высокие дозы лекарств. При этом требуется помнить, что для ингаляций через небулайзер требуется применение специальных (для небулайзера) растворов лекарственных средств. Отмечаются и недостатки небулайзерной терапии: неэффективность образования аэрозоля из суспензий и вязких растворов; повышение температуры лекарственного раствора во время небулизации и вероятность разрушения структуры лекарственного препарата; громоздкость и высокая стоимость.

Пример рецепта 70. Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля дипропионата беклометазона с содержанием в одной ингаляционной дозе 5 мкг беклометазонa. Назначить по 3 ингаляции в сутки.

Пример рецепта 71. Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля «Биопарокс» для ингаляций.

Разновидность аэрозоля — спрей, обеспечивающий высвобождение содержимого упаковки с помощью воздуха. Данная лекарственная форма, с одной стороны, экономична, а с другой — весьма удобна, поскольку обеспечивает бесконтактное нанесение препарата на заданные участки (здоровые или пораженные) кожи и слизистых. Инстилляция спреем обеспечивает распыление лекарственного вещества в виде мелкого тумана. Производятся спреи назальные, для полости рта, для наружного применения и спрей-пудра.