Оценка эффективности и безопасности назначенной фармакотерапии

Показание у данного пациента.

Лекарственное средство.

Механизм действия лекарственного средства, соответствующий показанию.

Методы оценки эффективности.

Артериальная гипертензия.

Небилет.

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: -небиволола (D-небиволол) инебиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: — D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором в₁-адренорецепторов;— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

1. Клинические методы:

ЧСС в покое должна быть около 60 в минуту (не менее 50) при умеренной физической нагрузке (при приседании, велоэргометрии) ЧСС не должна возрастать выше 100−120 в минуту;

• -Снижение АД
• -Отсутствие нарастания признаков сердечной недостаточности
• 2. Лабораторные методы:
  • o Клинический анализ крови
  • o Общий анализ мочи

Биохимический анализ крови (контролируется концентрация глюкозы и липидного спектра.).

• 3. Инструментальные методы:
  • o ЭКГ (увеличение интервала PQ на ЭКГ более, чем на 25% считают опасным)
  • o Рентгенография органов грудной клетки (исследования функции внешнего дыхания при склонности к бронхоспазму)

Для контроля за безопасностью лечения необходимо измерять АД для исключения возможной гипотонии. гипотония развивается чаще у больных с ХСН, почечной недостаточностью, стенозом почечных артерий, из-за чего прием первой дозы препарата необходимо проводить сидя или лежа. Развитие гипотонии требует снижение дозы препарата с последующей титрацией под контролем уровня АД. Для исключения роста уратных камней у больных с мочекаменной болезнью необходимо определять концентрацию уратов в моче, а для исключения гипогликемии у больных СДконтролировать концентрацию глюкозы в крови.

Эффективность лечения оценивают по уменьшению выраженности симптомов (одышки при отеке легких, отеков ХСН), а так же по увеличению диуреза. Наиболее надежный способ контроля эффективности долговременного лечения диуретиками-контроль массы тела больного.

Эналаприл.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пости преднагрузка на миокард.

1.

Гипотиазид.

Гидрохлоротиазид обладает гипотензивными свойствами. На нормальное артериальное давление тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Это связано со снижением концентрации натрия в клетках гладкой мускулатуры, что может опосредованно привести к снижению содержания внутриклеточного кальция. В результате гладкомышечные клетки становятся более устойчивыми к спазмирующим стимулам. Эффективная гипотензивная терапия диуретиками сопровождается небольшим снижением объема плазмы и повышением активности ренина.

1.

Атеросклероз.

Симвастин.

является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов.

Повышение активности АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдается у 1−5% больных. Если активность хотя бы одного из этих ферментов превышает в 3 раза верхние пределы лабораторной нормы, прием статина нужно прекратить. При меньшем повышении достаточно ограничиться снижением дозы препарата и, если активность ферментов не возвращается к норме, переходят на лечение другим статином.

Лекарственное средство.

Нежелательная реакция.

Механизм развития нежелательной реакций.

Методы оценки безопасности.

Лекарственное средство 1 Небилет.

Реакция 1.

AV-, блокада Реакция 2.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, тревожные сны, галлюцинации, редко депрессии.

Механизм 1.

Обусловлен в основном блокадой B1-адренорецепторов Обусловлено влияния В1 и В2 адренорецепторов.

Клинические методы:

ЧСС в покое должна быть около 60 в минуту (не менее 50) при умеренной физической нагрузке (при приседании, велоэргометрии) ЧСС не должна возрастать выше 100−120 в минуту;

• -Снижение АД
• -Отсутствие нарастания признаков сердечной недостаточности

Лабораторные методы:

• o Клинический анализ крови
• o Общий анализ мочи

Биохимический анализ крови (контролируется концентрация глюкозы и липидного спектра.).

Инструментальные методы:

• o ЭКГ (увеличение интервала PQ на ЭКГ более, чем на 25% считают опасным)
• o Рентгенография органов грудной клетки (исследования функции внешнего дыхания при склонности к бронхоспазму)

Лекарственное средство 2.

Эналаприл.

Реакция 1.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель Реакция 2.

Ортостатическая гипотензия «эффект первой дозы».

Реакция 3.

Цитопения (чаще лейкопения, реже тромбои панцитопения).

Механизм 1.

Чаще всего связан с повышением концентрации брадикинина в бронхиальной ткани. Как правило, кашель не зависит от дозы препарата Встречается у пациентов с высокой активностью РААС, так же развитию гипотензии способствует одновременный прием мочегонных и др. гипотензивных средств Одним из субстратов для АПФ служит циркулирующий в крови пептидNацетил-серил-аспартил-лизил-пролин, выполняющий функцию отрицательного регулятора гемопоэза. При блокаде фермента количество этого пептида в крови может увеличиваться.

Для контроля за безопасностью лечения необходимо измерять АД для исключения возможной гипотонии. гипотония развивается чаще у больных с ХСН, почечной недостаточностью, стенозом почечных артерий, из-за чего прием первой дозы препарата необходимо проводить сидя или лежа. Развитие гипотонии требует снижение дозы препарата с последующей титрацией под контролем уровня АД. Для исключения роста уратных камней у больных с мочекаменной болезнью необходимо определять концентрацию уратов в моче, а для исключения гипогликемии у больных СДконтролировать концентрацию глюкозы в крови.

Следует контролировать концентрацию калия в плазме крови. Есть вероятность усиления тонуса бронхов и появление бронхоспазма.

Лекарственное средство 3.

Гипотиазид.

Реакция 1.

Нарушение солевого баланса: гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия Реакция 3.

Повышения концентрации мочевой кислоты Эректильная дисфункция.

Тиазидные диуретики ингибируют транспортный белок, обеспечивающий перенос натрия и хлора в клетки канальцевого эпителия, и, как следствие, снижают реабсорбцию этих ионов в дистальных отделах канальцев. Некоторые препараты этой группы обладают слабой способностью подавлять карбоангидразу в проксимальном отделе канальцев и повышают экскрецию бикарбонатов и фосфатов.

Повышение концентрации натрия в системе собирательных трубочек стимулирует его обмен на калий, что приводит к повышению потерь калия.

Тиазидные диуретики подвергаются в почках активной канальцевой секреции и из-за этого становятся конкурентами секреции мочевой кислоты, которая выводится из организма с помощью этого же механизма, вследствие чего скорость.

Для контроля безопасности проводимого лечения необходимо регулярно измерять электролитный баланс и АД, в некоторых случаях (при проведении интенсивной терапии и реанимации) может потребоваться контроль центрального венозного давления и состояния свертывающей системы крови.

Лекарственное средство 4.

Симвастатин.

Реакция 1.

Миалгия, миопатия, Редко: повреждение мышечной ткани (рабдаминолиз).

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота,.

удаления мочевой кислоты снижается и повышается ее уровень в плазме крови увеличение активности печеночных трансаминаз повышение активности КФК более 10 000 Ед и увеличением концентрации креатинина.

Повышение активности АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдается у 1−5% больных. Если активность хотя бы одного из этих ферментов превышает в 3 раза верхние пределы лабораторной нормы, прием статина нужно прекратить. При меньшем повышении достаточно ограничиться снижением дозы препарата и, если активность ферментов не возвращается к норме, переходят на лечение другим статином.