Макролиды. 
История развития фармакологии

До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были природные антибиотики эритромицин и олеандомицин.

В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые природные антибиотики (спирамицин) и создан целый ряд полусинтетических макролидов (рокситромицин, кларитромицин) превосходящие по лечебной эффективности первые антибиотики макролиды.

Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Макролиды обладают выраженной активностью в отношении Гр (стафилококки, стрептококки) и некоторых Гркокков. К макролидам чувствительны также риккетсии, микоплазмы, сибироязвенная палочка и клостридии.

Устойчивы к макролидам Грбактерии (эшерихии, сальмонеллы), а также грибы и вирусы. Многие препараты этой группы активны в отношении устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам форм бактерий, поэтому макролиды применяют в качестве резервных антибиотиков при лечении заболеваний, вызванных возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам.

Макролиды оказывают бактериостатическое действие.

Механизм действия их заключается в угнетении синтеза белка рибосомами бактерий. Связано это с угнетением фермента петидтранслоказы.

Эритромицин.

Erytromycinum.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces erythreus.

Наиболее чувствительны к нему Гр кокки и патогенные спирохеты.

По влиянию на различные микроорганизмы напоминает бензилпенициллин, но спектр у эритромицина несколько шире.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно, но в достаточной степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. В кислой среде желудка частично разрушается.

Легко проникает в различные ткани, в том числе через плаценту.

Длительность действия 4 — 6 часов.

Выделяется с желчью и частично почками.

Малотоксичен, относительно редко вызывает побочные эффекты.

Применяют перорально 3 — 4 раза в сутки при респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях, а также местно (в виде мази при гнойных поражениях кожи, инфицированных ранах, ожогах).

Форма выпуска — таблетки по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 шт.;

таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием в упаковке по 16 штук; 1% мазь.

Мазь эритромициновая (1%).

Unguentum Erytromycini.

Форма выпуска — в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (в медицине);

в банках по 500 г (в ветеринарии).

Эритромицина фосфат.

Erytromycini phosphas.

Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, растворим в воде.

Предназначен для введения в вену.

По эффективности действия при тяжелых инфекциях часто не уступает полусинтетическим пенициллинам.

Вводят в/в.

Форма выпуска — во флаконах по 0,05; 0,1 т 0,2 г активного вещества.

Эрициклин.

Ericyclinum.

Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.

Гранулы светло-желтого цвета с легким специфическим запахом.

Олеандомицин.

Oleandomycini phosphas.

Кристаллический порошок или пористая масса белого с желтоватым оттенком цвета, горький на вкус.

Оказывает бактериостатическое действие в отношении Гр и некоторых Грбактерий, а также риккетсий и крупных вирусов; активе в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам; малоэффективен в отношении кишечной палочки и других Грбактерий кишечной группы.

Форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 г в упаковке по 10; 25; 40 и 100 штук.

Олететрин.

Oletetrinum.

Комбинированный препарат, состоящий из смеси одной части олеандомицина и 2 частей тетрациклина.

Эффективен в отношении Гр и Грмикроорганизмов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов; не действует на грибы и мелкие вирусы, микобактерии туберкулеза.

Форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 и 0,25 г; в капсулах по 0,25 г.

Тилозин тартрат.

Tylosin tartrate.

Антибиотик получаемый из культуральной жидкости Str. fradie.

Порошок от белого до темно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.

В 100 г препарата содержится 80 г тилозина тартрата.

Форма выпуска — в банках по 700 г и в бочках по 25 кг.

Антибиотик широкого спектра действия. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Выделяется главным образом с мочой и желчью, у лакирующих — с молоком, у птиц — несушек — с яйцами.

Показан для профилактики и лечения бактериальных инфекций у птиц, лечения дизентерии, некротического энтерита и гастроэнтероколита бактериальной этиологии у свиней.

Птице — в/н с питьевой водой (воду добавляют к препарату, а не наоборот) — с профилактической и лечебной целью 0,6 г/1л воды 2 — 5 дней; свиньям — 0,3 г/1л питьевой воды — 23 — 5 дней.

Не разрешается применять несушкам, яйца которых предназначены для потребления населением.

Тиловет 10%.

Tilovet 10%.

Препарат содержит в качестве действующего вещества 10% тилозина фосфата и вспомогательные компоненты.

Аморфный порошок от светло-коричневого до темно-коричневого цвета со слабым специфическим запахом.

Форма выпуска — пакеты по 500 г и мешки по 20 кг.

Показан для профилактики и лечения заболеваний цыплят, вызванных чувствительными к действию тилозина микоплазмами и спирохетами, а также дизентерии свиней.

Задают внутрь, хорошо смешивая с кормом.

Свиньям — для профилактики дизентерии свиней массой до 25 кг — 1000 г/ тонну корма; до 25 — 45 кг — 400 г/ тонну корма; > 45 кг — 200 г/ тонну корма в течение 14 суток. Птице — для профилактики хронической респираторной болезни и инфекционного синовита цыплят-бройлеов и индюшат — 8 — 10 кг / тонну корма в первые 3 — 5 суток жизни и в течение 2 суток на 4 неделе жизни; для профилактики спирохетоза — 5 кг/ тонну корма — 5 — 7 суток.

Тиловет 25%.

Tylovet 25%.

В качестве действующего вещества содержит 25% тилозина фосфата. Коричневый порошок.

Пакеты по 500 г и 20 кг.

Тилозин 50.

Tylosinum 50.

Инъекционный 5% раствор, в 1 мл которого содержится 50 мг тилозина в форме основания.

Прозрачная светло — желтого цвета жидкость.

Флаконы по 50 мл.

Назначают для лечения бронхопневмонии крупного рогатого скота и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; маститов крупного рогатого скота, энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита и рожи свиней; инфекционной агалактии овец и коз, а также вторичных инфекций при вирусных заболеваниях.

В/м 1 раз в сутки 3 — 5 дней: крупному рогатому скоту — 4 — 10 мг/кг; свиньям — 2 — 10 мг/кг; овцам и козам — 5 -10 мг/кг; собакам и кошкам — 2 — 10 мг/кг.

Тилозин 200.

Tylosinum 200.

Инъекционный 20 5 раствор, в 1 мл которого содержится 200 мг тилозина в форме основания.

Прозрачная светло-желтая жидкость.

Флаконы 50 мл.

Показания и дозы аналогичны тилозину 50.

Фармазин.

Pharmasin.

Водорастворимый порошок, содержащий в 1 г 500 мг тилозина тартрата и наполнитель.

Гигроскопичный мелкозернистый порошок от белого до кремового цвета, со специфическим запахом, горького вкуса.

Форма выпускав пакетах по 200 г.

Показан для лечения микоплазмоза и хронических респираторных заболеваний домашней птицы, индюков, свиней, поросят и телят; инфекционного синусита, спирохетоза и некротического энтерита у кур и индеек; дизентерии у свиней.

Применяют перорально с водой: птице — 1 г/л — 3 — 5 дней; свиньям и поросятам — 0,25 — 0,5/л воды, 3 — 5 дней; телятам — 1 г/ л воды или молока 2 раза в сутки 7 — 14 дней.

Фрадизин 50.

Fradisin 50.

Препарат содержит в качестве действующего вещества тилозин тартрат.

Мелкий гигроскопичный порошок белого цвета, горького вкуса, легко растворим в воде.

Форма выпуска — полимерные банки по 80 г.

Показан для профилактики и лечения респираторного микоплазмоза птиц, инфекционного синусита индеек, гастроэнтероколитов бактериальной этиологии, бронхопневмонии поросят и телят.

Запрещается применять дойным коровам, курам-несушкам и лошадям.