Ректальные лекарственные формы для детей

Ректальные лекарственные формы для детей разрабатываются в виде суппозиториев, ректальных мягких желатиновых капсул, микроклизм, ректальных мазей, пенных аэрозолей. Они также должны иметь несколько возрастных дозировок. [10].

Ректальные лекарственные формы имеют большое значение в педиатрии. В них удачно сочетаются свойства перорального и парентерального способа введения препарата. Важность назначения препаратов, разрушающихся пищеварительными соками, значительное снижение уровня аллергических реакций, быстрота терапевтического эффекта, простота и безболезненность применения ставят терапию посредством ректальных лекарственных форм на ведущее место в педиатрии.

В настоящее время наиболее распространенными ректальными лекарственными формами являются клизмы, суппозитории, ректальные капсулы, ректальные мази. Все эти лекарственные формы объединяются способом назначения и отличаются друг от друга различной скоростью всасывания, давностью использования в медицине, сложностью технологических способов изготовления, а также рядом положительных и отрицательных свойств, проявляющихся в большей или меньшей степени у разных лекарственных форм. [12].

Ректальные лекарственные формы довольно удобно применять в детской практике. Однако для организма более естественно, чтобы лекарственные средства поступали через рот, а не через прямую кишку. Она весьма нежная у детей и недостаточно приспособлена для всасывания — они могут нарушить ее слизистую оболочку и привести к эрозии. Лекарственные компоненты ректальных лекарственных форм в значительно большей концентрации сразу попадают в кровь ребенка. Лечебный эффект возрастает, но при этом и увеличивается вероятность побочных действий. Ректальные лекарственные формы лучше использовать в тех случаях, когда слишком маленький ребенок не сможет проглотить лекарство и когда нужно, чтобы оно подействовало немедленно. [10].

Суппозитории — очень древняя лекарственная форма. Однако в педиатрии она получила широкое распространение только в 70-х гг. XX века.

В суппозиториях, как в лекарственных формах, сконцентрированы все преимущества, присущие ректальному способу введения лекарств:

• · быстрота всасывания,
• · удобство назначения,
• · возможность мягкого воздействия на общий и местный патологический процесс.

В суппозиториях можно совмещать лекарственные вещества с самыми разнообразными фармакологическими и физико-химическими свойствами.

Различают суппозитории общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих ингредиентов. Это самая большая и все увеличивающаяся группа. Суппозитории местного действия применяют главным образом с целью воздействия препарата на тот или иной воспалительный процесс в rectum.

В форме детских суппозиториев широко применяются лекарственные вещества различных фармакологических групп: гормоны, витамины, антибиотики, сульфаниламиды, спазмолитики, анальгетики, антипиретики, транквилизаторы, противоаллергические препараты и др.

При несомненных ценных свойствах суппозитории как лекарственная форма имеют свои специфические недостатки:

• · относительно высокий расход формообразующего материала (основа),
• · необходимость строгого соблюдения условий хранения (температура среды, влажность);
• · четко выраженная зависимость процессов всасывания лекарственных веществ от их физико-химических свойств и природы основы;
• · трудности в варьировании дозировок лекарственных средств;
• · психологическая сторона вопроса: не все дети способны смириться с приемом этой лекарственной формы.

Недостатки суппозиториев как ректальной лекарственной формы и отсутствие суппозиторных основ, удовлетворяющих всем требованиям клиники и производства, привели исследователей к необходимости создания такой ректальной лекарственной формы, которая обладала бы преимуществами суппозиториев, но свойства которой в меньшей степени определялись бы природой основы. Такой лекарственной формой явились ректальные капсулы. [10, 13].

Ректальные капсулы представляют собой емкости заданных размеров, наполненные лекарственными веществами в виде порошков, растворов, суспензий, эмульсий.

В настоящее время в педиатрии широкое распространение получили желатиновые капсулы, оболочка которых состоит из смеси 64−70% желатина и 30−36% глицерина. Под влиянием влаги прямой кишки желатиновая оболочка набухает и разрывается. Чаще всего капсулы выпускаются в виде удлиненной капли. Безусловным достоинством этой лекарственной формы является возможность применения ее в странах с различными климатическими условиями. Эта лекарственная форма относительно независима от суппозиторных основ, все процессы ее производства механизированы, она удобна при транспортировке.

В педиатрии широкое применение нашли ректальные капсулы, содержащие антибиотики, анальгетики, антипиретики, транквилизаторы, седативные, спазмолитические, противовоспалительные вещества. Недостатком ректальных капсул является в первую очередь длительное растворение оболочки капсулы в прямой кишке (30 минут и более) в связи с небольшим содержанием слизи в rectum. Наличие в составе капсулы желатина может послужить основанием для несовместимости с рядом лекарственных веществ. Желатин является также хорошей средой для развития микроорганизмов.

Клизма как лекарственная форма существует очень давно. В детской практике широко пользовались водно-мыльными, водно-глицериновыми и масляными клизмами. В настоящее время в виде детских клизм прописывают ренгеноконтрастные вещества, спазмолитики, противосудорожные, анестизирующие, гормональные препараты.

Несмотря на высокую эффективность клизм в различных областях педиатрии существенными недостатками данной лекарственной формы являются необходимость определенной аппаратуры, подготовительного момента и экстемпорального характера рецептуры.

В последние годы в детской медицинской практики большое распространение получили лекарственные микроклизмы заводского изготовления в виде пластмассовых баллончиков емкостью 2−3 мл — так называемые ректиоли. Они рассчитаны на разовое использование и имеют несомненное преимущество перед клизмами. Сохраняя высокие резорбционные свойства, ректиоли имеют высокую точность дозирования лекарственных веществ, просты в применении. В виде ректиолей в настоящее время широко назначаются хлоралгидрат, производные пирозолонов, барбитураты, гормоны. Основным недостатком ректиолей является часто наблюдаемый процесс седиментации лекарственного вещества, вызванный недостаточной вязкостью растворителей или низкой степенью дисперсности ингредиентов.

Ректальные мази применяются в детской практике как с целью локального, так и резорбтивного действия. Весьма широко назначаются при нарушении дефекации у детей. Ректальные мази обычно выпускаются в тубах с наконечниками. [12].