Фуразолидон. 
Лекарственные препараты и их применение

Фармакологическое действие. Фуразолидон — антибактериальное лекарственное средство группы нитрофуранов. Фуразолидон синтетическое производное 5-нитрофурфурола, обладающее выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в меньшей степени чувствительны к действию препарата грамположительные аэробные микроорганизмы, некоторые простейшие и грибы (в частности грибы рода Candida). Фармакологическое действие препарата напрямую зависит от дозы, при применении невысоких доз фуразолидон оказывает бактериостатический эффект, при увеличении дозы отмечается выраженная бактерицидная активность. Кроме того, препарат оказывает некоторое иммуностимулирующее действие. Механизм противомикробного действия препарата заключается в способности нитрогруппы фуразолидона под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности при применении фуразолидона отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула фуразолидона, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов. Механизм иммуностимулирующего действия препарата заключается в его способности повышать титр комплемента и фагоцитарную активность лейкоцитов. Кроме того, фуразолидон снижает продукцию токсинов микроорганизмами, вследствие чего улучшение общей клинической картины отмечается раньше, чем микробиологические тесты дают отрицательный результат. Отмечена способность фуразолидона ингибировать моноаминооксидазу, что приводит к развитию легкого возбуждения у пациентов, принимающих данный препарат. Фуразолидон повышает чувствительность организма к этиловому спирту, что может приводить к развитию тошноты и рвоты при одновременном употреблении алкоголя и фуразолидона. Препарат эффективен в терапии инфекционных заболеваний, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к действию фуразолидона, в том числе: Грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp.(в том числе Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, и бактерии рода Enterobacter. Препарат также эффективен в отношении простейших, в том числе Trichomonas spp., Lamblia spp. Кроме того, препарат эффективен в отношении грибов рода Candida, однако перед назначением фуразолидона для терапии кандидоза следует проводить тесты чувствительности. Практически нечувствительны к фуразолидону микроорганизмы возбудители анаэробной и гнойной инфекции. Резистентность к препарату развивается медленно. После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В плазме крови терапевтически значимые концентрации препарата отмечаются в течение 4−6 часов после перорального применения. У пациентов, страдающих менингитом, концентрации фуразолидона в ликворе соответствуют таковым в плазме крови. После абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного метаболита. В связи с быстрым метаболизмом препарата, не отмечается терапевтически значимых концентраций фуразолидона в крови и тканях (в том числе почках). Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.

Форма выпуска. Таблетки по 10 штук в контурной безъячейковой упаковке. Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Хранение. Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности — 3 года.

Способ применения. Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая большим количеством воды. Препарат следует принимать после приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента. Взрослым для лечения дизентерии, паратифа и пищевых токсикоинфекций обычно назначают по 0,1−0,15 г (2−3 таблетки) препарата 4 раза в день. Длительность курса лечения в зависимости от тяжести заболевания от 5 до 10 дней. Препарат также можно принимать циклами по 0,1−0,15 г 4 раза в день в течение 3−6 дней, после чего делают перерыв 3−4 дня и возобновляют прием препарата по той же схеме. Взрослым для лечения лямблиоза обычно назначают по 0,1 г (2 таблетки) препарата 4 раза в сутки. Взрослым для лечения трихомонадного уретрита обычно назначают по 0,1 г (2 таблетки) препарата 4 раза в сутки. Длительность курса лечения 3 дня. Взрослым для лечения трихомонадного кольпита обычно назначают по 0,1 г (2 таблетки) препарата 3−4 раза в сутки перорально в комплексе с лекарственными средствами, содержащими фуразолидон, в форме вагинальных и ректальных свечей. Длительность общего курса лечения 1−2 недели, длительность перорального применения препарата в комплексной терапии составляет 3 дня. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г препарата (4 таблетки), суточная — 0,8 г (16 таблеток). Детям для лечения дизентерии, паратифа и пищевых токсикоинфекций дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела. Максимальная длительность курса лечения составляет 10 дней. Детям для лечения лямблиоза обычно назначают препарат по 10мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу следует разделить на 3−4 приема. Для лечения инфицированных ран и ожогов препарат назначают в виде орошений или влажно-высыхающих повязок, предварительно приготовив раствор фуразолидона концентрацией 1:25 000.

Показания к применению. Препарат применяют для лечения пациентов с инфекционными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, а также кожных покровов, в частности: Бациллярная дизентерия, тиф, паратиф, энтероколит, лямблиоз, диарея инфекционной этиологии. Препарат также применяют для лечения пищевых отравлений. Трихомонадная инфекция, в том числе трихомонадных кольпит, а также вагинит, уретрит, цистит и пиелит. Препарат применяется для лечения пациентов с инфицированными ранами и ожогами.

Побочные действия. Препарат малотоксичен, однако, в некоторых случаях возможно развитие побочных эффектов на фоне терапии фуразолидоном, в том числе: Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке. Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется запивать препарат большим количеством воды, а также принимать витамины группы В и антигистаминные средства. При ярко выраженных побочных эффектах прием препарата следует прекратить и обратится к лечащему врачу. При длительном применении препарата возможно развитие гемолитической анемии и метгемоглобинемии (преимущественно у новорожденных и грудных детей), а также одышки, кашля, гипертермии и нейротоксических реакций.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 1 месяца. В связи с тем, что препарат содержит молочных сахар (лактозу) его не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфотдегидрогеназы и лактазной недостаточностью. Препарат следует с осторожностью назначать женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам с нарушениями функции почек. Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и нервной системы. Препарат не следует назначать пациентам, работа которых связана с управлением автомобилем и потенциально опасными механизмами.