Составы, выдаваемые из упаковки в виде пен

фармацевтический пропеллент аэрозольный Значительное количество аэрозольных составов выдают в виде пен эмульсионные системы.

Пена лишена ряда недостатков, присущих другим лекарственным формам. Она обеспечивает экономичное дозирование, лучше контактирует со слизистой оболочкой, придает лекарству пролонгированное действие. Под влиянием температуры тела пена увеличивается в объеме, заполняет все свободные места и каналы в прямой кишке или во влагалище.

Устойчивость пен зависит от многих факторов, основные из них: концентрация пенообразователя, наличие электролита, рН среды, вязкость раствора, концентрация и тип пропеллента, наличие добавок.

Пены, полученные из аэрозольных упаковок, оценивают по следующим показателям: внешний вид пены, тип выдачи ее из упаковки (плавная, прерывистая, шумная), стабильность и время жизни, упругие свойства пены, высушиваемость в процентах во времени, ее смачивающие свойства, плотность, вязкость и дисперсность. Пены подразделяют на три класса: водные, водно-спиртовые и неводные пены, содержащие органическую жидкость типа гликолёй или минерального масла.

Водные пены. Они состоят из водной фазы, содержащей ПАВ и заэмульгированный пропеллент. При выдаче жидкий пропеллент бурно вскипает и образует пену. Концентрация пропеллента в водных пенах может быть от 3,5 до 89% й зависит от типа пропеллента. Наиболее часто применяют хладон-114, хладон-12, их смеси (40:60), реже хладон-142, -152. Хладон-11 в водных аэрозольных системах не применяется в связи с его лёгкой гидролизуемостью в присутствии воды.

Водноспиртовые пены. Класс пен представляет собой систему, состоящую из воды, этилового спирта, пенообразователя и пропеллента в таких соотношениях, в которых они взаиморастворимы.

При приготовлении водноспиртовых пен пенообразователь должен быть частично растворим в системе вода—спирт и полностью в системе вода—спирт—пропеллент.

Неводные пены. Этот класс пен позволяет вводить в состав ингредиенты, чувствительные к влаге. Свойства их можно изменять в зависимости от типа и концентрации ПАВ, пропеллента и неводной фазы.

В неводных пенах непрерывной фазой служат минеральные или растительные масла, гликоли и др. Такие пены мелкоячеистые, плотные, более однородны по размеру пузырьков газа, в некоторых случаях по консистенции они приближаются к кремам.

Смесь пропеллента и масла значительно влияет на давление внутри баллона, понижая его, поэтому для обеспечения полной эвакуации содержимого из баллона подбор пропеллента играет решающую роль.

Аэрозоли-суспензии.

Гетерогенные дисперсные системы, характеризующиеся присутствием твердой фазы, нерастворимой в жидком аэрозольном концентрате, называются аэрозолями-суспензиями.

В аэрозолях-суспензиях пропеллент может быть включен в дисперсную фазу или в дисперсионную среду. В любом случае действующее вещество диспергировано в нелетучем растворителе.

Основные факторы, влияющие на качество аэрозолей-суспензий: физико-химические свойства веществ, входящих в состав аэрозолей; соотношения между компонентами наполнителя; конструктивные особенности аэрозольной упаковки; температурные условия эксплуатации баллонов.

В аэрозоли-суспензии, как правило, вводят вещества инертные в химическом отношении, что сводит до минимума процессы взаимодействия и повышает устойчивость при хранении. Некоторые аэрозоли-суспензии могут сохраняться длительное время и не уступают продолжительности хранения активного вещества в сухом виде.

Как преимущества препаратов в виде аэрозолей-суспензий можно назвать следующие: возможность использования веществ как растворимых, так и нерастворимых в данной среде; выраженный пролонгированный эффект; регулирования действия путем изменения величины частиц.

Основной недостаток аэрозолей-суспензий — термодинамическая неустойчивость, их естественное состояние. Со временем все суспензии расслаиваются, поэтому основными характеристиками данных систем являются дисперсность и наличие агрегативной и кинетической (седиментационной) устойчивости.

На стабильность суспензий также влияют удельный вес и вязкость жидкой фазы.

С целью повышения агрегативной и кинетической устойчивости суспензий применяются различные технологические приемы и методы.

Наиболее эффективный способ стабилизации аэрозолей-суспензий — снижение поверхностного натяжения на границе образующих суспензию фаз путем добавления поверхностно-активных веществ. В качестве таких веществ добавляют спирты жирного ряда, некоторые сложные эфиры, препятствующие слипанию частиц и одновременно смазывающие клапанную систему. Применяют иногда и сорастворители для пропеллента (минеральные масла, неионогенные ПАВ, гликоли). В аэрозоли-суспензии вводят вещества, как правило, полярные; суспендированные в хладонах, они могут образовывать агрегаты. На агрегацию частиц оказывает воздействие материал упаковки. Наименьшее агрегирование частиц происходит в металлических упаковках, наибольшее — в стеклянных аэрозольных баллонах. Для аэрозольных суспензий размер частиц не должен превышать 40—50 мкм, а для ингаляционных аэрозолей наилучший эффект получен при величине частиц 5—10 мкм. При этом концентрация порошка должна быть не более 10%. Порошок не должен быть гидрофобным, так как с течением времени частицы его будут увеличиваться в размерах.