Твердые лекарственные формы

Таблетки. Характеристика. Ассортимент вспомогательных веществ для таблетирования

Твердые лекарственные формы как дозированные (таблетки, драже), так и недозированные (гранулы, пеллеты) стабильны при хранении, а также более известны населению и врачам. Кроме того, при создании лекарственных препаратов с контролируемым высвобождением именно для этой группы твердых форм известны и освоены доступные и эффективные технологические способы и соответствующее оборудование. Поэтому освоение теоретических основ, принципов, технологий и оборудования для производства твердых лекарственных форм всегда актуально.

Таблетки (ГФ) — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного и парентерального применения.

Таблетки (ОСТ) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без добавления вспомогательных веществ.

Классификация По ОCТ «Стандарты качества лекарственных средств». Среди таблеток различают:

• Ш непокрытые оболочкой
• Ш покрытые оболочкой
• Ш шипучие
• Ш желудочно-резистентные
• Ш с модифицированным высвобождением
• Ш для использования в полости рта

Желудочно-резистентные таблетки — таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке.

Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы). Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: «Диклофенак», «Тромбо-АЦЦ».

Непокрытые таблетки — однослойные или многослойные таблетки, получаемые однократным или многократным прессованием. В многослойных таблетках каждый из слоев может содержать разные лекарственные вещества.

Покрытые таблетки — таблетки, покрытые одним или более слоями различных веществ такими как природные или синтетические материалы, углеводы, возможно с добавлением поверхностно-активных веществ. Тонкое покрытие (составляющее менее 10% от массы таблеток) обычно называют пленочным.

Шипучие таблетки — непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбоната, которые быстро реагируют в воде с выделением диоксида углерода, они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом. Примеры: «Геровитал», «Эффералган», «Мескавит».

Таблетки для использования в полости рта — обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного и резорбтивного действия. К такому виду таблеток относятся:

• Ш буккальные таблетки — «Просидолол»
• Ш сублингвальные — «Глицин», «Мотилиум»
• Ш жевательные таблетки — «Мультитабс»

Таблетки с модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость и место высвобождения лекарственного вещества.

Рис. 2.1 Виды таблеток

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяют на следующие виды:

• Ш таблетки, применяемые перорально;
• Ш таблетки, используемые для приготовления полосканий, спринцеваний и др. растворов, применяемых в медицинской и фармацевтической практике;
• Ш таблетки, приготовленные асептически, используемые для приготовления растворов для инъекций;
• Ш таблетки, применяемые сублингвально;
• Ш таблетки, применяемые для имплантации;
• Ш таблетки прессованные уретральные, вагинальные, ректальные.

По способу приготовления таблетки разделяют на:

• Ш таблетки прессованные;
• Ш таблетки тритурационные;
• Ш таблетки литые.

Таблетки, полученные методом прессования, являются наиболее распространенным типом таблеток и представляют собой чаще всего низкий цилиндр с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Последняя форма обеспечивает максимальную прочность таблетки при минимальной массе и размере, создает удобства при упаковке, облегчает проглатывание.

Популярность таблеток обеспечивается рядом преимуществ:

• Ш точность дозирования лекарственного вещества;
• Ш возможность варьирования дозировок;
• Ш полная механизация процесса приготовления, обеспечивающая высокую производительность и минимальную микробную обсемененность;
• Ш портативность, удобство приема, отпуска, транспортировки и хранения;
• Ш маскировка неприятных органолептических свойств;
• Ш пролонгирование и локализация действия лекарственных препаратов;
• Ш предотвращение ошибок при перерасфасовке и приеме путем тиснения знаков и надписей.

Таблица 3.

Основные группы и ассортимент вспомогательных веществ, применяемых в таблеточном производстве.