Классификация глазных лекарственных форм

Для лечения и профилактики глазных заболеваний в настоящее время применяют такие лекарственные формы:

Глазные капли;

Глазные мази;

Глазные пленки;

Офтальмологические растворы;

Жидкости для линз.

Самой распространенной глазной лечебной формой являются капли, среди которых есть как растворы, так и суспензии.

Глазные капли

По определению ГФ XI, глазные капли — лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз. Они представляют собой водные или масляные растворы или тончайшие суспензии лекарственных веществ.

Глазные капли занимают значительное место в рецептуре аптек и составляют до 10−40% внутриаптечной заготовки.

Основные требования к глазным каплям

Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли:

Стерильность;

Отсутствие механических примесей;

Стабильность;

Комфортность (изотоничность, оптимальное значение pH);

Точность концентрации;

Пролонгированность действия.

Обеспечение стерильности Стерильность — одно из главных требований, предъявляемых к глазным каплям.

Введение

не стерильного раствора в больной глаз может привести к серьезным последствиям, вплоть до потери зрения. Особенно опасна загрязненность глазных капель синегнойной палочкой и золотистым стафилококком. Был ряд случаев слепоты, которая наступала в результате инстилляции нестерильных глазных капель. Микробная контаминация обуславливает также нестойкость глазных капель при хранении. Стерильность глазных капель обеспечивается термической стерилизацией и строгим соблюдением асептики. Однако уже при первом применении (открытие склянки) капли загрязняются микрофлорой. В связи с этим наряду с термической стерилизацией в глазные капли необходимо вводить консерванты для сохранения стерильности, как на время хранения, так и при многократном применении. Консерванты — это вещества, препятствующие росту и размножению микроорганизмов, попавших в раствор. В качестве консервантов используют: нипагин, нипазол, кислота борная, кислота сорбиновая, хлорбутанола гидрат, спирт бензиловый, спирт фенилэтиловый.

Способы термической стерилизации глазных капель определяются степенью устойчивости лекарственных веществ в растворах при нагревании. Стерилизация паром производится под давлением при 120 °C в течение 8 мин или при 100 °C в течение 30 мин. Этот метод является самым надежным и эффективным способом стерилизации для растворов термостабильных веществ. Менее стойкие вещества стерилизуются текучим паром при 100 °C в течение 30 мин.

Бактериальная фильтрация в асептических условиях через микропористые (диаметр пор 1−2 мкм) стерильные фильтры применяется главным образом в заводских условиях. Вещества, используемые при изготовлении глазных капель, можно разделить на 3 группы:

• 1. Вещества, растворы которых можно стерилизовать при температуре 100−120 °C без добавления стабилизатора: фурацилин, рибофлавин, кальция хлорид, цинка сульфат, кислота борная, пилокарпина гидрохлорид, натрия хлорид, димедрол, атропина сульфат, калия иодид, левомицетин, эфедрина гидрохлорид и др.
• 2. Вещества, растворы которых могут быть простерилизованы только с добавлением стабилизатора: сульфацил натрия, рибофлавин с аскорбиновой кислотой, физостигмина салицилат. В качестве стабилизаторов используют антиоксиданты и комплексоны, а так же буферные растворители — для создания нужного значения рH.
• 3. Термолабильные вещества, растворы которых не могут быть простерилизованы термическими методами: колларгол, протаргол, цитраль, адреналина гидрохлорид, резорцин.

Отсутствие механических примесей Очистку капель от механических примесей осуществляют путем фильтрования через бумажные фильтры или стеклянные фильтры № 3 и № 4 (под вакуумом).

Обеспечение химической стабильности Основными способами стабилизации глазных капель являются регулирование значений рН и введение в состав растворов антиоксидантов. Для регулирования значения рН используются буферные растворители. Чаще всего в качестве буферного растворителя применяется борная кислота 1,9−2%. В качестве антиоксидантов: натрия сульфит, натрия метабисульфит и трилон Б.

Обеспечение комфортности Многие глазные капли при закапывании в глаза вызывают неприятные ощущения (жжение), вызванные различием осмотического давления раствора и слезной жидкости, для этого глазные капли изотонируют. Изотоническими являются глазные капли, имеющие такое же осмотическое давление, что и растворы натрия хлорида в концентрации 0,9% ± 0,2% т. е. 0,7−1,1%.

Изотонируют глазные капли чаще всего хлоридом натрия. Если лекарственное вещество несовместимо с хлоридом натрия, то используют натрия сульфат, натрия нитрат, натрия цитрат и др.

На комфортность глазных капель большое влияние оказывает значение рН. Большинство глазных капель имеет рН в пределах 4,5−9. Оптимальное значение — 7,4. При значениях рН больше 9 и меньше 4,5 глазные капли вызывают при закапывании сильное слезотечение, чувство жжения, рези.

Для регулирования значения pH глазных капель применяют буферные растворители. При этом стремятся обеспечить терапевтический эффект и стабильность лекарственных веществ и в тоже время переносимость глазных капель.

Обеспечение пролонгирования действия Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Например, максимум гипотензивного эффекта водного раствора пилокарпина гидрохлорида у больных глаукомой наблюдается только в течение 2 часов, поэтому приходится производить до 6 раз в сутки инстилляцию глазных капель. Частые инстилляции водного раствора смывают слезную жидкость, содержащую лизоцим, и тем самым создают условия для возникновения инфекции. Сократить частоту истилляций глазных капель и одновременно увеличить время контакта с тканями глаза можно путем пролонгирования действия лекарственных веществ.

В качестве пролонгаторов используют синтетические высокомолекулярные соединения (ВМС):

метилцеллюлозу — МЦ (0,5% - 2% раствор);

натрий карбоксиметилцеллюлозу — КМЦ (до 2% раствор);

поливиниловый спирт — ПВС (1% - 2,5% раствор);

полиакриламид (1−2% раствор).

Эти вещества увеличивают вязкость водных растворов. Усиление и пролонгирование действия объясняется увеличением продолжительности нахождения веществ в конъюнктивальном мешке, медленным, но полным всасыванием их через роговицу.

Стабилизаторы, консерванты, и пролонгаторы включают в состав капель только по указанию врача или при изготовлении капель по стандартным прописям.