Механизмы действия антибиотиков

• 1. Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины).
• 2. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины).
• 3. Нарушение внутриклеточного синтеза белка (тетрациклины, левомицетин, стрептомицин и др.).
• 4. Нарушение синтеза РНК (рифампицин).

Антибиотики, которые являются наиболее эффективными при данной инфекции, называются основными или антибиотиками выбора. Антибиотики резерва менее активны, более токсичны. Их применяют в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные реакции.

Антибиотики могут оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. При повышении дозы антибиотиков бактериостатическое действие нередко переходит в бактерицидное.

Спектр действия — диапазон действия препаратов. Может быть узкий и широкий.

Пенициллины Классификация пенициллинов

• 1. Биосинтетические пенициллины:
  • а) короткого действия (растворимы в воде): бензилпенициллина натриевая и калиевая соли;
  • б) продолжительного действия (нерастворимые в воде): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5;
  • в) для энтерального приема: феноксиметилпенициллин.
• 2. Полусинтетические пенициллины:
  • а) устойчивые к кислоте: ампициллин, оксициллин, моксициллин, нафтициллин;
  • б) неустойчивые к кислоте (разрушаются в желудке): карбенициллин, азлоциллин.

Различают природные и полусинтетические пенициллины.

Биосинтетические пенициллины:

Бензилпенициллин-натрий — Benzylpenicillinum-natrium.

Бензилпенициллин-калий — Benzylpenicillinum-kalium.

хорошо растворимы в воде, быстро всасываются, создавая в крови максимальную концентрацию через 15−30 мин. после инъекции. Действуют 3−4 часа. Препараты короткого действия.

Бензилпенициллин подавляет жизнедеятельность стрептококков, стафилококков, пневмококков, гонококков, бледной спирохеты, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы.

Вводят только парентерально, т.к. в кислой среде желудка он разрушается. Перед употреблением разводят 0,25−0,5% раствором новокаина.

Натриевую соль вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально.

Калиевую соль вводят подкожно, внутримышечно. Калиевую соль не вводят в/вено и эндолюмбально, т.к. ионы калия могут вызвать судороги и падение сердечной деятельности.

Дозируют препараты в ЕД.

Применяют препараты для лечения гнойных поражений различных органов и тканей (абсцессы, флегмоны, остеомиелит, плеврит, сепсис, менингит, пневмонии и др.), сифилисе, столбняке, дифтерии, сибирской язве. При тяжелых острых инфекционных заболеваниях (сепсис, пневмония, менингит и др.) частые инъекции бензилпенициллина крайне необходимы.

При хронических заболеваниях (сифилис, ревматизм и др.) или с целью профилактики заболеваний используют препараты продленного действия. Это нерастворимые в воде соли бензилпенициллина:

новокаиновая соль — Benzylpenicillinum-novocainum и.

Бициллин-1 — Bicillinum-1 1 раз в 3 дня, Бициллин-5 — Bicillinum-5 1 раз в 28 дней Вводят их только внутримышечно в виде суспензий. Перед употреблением разводят в воде для инъекций. В мышце создается «депо» препаратов, что позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время, т.к. препараты постепенно всасываются из места введения.

Для энтерального применения выпускается кислотоустойчивый препарат пенициллина — феноксиметилпенициллин — Phenoxymethyepenicillinum, хорошо всасывается слизистой ж.к.т. и не разрушается пищеварительными соками.

Биосинтетические пенициллины обладают выраженной бактерицидной активностью. химиотерапия антибиотик пенициллин Полусинтетические пенициллины:

Эффективны при приеме внутрь. Не разрушаются в ж.к.т. ферментом пенициллиназой, активны в отношении микроорганизмов резистентных к биосинтетическому пенициллину. К ним относят:

метициллин-натрий — Methicillinum-natrium.

оксациллин-натрий — Oxacillinum-natrium.

Метициллин по спектру действия аналогичен бензилпенициллину, устойчив к пенициллиназе.

Оксациллин применяют парентерально и внутрь.

Среди полусинтетических пенициллинов имеются препараты широкого спектра действия: Ampicillini trihydras.

ампициллин Na — Ampicillinum-natrium.

карбенициллин — carbenicillinum.

амоксициллин — Amoxicillinum.

ампиокс — ampioxum (ампициллин + оксациллин 2:1).

они влияют не только на грамположительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечную палочку, сальмонеллы, синегнойную палочку и др.).

Оксациллин применяют при пневмонии, абсцессе, флегмоне, холецистите, пиелите, цистите, остеомиелите, инфицированные ожоги.

Ампициллин — воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, фарингит, пневмония и др.), урологические заболевания (Пиелонефрит, цистит, простатит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты), менингит, рожистое воспаление и др.

Карбенициллин — эндокардит, менингит, остеомиелит, септицемия, раневая инфекция, перитонит, пневмония, инфекция мочевого тракта и др. Вводят в/м, в/в.

Ампиокс — тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др.), послеродовые осложнения и др. Вводят в/мышечно.

Все препараты бензилпенициллина мало токсичны, но могут вызывать аллергические реакции: сыпи на коже, боли в суставах, повышение температуры, отек кожи и слизистых, редко возникает анафилактический шок со смертельным исходом (боли в области живота, падение АД, бронхоспазм, потеря сознания, отек мозга и др.).

Лечение: при первых признаках — отмена препарата, жгут выше инъекции, введение адреналина в место введения, внутривенно преднизолон, после ослабления симптомов вводят антигистаминные средства внутримышечно — димедрол, дипразин и препарат кальция — кальция глюконат и симптоматическая терапия. Для предупреждения развития анафилактического шока делают внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Могут быть побочные эффекты неаллергической природы (болевые ощущения, инфильтраты, флебиты, тромбофлебиты) и т. д.

Уназин — Комбинация сульбактама натрия и ампициллина натрия в соотношении 1:2.

Международное название: Сультамициллин (Sultamicillin).

Группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Подробное описание: Уназин; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Показания к применению: Синусит, средний отит, фарингит, ларингит, инфекции мочевых путей, внутрибрюшинные, кожи и мягких тканей, костей и суставов; септицемия, пневмонии, пиелонефрит, гонококковые инфекции, профилактика хирургических инфекций.