Холинергические средства. 
Холинергические средства

Общая цель занятия: Изучить фармакокинетику и фармакодинамику Ми N-холиномиметиков, М-холиномиметиков, антихолинэстеразных и М-холиноблокирующих средств; показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению. Изучить фармакокинетику и фармакодинамику N-холиномиметиков, ганглиоблокаторов и периферических миорелаксантов, показания к их применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению.

Студент должен знать:

• — механизм передачи нервных импульсов в ЦНС и области окончаний эфферентных нервных волокон, медиаторы, специфические рецепторы, реагирующие с медиаторами;
• — локализацию Ми N-холинорецепторов в организме, их функциональное значение;
• — классификацию фармакологических средств, влияющих на холинорецепторы;
• — основные эффекты прямых и непрямых холиномиметиков, показания к применению, побочные эффекты;
• — клинические проявления отравлениями мускарином, меры помощи;
• — клинические проявления и меры помощи при остром отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС);

основные фармакологические свойства N-холиномиметиков, сравнительную характеристику препаратов, показания к применению;

• — токсическое действие никотина, иметь представление о вреде курения, о методах борьбы с табакокурением.
• — классификацию ганглиоблокаторов по химической структуре и длительности действия;
• — локализацию и механизмы действия ганглиоблокаторов, влияние на сердечно-сосудистую систему, ЖКТ, особенности действия на миометрий;
• — применение, побочные эффекты, возможные осложнения, противопоказания;
• — клинические проявления и меры помощи при остром отравлении ганглиоблокаторами;
• — классификацию миорелаксантов (курареподобных средств);
• — особенности конкурентного (антидеполярующего) и деполяризующего блока;
• — сравнительную характеристику препаратов, их применение;
• — клинические проявления и меры помощи при остром отравлении.

Студент должен уметь:

• — выписывать рецепты на препараты изучаемых групп;
• — обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях;
• — выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств.

Контрольные вопросы.

• 1. Механизм передачи нервных импульсов в ЦНС и области окончаний эфферентных нервных волокон, медиаторы, специфические рецепторы, реагирующие с медиаторами.
• 2. Локализация Ми N-холинорецепторов в организме, их функциональное значение,
• 3. Классификация фармакологических средств, влияющих на холинорецепторы.
• 4. Основные эффекты М-и N-холиномиметиков, показания к применению, побочные эффекты.
• 5. Основные эффекты М-холиномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.
• 6. Клинические проявления отравлениями мускарином, меры помощи.
• 7. Основные свойства антихолинэстеразных средств, механизм и особенности их действия, применение в практической медицине, возможные осложнения. Сравнительная характеристика препаратов.
• 8. Клинические проявления и меры помощи при остром отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС).
• 9. Основные свойства М-холиноблокаторов, механизм и особенности их действия, применение в практической медицине, возможные осложнения.
• 10. Клинические проявления отравления атропином, меры помощи.
• 11. N-холиномиметики, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.
• 12. Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре и длительности действия.
• 13. Механизмы действия ганглиоблокаторов, фармакологические эффекты.
• 14. Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.
• 15. Классификация миорелаксантов по механизму действия.
• 16. Сравнительная характеристика препаратов, их применение.
• 17. Клинические проявления и меры помощи при остром отравлении миорелаксантами.

Холиномиметические и холиноблокирующие препараты составляют значительную группу т. н. вегетотропных средств, позволяющих осуществлять фармакологическую коррекцию вегетативных функций организма в широком диапазоне в норме и при патологии. Раскрытие закономерностей взаимодействия лекарственных средств с холинорецепторами способствует решению важной проблемы рецепции биологически активных веществ и фармакологических препаратов в организме, которая может рассматриваться как одна из самых актуальных проблем молекулярной биологии и фармакологии.

Холинергические синапсы локализованы во внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна, в вегететивных ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, скелетных мышцах. Передача возбуждения осуществляется посредством медиатора ацетилхолина.

Синтез ацетилхолина. Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нервов из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы и депонируется в синаптических пузырьках (везикулах).

Высвобождение ацетилхолина. Под влиянием нервных импульсов происходит деполяризация пресинаптической мембраны, которая завершается вхождением Ca²⁺, в свою очередь вызывающего выброс ацетилхолина из везикул в синаптическую щель.

Действие ацетилхолина. Под действием ацетилхолина происходит активация холинергических рецепторов, локализованных как на посттак и на пресинаптической мембране холинергических синапсов.

Окончание действия. В синаптической щели ацетилхолин быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты. Холин подвергается обратному нейрональному захвату и вновь включается в синтез ацетилхолина. В плазме крови, печени ацетилхолин инактивируется ферментом псевдохолинэстеразой.