Описание лекарственных форм

Мазь — Unguentum — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази имеют вязкую консистенцию и состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. На поверхности кожи или раны образуют ровную, сплошную несползающую пленку. При пониженной температуре сохраняют форму, при повышенной — превращаются в густые вязкие жидкости. По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы), суспензионные и комбинированные, а в зависимости от консистентных свойств — собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

Широко используются в лечебной практике, и в зависимости от применения различают мази дерматологические, для носа, глазные, влагалищные, уретральные и ректальные. Отдельную группу составляют защитные мази, предохраняющие кожу от воздействия различных раздражителей и насекомых.

Лекарственные вещества в мазях могут действовать местно, но могут и всасываться через кожу, поступая в кровь или лимфу и воздействуя на патологические процессы во внутренних органах (резорбтивное действие).

Для приготовления мазей используют различные мазевые основы, которые могут являться и вспомогательными веществами, и влиять на действие лекарственных веществ. Мазевые основы должны обладать оптимальной консистенцией, обеспечивающей образование тонкой, сплошной, несползающей пленки; хорошо воспринимать лекарственные вещества в любых агрегатных состояниях; не реагировать с вводимыми лекарственными веществами и не изменяться под влиянием воздуха и света; не подвергаться обсеменению микроорганизмами. Кроме общих свойств мазевые основы должны соответствовать лечебному назначению. Мазевые основы не должны также вызывать раздражающее или аллергическое действие, они должны сохранять первоначальный рН кожи и слизистых оболочек, усиливать действие лекарственных веществ.

В настоящее время для изготовления мазей наиболее широко применяются следующие мазевые основы.

Липофильные основы содержат жиры, воски, углеводороды, силиконовые жидкости и др. Жиры животного происхождения (говяжье сало, свиной жир и т. п.) плавятся при температуре 34−50 ?С, хорошо покрывают кожу, не раздражают ее, всасываются и способствуют резорбции лекарственных веществ. Но они прогоркают в присутствии света и воздуха, поэтому мази на такой основе готовят на непродолжительное время и хранят в плотно закрытых склянках в прохладном темном месте. Растительные масла (подсолнечное, льняное, оливковое и др.) также хорошо всасываются, однако портятся на воздухе и в присутствии воды. Гидрогенизированные жиры представляют собой сплав животных жиров и растительных масел и имеют сходные с ними свойства.

Ланолин — масса буро-желтого цвета, густая, вязкой консистенции, с температурой плавления 36−42?С. При растирании с водой поглощает до 150% ее, не теряя мазеобразной консистенции. На этом свойстве основано применение безводного ланолина в мазях с большим количеством водных жидкостей. Ланолин хорошо всасывается кожей, не раздражает ее, стоек к химическим воздействиям.

Пчелиный воск — желтовато-белая масса, плавящаяся при 63−65?С. Вводят в мази для придания плотности, устойчив в химическом отношении.

Углеводородные основы — продукты переработки нефти. Это нейтральные, стойкие вещества, они не прогоркают, почти не всасываются кожей, действуют поверхностно и длительно. Из них чаще всего используют вазелин желтый и белый. Он не изменяется сам и не реагирует с добавленными к нему лекарственными веществами, являясь хорошей основой для покровных, поверхностно действующих мазей. Трудно смывается с кожи, плохо эмульгирует воду.

Парафин твердый — белая кристаллическая масса, плавится при температуре 50−57?С, применяется как добавка к основам для уплотнения консистенции, особенно в условиях жаркого климата.

Парафин жидкий (вазелиновое масло) — представляет собой бесцветную маслянистую жидкость без запаха и вкуса. Применяют при изготовлении мазей с нерастворимыми лекарственными веществами и в качестве добавки к другим основам.

Церезин — аморфная бесцветная масса, плавится при 68−72?С. Используют как твердый парафин.

Нафталиновая нефть — густая жидкость черного цвета. В отличие от других основ оказывает антисептическое и болеутоляющее действие. Используют в качестве мазевой основы вместе с твердым парафином, применяют в мазях для лечения чесотки, артритов и т. п.

Силиконовые основы — высокомолекулярные кремнийорганические соединения, представляющие бесцветные, вязкие, маслянистые жидкости. Не обладают раздражающим и сенсибилизирующим действием, но в отличие от вазелина незначительно задерживают газообмен и теплообмен, происходящие через кожу. Для глазных мазей не пригодны, так как раздражают конъюктиву. Образуют хорошие сплавы с липофильными основами, эмульгируются с водой, этанолом и глицерином, не прогоркают. В этих основах растворяются ментол, камфора, фенол, фенилсалицилат, деготь и другие вещества. На практике чаще применяют эсилон-5 и аэросил (диоксид кремния), который хорошо взаимодействует с водой.

Гидрофильные основы представляют собой гели высокомолекулярных соединений (природных или синтетических) или высокодисперсных гидрофильных глин. При нанесении на кожу быстро подсыхают и длительно удерживаются. Крахмально-глицериновую основу, или глицериновую мазь, применяют для изготовления глазных мазей, так как она легко распределяется на слизистых оболочках и устойчива к микрофлоре. Желатино-глицериновые основы хорошо покрывают кожу и всасываются, но быстро изменяются под влиянием микроорганизмов.

Перспективны коллагеновые основы, так как они обеспечивают высокую биологическую доступность вводимых в них лекарственных веществ.

Основы на базе метилцеллюлозы обладают хорошей связующей, диспергирующей, смачивающей и адгезивной способностью. Они хорошо эмульгируют воду, при высыхании образуют прозрачную, бесцветную, прочную пленку, устойчивую к органическим растворителям и жирам. Не совместимы с резоцином, танином, растворами аммиака и йода.

Полиэтиленоксидные основы имеют высокую химическую устойчивость, не препятствуют газообмену, поглощают продукты выделения ран, растворяют различные лекарственные вещества и улучшают их всасывание через кожу. Устойчивы в жарком климате.

Гели из бентонита хорошо воспринимают многие лекарственные вещества, в том числе окислители, поглощают воду, образуя мягкие студни. Быстро высыхают, но сравнительно недолго удерживаются на поверхности кожи.

Эмульсионные мазевые основы получают в результате сплавов липофильных основ с эмульгаторами, в качестве которых используют поверхностно-активные вещества. При добавлении последних образуются эмульсии всех типов, в которых хорошо распределяются лекарственные вещества. Эти основы чаще используют в промышленном производстве мазей.

В мазь могут быть введены консерванты, поверхностно-активные вещества и другие вспомогательные вещества, разрешенные к применению.

Мази готовят на основе, указанной в рецепте. Если основа не указана, ее подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази. При отсутствии в рецепте обозначения концентрации лекарственного вещества готовят 10%-ную мазь. Если в мазе содержатся вещества списка, А или Б, то указание концентрации обязательно.

Лекарственные вещества, входящие в состав мазей, могут растворяться в основе, образовывать эмульсию или суспензию. Отсюда различают гомогенные и гетерогенные мази. К гомогенным относят мази, образованные сплавлением основы и взаимно растворимых лекарственных веществ. В этих мазях нет поверхности раздела между основой и лекарственными веществами. В гетерогенных мазях (мази-суспензии, мази-эмульсии и сочетанные) имеются межфазные границы раздела. В мази-суспензии входят лекарственные вещества, нерастворимые в воде и жирах или растворимые в воде, но образующие растворы, вызывающие раздражение кожи. В состав эмульсионных мазей входят лекарственные вещества, растворимые в воде, реже в этаноле, глицерине и их смесях. В этот тип мазей часто входят эмульгаторы.

Простые (с одним лекарственным веществом и одной основой) и официнальные мази выписывают сокращенным способом. В рецепте указывают название мази и ее количество; в мазях, которые выпускают в нескольких концентрациях, следует указывать и процентное содержание лекарственного вещества.

Сложные мази (магистральные) выписывают только развернутым способом, перечисляя все ингредиенты и их количество.

Количество выписываемой мази зависит от величины поверхности, на которую она наносится, и курса лечения. Обычно мази назначают на несколько суток, применяя 1−3 раза в день. Если концентрация лекарственного вещества небольшая (до 3%) и оно не относится к группе Б, то основу указывают в количествах, соответствующих общей массе мази.

На практике применялась 10% камфорная мазь на основе смеси ланолина и вазелина для лечения ревматического воспаления копыт у лошади.

Порошок (Pulvis) — твердая сыпучая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных лекарственных веществ. Это удобная, легко и быстро изготавливаемая лекарственная форма. Порошки можно хранить в течение длительного времени. В порошках могут быть выписаны практически любые по происхождению лекарственные вещества.

По степени измельчения порошки бывают мельчайшими, их структура видна только под микроскопом. Порошки такой степени измельчения назначают в основном наружно. Нанося их на слизистые оболочки и раневые поверхности, что позволяет им длительное время удерживаться на месте нанесения. Мелкие порошки — наиболее часто встречаемая степень измельчения, их структура хорошо видна под лупой. Назначают эти порошки чаще всего внутрь. Структура крупных порошков хорошо видна невооруженным глазом. Если в состав крупного по степени измельчения порошка не входят сильнодействующие лекарственные вещества, то их можно назначать крупным животным без предварительного измельчения.

В том случае, когда в рецепте не указана степень измельчения порошка, в аптеке обычно отпускают мелкие порошки, а для нанесения на слизистые оболочки, ссадины и раны — мельчайшие.

В порошках нельзя выписывать гигроскопические лекарственные вещества; вещества, которые при смешивании в результате понижения точки плавления образуют влажные смеси или жидкости; легко разлагающиеся при смешивании вещества ли вещества, которые при смешивании дают взрывы.

Различают порошки простые. Состоящие из одного лекарственного вещества, и сложные, в состав которых входит два или более лекарственных веществ.

Порошки могут быть дозированными, т. е. разделенные на отдельные дозы (при выписывании рецепта), и недозированными — не разделенными на дозы. В последнем случае количество порошка на один прием указывается в сигнатуре.

Масса дозированного порошка на один прием для мелких животных обычно бывает от 0,2 до 2,0 г, для крупных домашних животных — не более 5−10 г. Если количество лекарственного вещества на один прием меньше указанного. То для увеличения его массы и удобства приготовления и дачи животному к нему прибавляют индифферентное вещество (сахар, крахмал), а если масса порошка слишком большая для одного приема, для удобства дачи можно назначить на один прием 2−3порошка. Учитывая, что животные, как правило, не заглатывают лекарственные средства добровольно, их дают, предварительно растворив в бутылке с водой, примешивают к корму или закатывают в кусочек хлеба. Свиньям порошки можно давать с молоком или сиропом. Собакам и кошкам — в ложке с водой. Молоком или другой жидкостью. Для лучшего поедания порошка к нему можно добавить вкусовые вещества. Порошок также можно давать принудительно, высыпая его на корень оттянутого языка, предварительно зафиксировав животное. Для удобства дачи диким животным порошки помещают в капсулы и зашивают кетгутом в кусочки мяса.

Нельзя выписывать животным и давать в порошках лекарственные средства, раздражающие слизистые оболочки, с резким запахом или обладающие неприятным вкусом.

Не разделенные на дозы порошки обычно выписывают для наружного применения. При этом количество лекарственных веществ в рецепте указывают в общей массе на весь курс лечения. Таким способом можно выписывать только слабодействующие вещества, не требующие точной дозировки на один прием. Дозу отдельного приема определяет владелец больного животного. В этом случае в сигнатуре указывают: принимать по столовой, десертной или чайной ложке, по полстакана или другой меркой. Отпускают такие порошки из аптеки в бумажных или целлофановых пакетах, коробках или стеклянных банках.

На практике использовался панакур 4% (фенбендазол) для дегельминтизации КРС и лошадей.

Аэрозоли представляют собой дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы твердых тел или жидкостей находятся в виде взвеси в воздухе или других газах. В настоящее время аэрозолями называют также упаковки, содержащие порошок, пасту или жидкость под давлением сжиженных или сжатых газов-пропеллентов.

Различают двухи трехфазные аэрозоли. В первых газовая фаза состоит из паров выталкивающего газа и паров лекарственных веществ — концентрата. Величина распыляемых капель зависит от соотношения пропеллента и концентрата чем меньше концентрата, тем мельче капельки (5−10 мкм). Трехфазные аэрозоли образуются в том случае, если раствор концентрата не смешивается с жидким пропеллентом.

Аэрозоли выпускают в упаковках в виде металлического, пластмассового или стеклянного баллона с клапанным устройством с распылительной головкой и сифонной трубкой. На распылительную головку надевают защитный колпачок, предохраняющий ее от случайного нажима. В аэрозольном баллоне над содержимым находится слой газообразного пропеллента, эвакуирующий лекарственную форму из баллона.

Перед употреблением аэрозольной упаковки следует ознакомиться с правилами хранения и применения, указанными на упаковке. При применении препарата следует защитить глаза от попадания аэрозоля. Хранить упаковки следует при комнатной температуре вдали от огня.

Аэрозоли можно получать также при помощи аэрозольных генераторов (распылителей) и компрессоров. По принципу действия различают механические и термомеханические генераторы. К первым относят пневматические форсунки и дисковые распылители. В форсунках жидкость распыляется под давлением воздуха, в дисковых распылителях она попадает на быстровращающиеся диски и под действием центробежной силы срывается в виде мелких капель с краев диска. Таким способом получают аэрозоли преимущественно для воздействия на животных.

Термомеханическим путем получают аэрозоли для дезинфекции помещений и обработки окружающей среды. При этом распыление происходит выхлопными газами от автомобиля, примерами таких генераторов являются АГ-УД-2, «Ракета» и др.

Аэрозоли из легкоиспаряющихся лекарственных веществ можно получать при нагревании сосуда с ними в помещениях (терпентинное масло, раствор аммиака — нашатырный спирт и др.).

Преимущества аэрозолей в том, что они содержат лекарственные вещества в виде частиц высокой степени дисперсности и легкой подвижности, что значительно повышает их фармакологическую активность. При ингаляции аэрозолей лекарственные вещества не изменяются, что бывает при приеме их внутрь.

Аэрозоли, как при индивидуальном, так и при групповом их применении дают возможность равномерно и дозировано наносить лекарственные вещества на различные поверхности. Аэрозоли исключают возможность внесения инфекции, защищают содержимое баллонов от загрязнений, увеличивают скорость проникновения активных веществ и повышают стойкость многих химических веществ. При употреблении сильнодействующих веществ применяют дозирующие клапаны.

В зависимости от степени дисперсности аэрозоли делят на четыре группы: молекулярные (частицы менее 0,01 мкм), коллоидные (частицы менее 0,1 мкм), обычные (частицы размером 5−25 мкм) и «мокрые» (частицы размером 250−1000 мкм). Аэрозоли первых трех групп более стойкие, так как малые величина и масса частиц препятствуют седиментации (слипанию и осаждению).

В зависимости от способа применения и лекарственного вещества различают дерматологические (наиболее многочисленная группа), перевязочные, оральные, анестезирующие, ингаляционные, ректальные и интравагинальные, дезинфицирующие и диагностические аэрозоли.

В состав аэрозолей входят вещества разных групп:

лекарственные вещества — основная часть аэрозоля, обеспечивающая лечебный эффект;

растворители — вода, этанол, изопропиловый спирт, глицерин, пропиленгликоль, полиэтилен, диметилсульфоксид, растительные масла;

вспомогательные вещества, с помощью которых могут быть получены аэрозоли. В форме раствора, мази, линимента, пены. Пластической пленки (после испарения растворителя) и др.;

пропелленты — газы, создающие в баллоне необходимое давление и эвакуирующие содержимое.

По мере увеличения производства аэрозольных упаковок расширяется и ассортимент препаратов, применяемых в форме аэрозолей.

Для ингаляции аэрозолей готовят концентрат лекарственного препарата в форме раствора или взвеси активных веществ, микроионизированных до величины 5−20 мкм. Для получения более мелких частиц аэрозоля следует увеличивать давление в контейнере (упаковке). Ингаляция может быть индивидуальной и групповой. Для первой необходимы маски или колпаки. Вторую можно проводить в боксах, камерах или плотно закрытых животноводческих помещениях.

Дозирование лекарственных веществ при аэрозольной терапии затруднительно, так как даже при использовании масок потери составляют 30−60%, а в помещениях еще выше. Поэтому, хотя доза препарата при ингаляционном способе введения меньше, чем при других, в распылитель вносят лекарственные вещества в количестве, равном однократной дозе при обычных способах введения. Антибиотики в помещениях при групповой обработке распыляют из расчета 100 000−300 000 ЕД на 1 мі воздуха помещения. Количество процедур и длительность курса лечения зависят от заболевания, лекарственного вещества, вида животного и других условий. Обычно проводят 1−2 сеанса в сутки по 30−60 мин. каждый.

Группа аэрозолей для локального применения состоит из перевязочных средств, дерматологических препаратов и аэрозолей, употребляемых в полости организма. Применение перевязочных средств дает возможность изолировать больное место от внешних влияний с помощью плотно прилегающей эластичной пленки, которая образуется в течение 30 сек. При высыхании пропеллента. Эта пленка пропускает водяной пар и обеспечивает нормальную респирацию кожи под повязкой. Другой формой повязки являются хирургические клеи на эфирах 2-цианакриловой кислоты. Эти клеи при наличии влаги на коже быстро полимеризуются и образуют пленку, которая приостанавливает кровотечения. Их применяют для склеивания ран кожи, желудка, кишечника, почек, печени и других органов. Аэрозоли, применяемые в дерматологии. Позволяют использовать антисептические, антимикотические, противовоспалительные, антигистаминные препараты и препараты для лечения ожогов. К аэрозолям, применяемым в полости организма, относят препараты для лечения полости рта и горла, препараты, вводимые через прямую кишку, и интравагинальные.

Аэрозоли можно применять для дезинфекции и антисептики воздуха. Кожи, хирургических инструментов и операционного поля.

Кроме перечисленных способов аэрозоли применяют для борьбы с вредителями и болезнями сельскохозяйственных культур, дезинфекции и дезинсекции животноводческих помещений, аэрозольной вакцинации (особенно птиц), борьбы с клещами и вредными насекомыми в окружающей среде.

На практике применялся кубатол для обработки ссадины у лошади.