Антибиотики полипептиды (полимиксины)

Полимиксинами называют группу родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными микроорганизмами.

По химическому строению полимиксины являются сложными соединениями, включающими остатки полипептидов.

Разные полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение.

Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении Грбактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки, сальмонеллы, шигелы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя.

К полимиксинам резистентны Гр и Гркокки, микобактерии, протей.

Механизм действия:

Некоторые полипептиды обладают свойствами поверхностно-активных веществ, что способствует блокировке фосфолипидных компонентов цитоплазматической мембраны, а следовательно нарушению проницаемости ЦПМ и выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы, что приводит к лизису микроорганизмов. Другие полипептиды подобно пенициллинам ингибируют синтез клеточной стенки бактерий. При этом образуя комплекс с дипептидом, входящим в состав пептидогликана бактериальной стенки, препятствуя завершению синтеза клеточной оболочки микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только в высоких концентрациях.

Устойчивость к ним развивается медленно.

При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте взрослых животных практически не всасываются, у новорожденных происходит частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5 — 2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8 — 12 часов. Связывание с белками крови незначительное.

Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации препаратов в моче очень значительное.

Побочные реакции чаще возникают при парентеральном введении: нефрои нейротоксическое действие. При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции.

Применяют при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других гнойных заболеваниях.

Полимиксина М сульфат.

Polymyxini M sulfas.

Белый или белый с кремовым оттенком сыпучий порошок сладко-горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, легко растворим в воде.

Форма выпуска — флаконы по 1 000 000 ЕД и полиэтиленовые пакеты по 300 г (в ветеринарии); в медицине — таб. по 500 тыс ЕД, мазь в тубах 10, 15, 30, 50 г.

применяют наружно и внутрь.

При желудочно-кишечных заболеваниях — внутрь 2 — 3 раза в день в виде водного раствора: телятам, поросятам, ягнятам — 4 мг/кг (30 000 — 50 000 ЕД/кг) 3 — 5 дней; при кожных болезнях — 1 — 2% растворы и мази.

Полимиксина В сульфат.

Polymyxini B sulfas.

Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде.

Менее токсичен, чем полимиксина М сульфат. Применяют в/м, в/в (капельно) и внутрь.

Форма выпуска — порошок во флаконах по 25 мг (250 000 ЕД); по 50 мг (500 000 ЕД).

Бацилихин.

Bacilichinum.

Действующее вещество — антибиотик бацитрацин. Помимо действующего начала в своем составе содержит: продукты ферментации (белки, жиры, углеводы, аминокислоты, витамины, ферменты), а также мел, поваренную соль и наполнитель. В качестве стабилизатора используют цинк.

Препарат выпускают в четырех формах: бацилихин -30; - 60; -90; -120 с содержанием в 1 кг препарата соответственно 30; 60; 90 и 120 г антибиотика.

Мелкий однородный порошок от бежевого до светло-коричневого или темно-коричневого цвета, хорошо смешивается с компонентами корма.

Форма выпуска — в мешках по 5, 10, 15 или 20 кг.

Показания: профилактика желудочно-кишечных заболеваний, повышение привесов и продуктивности животных и птицы.

Вводят в состав комбикормов, премиксов, белково-витаминных добавок на комбикормовых предприятиях.

Нубатрин 10%, 15%.

Nubatrin 10%, 15%.

Нубатрин 15% - в 100 г порошка бело-серого цвета содержится 15 г цинка бацитрацина. Мешки по 25 кг;

Нубатрин 10% - в 100 г мелкогранулированного порошка бело-серого цвета содержится 10 г цинка — бацитрацина.

Назначают для повышения продуктивности, снижения заболеваемости и увеличения сохранности крупного и мелкого рогатого скота, свиней и птицы.