Абсорбция зависит от дозы, концентрации, присутствия вазоконстриктора, а также от места и скорости введения препарата [6]. Для проявления местноанестезирующей активности препарат должен пройти через мембрану нервного волокна, следовательно, в тканях должен произойти гидролиз соли местного анестетика с освобождением анестетика-основания, хорошо растворимого в жирах и проникающего через фосфолипидную мембрану. Гидролиз препарата зависит от его рКа и рН тканей. Большинство местных анестетиков имеет рКа 7,6−7,9, поэтому гидролиз их происходит в слабощелочной среде межклеточной жидкости. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, поэтому часть местных анестетиков переходит в катионную форму, которая и взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na. При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной мембране нервного волокна и чем активнее идет его гидролиз, то есть чем ближе значения рКа анестетика и рН тканей [6]. Гидролиз этих препаратов хорошо идет в слабощелочной среде.
Этим объясняется снижение их местноанестезирующей активности при воспалении, когда в тканях наблюдается ацидоз. Наибольшее снижение активности в этих условиях наблюдается у новокаина. Кроме того, наличие в очаге воспаления гиперемии, повышения проницаемости сосудов и отека тканей способствует снижению концентрации местного анестетика на рецепторе, а соответственно и его активности. Добавление к растворам местных анестетиков сосудосуживающих средств (адреналина, норадреналина, вазопрессина и др.) замедляет всасывание анестетика из места введения, действие его усиливается и пролонгируется, а системная токсичность при этом снижается [3]. Раствор местного анестетика малой концентрации, введенный в большом объеме, широко распространяется в тканях, что используется при проведении инфильтрационной анестезии. Однако, диффузия его в мембрану нервного волокна незначительна. В то же время небольшое количество более концентрированного раствора анестетика распространяется в тканях меньше, но лучше диффундирует в мембрану нервного волокна, что важно при проведении проводниковой анестезии, когда следует воздействовать на нервные проводники, а не на окончания чувствительных нервов.
Однако, при одной и той же дозе, чем выше концентрация раствора местного анестетика, тем выше его токсичность, и это следует учитывать, особенно при проведении анестезии в такой высоко васкуляризированной области, как полость рта. От растворимости местного анестетика в липидах зависит проникновение его через мембрану клетки, однако и при одинаковой липидорастворимости они могут различаться по силе и продолжительности действия, что обусловлено особенностями химической структуры, определяющими неодинаковое сродство их к рецептору. Для поверхностной анестезии используются местные анестетики, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. В последнее время в арсенале стоматологов появляется все большее количество новых методик, технологий и препаратов для проведения анестезии. Современный стоматолог в одном лице проводит анестезию, лечит и удаляет зубы, поэтому основная роль в работе стоматолога отводится знанию методик и технологий обезболивания, удобству инструментария, а также эффективности и безопасности применяемых препаратов. В настоящее время на рынке появляется все большее количество как российских, так и зарубежных местных анестетиков. Но именно артикаинсодержащие анестетики являются препаратами выбора по безопасности и эффективности воздействия на организм пациента в сравнении с анестетиками — производными других химических соединений.
Также практикующему стоматологу следует понимать, что для некоторых категорий пациентов применение оригинальных препаратов показано в гораздо большей степени. За последнее время значительно расширился ассортимент местных анестетиков, в том числе и за счет генериков. Для полной уверенности врача в правильном выборе местного анестетика, ему необходимо обратить особое внимание на некоторые основные моменты: — препарат должен быть разрешен к применению Фармакологическим Комитетом Минздрава РФ; — в комплекте поставки должен находиться сертификат данной партии препарата, выданный на основе проведенной экспертизы; — номер партии должен быть указан не только на упаковке, но и на каждой карпуле; — следует выбирать для сотрудничества дистрибьюторов, зарекомендовавших себя только с положительной стороны. В амбулаторных условиях основным методом контроля над болью остается местная анестезия, безопасность которой зависит не только от техники анестезии, но и от правильного выбора местного анестетика, исходя из особенностей его фармакокинетики и фармакодинамики, вазоконстриктора, концентрации этих компонентов, с учетом исходного состояния пациента, а также наличия у него сопутствующей патологии. Местная анестезия стала обычной процедурой, она настолько прочно вошла в практику стоматологии, что врачи, заботясь об эффективности, не всегда уделяют должное внимание ее безопасности.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Успех стоматологической помощи пациентам тесно связан с отсутствием страха и боли с самого первого посещения пациентом врача — стоматолога. Многие пациенты считают, что при обезболивании, основные неприятные ощущения возникают из-за введения иглы.
И действительно, при использовании растворов местных анестетиков, содержащих новокаин (прокаин; цитокаин и др.), которые обладают низкой эффективностью, введение иглы при инфильтрационной анестезии было очень глубоким, практически в надкостницу и поэтому, пациент испытывал значительную болезненность. Именно в кресле стоматолога пациент ожидает и желает безболезненного лечения. Однако, эффективное обезболивание — это не только профилактика боли, но и преодоление страха перед предстоящими манипуляциями врача, это комфортные условия для проведения качественного и быстрого лечения, это отсутствие стойкой негативной психоэмоциональной следовой реакции у больного. Выбор местноанестезирующего препарата с учетом не только основного действующего вещества, но состава, свойств и содержания всех вспомогательных компонентов, входящих в него, позволит повысить эффективность и безопасность местного обезболивания, уменьшить страх пациентов перед стоматологическим кабинетом, облегчить условия труда и повысить качество работы стоматолога, а в результате повысить качество жизни и пациента, и врача. СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫАлан В. Буденз.
Факторы, определяющие выбор местных обезболивающих препаратов //
http://www.stomatologia.by/specialistam/journal/cda/758-faktory-opredeljajushhie-vybor-mestnykh.html.Бизяев А. Ф., Иванов С. Ю., Лепилин А. В., Рабинович С. А. Обезболивание в условиях стоматологической клиники. М: ГОУ ВУМНЦ МЗ РФ, 2002. — 144с. Герен Т., Маман Л., Виерзба С. Б. Разработка местных анестетиков для инъекций. Современная стоматология — 2001, № 1 (13). —
С. 55−62.3орян Е.В., Анисимова Е. Н., Московец О. Н., Рабинович С. А. Артикаиновые анестетики — препараты выбора в современной стоматологии. Клиникофармакологический аспект применения артикаинсодержащих анестетиков. Новое в стоматологии. — 2002, № 6.
— С. 15−19.Зорян Е. В., Рабинович С. А. Выбор местноанестезирующих препаратов в стоматологической практике //
http://vmk-med.com/info/index.php?p=548.Кононенко Ю. Г., Робко Н. М., Рузин Г. П. Местное обезболивание в амбулаторной стоматологии. — Киев: Книга плюс, 2001. — 320 с.
