Антигистаминные препараты II поколения

Лоратадин (Кларитин®). Препарат отличается выраженным кардиотоксическим действием при нарушении функции печени или сочетанием с макролидными антибиотиками, производными индола и другими средствами, ингибиторами печеночных ферментов.

Акривастин (Симпрекс®). Показания: аллергический риноконьюнктивит, крапивница и другие аллергодерматозы. Действие акривастина развивается через 20−30 мин после приема, поэтому препарат можно применять для купирования острых аллергических реакций.

Эбастин (Кестин®). Показания: аллергический сезонный и обострения круглогодичного риноконъюнктивита, крапивница и АО, другие аллергические состояния. Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет), тяжелая печеночная недостаточность. Побочные эффекты: редко — головная боль, сонливость, сухость во рту. Предостережения: с осторожностью назначают пациентам с почечной и (или) печеночной недостаточностью, удлинением интервала Q — Г, гипокалиемией. Взаимодействие: совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом и алкоголем, увеличивает вероятность удлинения интервала Q — Т при назначении с кетоконазолом и эритромицином.

Фармакологически активные метаболиты

Левоцетиризин (Ксизал®, Гленцет, Эльцст), цетиризин (Зиртек®), фсксофснадин (Тслфаст®), дезлоратадин (Эриус®) назначают при сезонном и хроническом аллергическом конъюктивите, хронической крапивнице, АО, зуде.

Побочные эффекты: редко — головная боль, сухость во рту, сонливость. С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. Эффективность и безопасность у детей до 12 лет не изучены.

Комбинированные препараты

Фенилэфрин + карбиноксамин (Ринопронт®) в виде капсул или сиропа назначают при остром рините, остром синусите, поллинозе. Фенилэфрин — ?-адреномиметик, карбиноксамин — антигистаминное средство. Противопоказания: тиреотоксикоз, феохромоцитома, ДГПЖ с остаточной мочой, АГ, гиперчувствительность. Побочные эффекты: редко — сухость во рту, тошнота, боли в области сердца, сердцебиение, иногда головная боль, головокружение, нарушение сна, нервозность, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции. С осторожностью назначают больным с тяжелыми органическими заболеваниями сердца и сосудов, аритмиями, заболеваниями щитовидной железы, СД; следует учитывать замедление психомоторных реакций. Одновременное применение ринопронта и седативных препаратов и (или) этанола может усилить угнетающее действие на ЦНС. Одновременный прием гуанетидина может потенцировать симпатомиметическое действие ринопронта.

Антазолин + гетризолин (Сиерсаллерг); тетризолии — симпатомиметик, антазолин — Н1-гистаминоблокатор. Показания: аллергический конъюнктивит. Назначают по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 2−3 раза в сутки, при острой аллергии закапывают по 1 капле каждые 3 ч. Противопоказания: гиперчувствительность, сухой кератоконъюнктивит, синдром Шегрена, открытоугольная форма глаукомы. Побочные эффекты: ощущение жжения конъюнктивы, редко — повышение ВГД, расширение зрачка. Предостережения: с осторожностью применяют при беременности и кормлении грудью. Если больной одновременно применяет другие офтальмологические препараты, то между их инстилляциями необходимо соблюдать интервал 15 мин. Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Стабилизаторы мембран тучных клеток, блокируя высвобождение медиаторов аллергии, прерывают аллергическое воспаление, уменьшают проницаемость сосудов, предупреждают рефлекторную бронхоконстрикцию, тормозят немедленную реакцию бронхов на аллерген.

Стабилизаторы тучных клеток: кетотифен для перорального приема и кромоглициевая кислота (Интал®, КромоГЕКСАЛ®, Ифирал), которая используется для местной терапии.

Кетотифен (Задитен®) блокирует Н1-рецепторы, восстанавливает чувствительность ?2-адренорецепторов к агонистам, снижает секрецию медиаторов тучными клетками и базофилами, оказывает тормозящее влияние на активность лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов. Показания: лечение сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, атопического дерматита; профилактика приступов БА, астматических осложнений при поллинозе, обострений аллергодерматозов.

Действие кетотифена развивается медленно, в течение 1−2 мес. Курс лечения — от 3 до 6 месяцев, при лечении атопического дерматита — в течение 1 года непрерывно. При поллинозе назначают за 2 недели до начала цветения аллергенных растений.

Эффект стабилизаторов тучных клеток (кетотифена и кромоглициевой кислоты) проявляется в постепенном развитии эффекта (через 2−3 педели после начала приема) и в необходимости непрерывного применения в течение 3−6 мес. Побочные эффекты кетотифена близки к таковым антагонистов медиаторов аллергии. У 10−20% пациентов он вызывает сонливость, снижение внимания. При длительном применении наблюдаются повышение аппетита, увеличение массы тела, тромбоцитопения.

Кромоглициевая кислота (Интал® — аэрозоль для ингаляций, Лекролин® — глазные капли, Налкром® — капсулы, Кромоглин® — спрей назальный). Препарат разработан на основе фуранохромона келлина, получаемого из плодов амми зубной (виснага морковевидная Ammi visnaga).

Кромоглициевая кислота:

• • блокирует секрецию первичных и вторичных медиаторов и цитокинов из тучных клеток, вызванную аллергенами и неспецифическими раздражителями (физической нагрузкой, холодом, пыльцой и др.);
• • снижает активность макрофагов, нейтрофилов, эозипофилов и тромбоцитов, участвующих в развитии аллергических реакций;
• • подавляет рефлекторный бронхоспазм, возникающих при стимуляции рецепторов блуждающего нерва и опосредованных С-волокнами эфферентных нервов.

На молекулярном уровне мембраностабилизирующий эффект связывают с ингибированием фосфодиэстеразы, приводящем к снижению внутриклеточного кальция, и блокадой хлорных каналов мембраны, обеспечивающей снижение тонуса блуждающего нерва и секреции нейропептидов С-волокнами.

Показания: круглогодичный и сезонный аллергические риниты (назальный спрей), аллергические конъюктивиты (глазные капли), пищевая аллергия (капсулы), БА (ингаляции).

Курс лечения — от 1 до 3 мес.

Недокромил (Тайлед® Минг) аэрозоль для ингаляций дозированный. Структурный аналог кромоглициевой кислоты натрия недокромил в 4−10 раз превосходит ее по мембраностабилизирующей активности, не отличаясь по механизму действия.