Активный транспорт. 
Биологическое действие ксенобиотиков

Активный транспорт веществ осуществляется за счет сопряжения электрохимических градиентов либо выполняется молекулярными машинами (АТФазами). Активный перенос происходит с затратой энергии и идет против градиента электрохимического потенциала.

Различают первичный и вторичный (или сопряженный) активный транспорт.

Первичный активный транспорт — трансмембранный векторный перенос веществ осуществляется непосредственно в ходе реакции энергетического преобразования в АТФазных системах или ОВЦ, т. е. используется энергия либо АТФ, либо энергия ОВ реакций. Он подразделяется на:

а) электрогенный активный транспорт — первичный активный перенос веществ через мембрану во время АТФазной или ОВ реакциях, сопровожд. генерацией элект. потенциала; б) электронейтральн. акт. транспорт — первичный активный перенос веществ во время АТФазной или ОВ реакциях, не сопровождающихся генерацией электрического потенциала.

Вторичный активный перенос совершается, когда в качестве энергетических источников используются градиенты электрохимических потенциалов других ионов. Например, электрохимический градиент ионов Н⁺ для сопряженного транспорта анионов, сахаров, аминокислот и других веществ в клетку (симпорт*) или, напротив, для вывода ионов Na⁺ из клетки (антипорт*).

Растворенная молекула соединяется с носителем. По одну сторону мембраны носитель в результате химической реакции, протекающей с поглощением метаболической энергии видоизменяется так, что приобретает сильное сродство к подлежащей переносу молекуле и присоединяет ее к себе (активация). Образовавшийся комплекс носителя с этой молекулой проходит через мембрану (переориентируется). Затем происх. вторая хим. реакция, в результ. которой сродство носителя к транспортируемой молекуле уменьшается; она высвобожд. и выделяется внутрь (релаксация). Цикл повторяется. Процессом, идущим с потреблением энергии, является модифицирование структуры носителя.

Наиболее широко в живых системах распространены и изучены Na⁺/K⁺-АТФаза (животные клетки и гликофиты, морские водоросли) и Н⁺-АТФаза, которые могут работать в режиме переноса Н⁺ и Н⁺/К⁺ обмена на плазматических мембранах растительных клеток, митохондрий. Все Na⁺/K⁺-АТФазные системы и их препараты имеют ряд общих свойств. Так, для их активации необходим Mg²⁺; вероятно, в системе имеется два центра связывания катионов — один из них расположен внутри клетки и связывает Na⁺, а другой — снаружи и связывает К⁺; оптимум рН составляет 7,5; все эти АТФазы ингибируются различными гликозидами. В оптимальных условиях при расщеплении одной молекулы АТФ происходит перенос ионов со стехиометрией 3 Na⁺/2K⁺ (натрий наружу, калий внутрь). работа Н⁺-АТФазной помпы плазмалеммы растительных клеток.

Выход протонов из клетки сопряжен с работой Н⁺-АТФазы плазмалеммы и является активным процессом, в результате которого на мембране создается электрохимический градиент _н. Электрохимический градиент любого вещества включает электрическую и концентрационную составляющие. В случае переноса положительно заряженной частицы наружу на мембране устанавливается более высокий по абсолютной величине потенциал (внутренняя сторона заряжена отрицательно по отношению к наружной) и изменяется разность концентраций переносимого иона, в данном случае рН. Создавшаяся ситуация приводит к тому, что калий (или другой положительно заряженный катион) по градиенту электрохимического потенциала, а протон по градиенту концентрации входят в клетку. При своем движении внутрь клетки протон активирует переносчик, транспортирующий либо анион, либо аминокислоты, либо другие соединения.

Вторичный активный транспорт приводится в действие за счет энергии, запасенной в градиентах веществ, а не путем прямого гидролиза АТФ. Все они работают как котранспортные системы: одни функционируют по принципу симпорта, а другие — по принципу антипорта. В животных клетках котранспортируемым ионом обычно оказывается Na⁺ (активный транспорт некоторых сахаров и АК внутрь животных клеток обусловливается градиентом Na⁺ через ПМ). Всасывание глюкозы в клетки кишечника и почек достигается с помощью системы симпорта, в которой глюкоза и ионы Na⁺ связываются с различными участками на белке-переносчике глюкозы; Na⁺ стремится войти в клетку по своему электрохимическому градиенту и активирует переносчик, перемещающий глюкозу внутрь. Чем выше градиент Na⁺, тем больше скорость всасывания глюкозы. Наоборот, если концентрация Na⁺ во внеклеточной среде заметно уменьшается, транспорт глюкозы останавливается. Ионы Na⁺, проникающие в клетку вместе с глюкозой, выкачиваются обратно Na⁺/К⁺-АТФазой, поддерживающей градиент концентрации Na⁺.

Благодаря вторичным механизмам клетки получают большие преимущества, если в качестве источника энергии могут использовать градиент электрохимического потенциала ионов. Однако при рассмотрении механизмов сопряжения потоков ионов и неэлектролитов (нейтральных молекул) необходимо помнить, что если выделяемые из клетки ионы (Н⁺ или Na⁺) способствуют транспорту углеводов, аминокислот, сахаров и др. веществ, то для каждой такой системы требуется отдельный переносчик, узнающий специфический субстрат.

В переносе веществ через мембраны принимают участие редокс-цепи мембран, т. е. окислительно-восстановительные реакции (например, ОВ дыхательной цепи). Исходным звеном РЦ выступают восстановленные пиридиннуклеотиды, а конечным акцептором электронов является О₂ (по данному механизму транспортируются как галактоза, арабиноза, глюкоза-6-фосфат, глюконат и глюкуронат, большинство природных аминокислот).

В теории транспорта с участием ОВ систем имеются свои проблемы: окисление разных транспортируемых веществ должно идти разными путями. С другой стороны, многие факты можно объяснить в рамках другого механизма (например, протон-движущей силы).