Определение, характеристика, назначение суспензий

Суспензии являются широко используемыми в настоящее время препаратами, особенно в педиатрии.

Широкое распространение суспензий объясняется рядом преимуществ по сравнению с другими лекарственными формами: более выраженный фармакологический эффект по сравнению с порошками и таблетками; пролонгированное действие суспензий для парентерального введения при сравнении с растворами для инъекций; возможность маскировки неприятного вкуса лекарственного вещества, что удобно для применения в детской практике и ряд других, не менее важных свойств.

Технология производства суспензий

Существует два метода получения суспензий: дисперсионный и конденсационный. Дисперсионный способ получения суспензий основан на измельчении частиц лекарственного вещества механическими способами, с помощью ультразвука и другими.

При получении суспензии дисперсионным методом учитывают степень гидрофильности или гидрофобности лекарственного вещества, вводимого в состав суспензии.

Конденсационный способ получения суспензий основан на замене растворителя; при этом к дисперсионной среде, в которой лекарственное вещество нерастворимо, добавляют раствор лекарственного вещества в растворителе, который смешивается с дисперсионной средой.

Получение суспензий на крупных фармацевтических предприятиях осуществляется различными способами:

• 1. интенсивным механическим перемешиванием с помощью быстроходных мешалок и роторно-пульсационных аппаратов;
• 2. размолом твердой фазы в жидкой среде на коллоидных мельницах;
• 3. ультразвуковым диспергированием с использованием магнитострикционных и электрострикционных излучателей;
• 4. конденсационным способом.

Конденсационный метод получения суспензий в условиях заводского производства обычно используется редко; этим способом пользуются, в основном, в условиях аптечного производства.

Как правило, в состав суспензий, помимо лекарственного вещества, нерастворимого в дисперсионной среде, входят также вещества, в ней растворимые. Поэтому для стадий технологического процесса, характерных для технологии суспензий, следует учитывать стадии изготовления водных и неводных растворов — растворение и процеживание.

На основании инструкций по использованию массообъемных методов при изготовлении суспензий, содержащих лекарственные вещества в концентрации более 3%, их готовят по массе. Общая технология суспензий, изготовляемых дисперсионным методом, включает следующие стадии: взвешивание, измельчение, смешивание, упаковка.

Различают вещества:

• * гидрофильные- они хорошо смачиваются водой. При полном смачивании капля жидкости полностью растекается в тонкую пленку по поверхности твердого вещества. К гидрофильным веществам относят висмута нитрат основной, цинка оксид, крахмал, магния оксид и карбонат, кальция карбонат и глицерофосфат, глину белую;
• * не резко гидрофобные,. К таким веществам относят тальк, серу, сульфомонометоксин, сульфодиметоксин, терпингидрат, фенилсалицилат, этазол, фталазол, стрептоцид, сульфадимезин и другие мало растворимые сульфаниламиды;
• * гидрофобные,, парафин. ментол, тимол, камфора.

В качестве стабилизаторов в аптеках применяют желатозу, камеди, иногда растворы полисахаридов: крахмала, производных Особенности технологии суспензий, изготавливаемых дисперсионным методом из веществ гидрофильного и гидрофобного характера Изготовление суспензий гидрофильных веществ не требует введения стабилизатора, так как на поверхности частиц, имеющих сродство к дисперсионной среде, образуется сольватный слой, обеспечивающий устойчивость системы.

Для получения тонко измельченного лекарственного вещества при его диспергировании рекомендуется добавлять растворитель в количестве 0,4−0,6 от массы измельчаемого лекарственного вещества (правило Б.В. Дерягина).

Введение

вспомогательной жидкости основано на эффекте Ребиндера. Частицы лекарственного вещества имеют трещины, в которые проникает жидкость.

Жидкость оказывает расклинивающее давление на частицу, которое превосходит стягивающие силы, что и способствует измельчению. После измельчения лекарственного вещества используют прием взмучивания с целью фракционирования частиц.

Взмучивание состоит в том, что при смешивании твердого вещества с жидкостью, в 10−20 раз по объему превосходящей его массу, мелкие частицы находятся во взвешенном состоянии, а крупные оседают на дно. Этот эффект объясняется разной скоростью седиментации частиц разных размеров (закон Стокса). Взвесь наиболее измельченных частиц сливают, а осадок повторно измельчают и взмучивают с новой порцией жидкости до тех пор, пока весь осадок не перейдет в тонкую взвесь.

Для получения устойчивых суспензий гидрофобных веществ необходимо введение вспомогательных веществ (стабилизаторов). В качестве стабилизаторов используются ВМС и ПАВ — твин-80, поливинол, аэросил, эфиры целлюлозы, бентониты, детергенты. Выбор конкретного стабилизатора и его количество обусловлен свойствами стабилизирующего вещества, степенью его гидрофобности.