К этой группе лекарств относятся препараты, блокирующие превращение неактивного пептида — ангиотензин I в активное соединение — ангиотензин II.
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) оказывают гипотензивное действие, мало влияя на сердечный выброс, ЧСС и скорость клубочковой фильтрации.
Ингибиторы АПФ приводят к снижению периферической артериальной резистентности у больных артериальной гипертензией при увеличенном или нормальном сердечном выбросе. Степень снижения АД одинакова в положении лежа и стоя и не изменяется при переходе в вертикальное положение. Однако у больных с объемзависимой гипертензией может проявиться ортостатическая реакция.
Гипотензивный эффект ингибиторов АПФ обусловлен подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РАС) и предупреждением деградации брадикинина, который вызывает основную релаксацию гладких мышц сосудов, способствует продуцированию вазодилатирующих простаноидов и высвобождению из эндотелия одного или нескольких релаксирующих факторов.
КАПТОПРИЛ. Действие разовой дозы наступает через 15−60 мин, максимальный эффект — через 60−90 мин. Длительность его зависит от дозы и составляет 6−12 часов. Для развития полного терапевтического эффекта требуется несколько недель постоянного приема.
После орального приема терапевтических доз каптоприл быстро всасывается и достигает пика концентрации в течение часа. Пища снижает абсорбцию на 30−40°/о, поэтому его надо давать за час до еды. Продолжительность периода полувыведения — менее 3 часов. При наличии ХПН снижение дозы требуется при клиренсе креатинина — 10−12 мл/мин.
Рекомендуемая начальная доза — 25 мг 2 или 3 раза в день. Если достаточный эффект не получен, дозу увеличивают вдвое. Максимальная доза — 450 мг/сут.
Больным с застойной недостаточностью кровообращения из-за риска гипотензии начальную дозу назначают 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день.
ЭНАЛАПРИЛ. Начало действия — через час, максимум — через 4−6 часов, продолжительность — до 24 часов.
Рекомендуемая начальная доза при отсутствии почечной недостаточности больным артериальной гипертензией — 5 мг/сут., обычная — 10-^Ю мг.
Больным с сердечной недостаточностью следует начинать с 2,5 мг. Для развития полного терапевтического эффекта требуется несколько недель.
