Глава3. 
Коллоиды как лекарственные средства. 
Применение коллоидов в нашей жизни

Большие молекулы протеинов, полисахаридов и нуклеиновых кислот в нашем организме являются не чем иным, как коллоидами.

В химии полимеров стали возможными новые методы синтеза, с помощью которых химическая система может быть нарезана на частички, имеющие размеры в области нанометров. Тем самым ученые могут изготовлять коллоидные шарики из полистирола, на которых они прикрепляют тысячи щупальцеобразных акцепторов. Такие ловушечки из блокполимера, состоящего из стирола и винилпиридина, позволяют, например, «выуживать» ртуть из крови при отравлении ртутью.

В настоящее время в медицине уже используются так называемые липосомы. Липосомы похожи на крохотные капсулы. Они состоят из обертывающей мембраны и внутренней полости, наполненной активным веществом, растворимым в воде или в масле. Поскольку структура липосомной оболочки воспринимается мембранами клеток как своя, у маленьких транспортных капсул меньше проблем при преодолении естественных барьеров кожи, чем у «незапакованных» активных веществ. В глубинных слоях верхней кожи липосомы должны отдать свой груз активного вещества клеткам, а своей опустевшей оболочкой укрепить межклеточное пространство.

Липосомы представляют собой замкнутые пузырьки воды, окруженные одним или несколькими слоями липидов. Впервые на них обратил внимание английский исследователь Алек Бангем с коллегами в 1965 году. Они заметили, что липосомы весьма напоминают мембраны клеток. В те года уже было известно, что клеточные мембраны выполняют много функций, и липосомы сразу же стали важным инструментом для их изучения. Липосомы используются, для изучения действия на мембраны витаминов, гормонов, антибиотиков и других препаратов. Эта сторона дела привлекла наибольшее внимание исследователей, поскольку выяснилось, что липосомы хорошо справляются с ролью носителей лекарств.

Какие же качества липосом дают им преимущества перед другими носителями лекарств? Прежде всего, это сродство с природными мембранами клеток по химическому составу. Известно, что липиды, входящие в состав мембран, занимают от 20 до 80 процентов их массы. Поэтому при правильном подборе компонентов липосом их введение в организм не вызывает негативных реакций.

Второе важное свойство липосом — это универсальность. Благодаря полусинтетической природе можно широко варьировать их размеры, характеристики, состав поверхности. Это позволяет поручать липосомам переносить широкий круг фармакологически активных веществ: противоопухолевые и противомикробные препараты, гормоны, ферменты, вакцины, а также дополнительные источники энергии для клетки, генетический материал.

В-третьих, липосомы сравнительно легко разрушаются в организме, высвобождая доставленные вещества, но в пути следования липосомы, сами лишенные свойств антигена, надежно укрывают и свой груз от контакта с иммунной системой и, стало быть, не вызывают защитных и аллергических реакций организма.

Липосомы можно использовать и для борьбы с инфекционными заболеваниями. Обычный лейшманиоз лечат препаратами сурьмы, которые весьма токсичны. Но когда их ввели экспериментальным животным с помощью липосом, то они стали подавлять размножение возбудителей болезни в клетках печени в сотни раз эффективнее, чем обычно, а токсическое действие на сердце и почки заметно снизилось, что позволило увеличить дозу препарата. Сходные результаты были получены и при лечении похожих на лейшманиоз грибковых заболеваний — криптококкоза и гистоплазмоза.

Другие исследователи, используя антибиотик гентамицин, заключенный в липосомы, получили такие же результаты против возбудителей бруцеллеза, причем опыты были проведены как на культуре клеток, так и на животных — морских свинках.

Таким образом, липосомы помогают дольше сохранять высокий уровень концентрации лекарственных препаратов в крови и в клетках, а также помогают им проникнуть в те области, куда без липосом они попасть не могут.

Формы взаимодействия липосом с клетками, во многом объясняют их способность преодолевать некоторые анатомические барьеры организма, в частности, стенки желудочно-кишечного тракта. Это обстоятельство было использовано для лечения сахарного диабета путем введения инсулина преорально в липосомах. Опыты проводились на крысах, у которых предварительно искусственным путем вызывали сахарный диабет, И оказалось, что введение инсулина в липосомах вызывало снижение сахара в крови животных, ибо липосомы защищают этот гормон от разрушения желудочно-кишечном тракте. В настоящее время исследования в этом направлении продолжаются. Цель их — добиться возможности лечения диабета введением инсулина через рот, что будет большим подарком для больных этой тяжелой болезнью.

Во Всесоюзном кардиологическом научном центре, в лаборатории В. П. Торчилина был осуществлен направленный транспорт липосом в зону экспериментального инфаркта миокарда. Сделали это с помощью антител к миозину — белку сердечной мышцы. Антитела были прикреплены химически к поверхности липосом. Липосомы накапливались как в зоне инфаркта, так и в нормальной ткани сердца (то есть там, где был миозин), хотя значительная их часть все же локализовалась в клетках печени.

Весьма эффективным оказалось также введение липосом внутривенно. При этом в печень и селезенку попадает липосом во много раз больше, чем при введении их через брюшину и особенно под кожу.

Таким образом, комбинируя способы введения, можно надеяться на успешное лечение с помощью липосом и тех заболеваний, которые мало связаны с клетками ретикулоэндотелиальной системы.

Исследования последних лет установили, что система макрофагов играет важную роль в защите организма от различных инфекций и новообразований (опухолей). Макрофаги способны уничтожать как опухолевые клетки, так и клетки, пораженные вирусами, не затрагивая при этом нормальные, здоровые клетки. Но делают все это макрофаги лишь в активированном состоянии. А активируют их лимфоциты, которые выделяют для этого специальные вещества — лимфокины.

Таким образом, практическое использование липосом в лечении ряда заболеваний является весьма перспективным направлением фармакологии, основанном на достижениях в изучении коллоидных свойств веществ, частности билипидных слоев.

Но коллоиды в медицине, конечно, способны на большее. Гели, которые содержат полимеры коллоидных частиц, реагируют на внешние факторы, такие, как изменения значений рН, температуры или силы электрического поля. Гели могли бы стать идеальным транспортным средством для медикамента, который должен проявить свое действие только в кишечнике.

Несомненно, существует целая палитра возможных новшеств в медицине. Например, в эндоскопии покрывают кабель-зонд из стекловолокна коллоидным гелем. Гель то разбухает, то снова сжимается, когда накладывается переменное напряжение. В результате кабель продвигается вперед. Сейчас в Японии проводят опыты по внедрению таких искусственных роботов — «дождевых червей» в хирургию минимального вмешательства в организм. Большим преимуществом метода является то, что не нужно с усилием проталкивать эндоскоп через сосуды, он сам себе прокладывает путь.

Как основа коллоиды применяются только в гелях. Коллоиды, входящие в состав косметических средств имеют полисахаридную или белковую структуры.

В масках для лица и средствах по уходу за волосами коллоиды добавляют в качестве стабилизаторов. В основном это целлюлоза. Целлюлозные основы нетоксичны, без вкуса и запаха, но их pH отклоняется в щелочную сторону (6.5−8).

Биополимерные коллоиды (полисахариды), например гиалуроновая кислота присутствуют и в нашем организме. Поэтому косметика на таких основах не вредит нашей коже. Кроме того, многие белковые коллоиды содержат свободные аминокислоты, способные проникать в кожу и поддерживать образование коллагена.