Лекарственные формы для детей: их составы и технология

Жидкие лекарственные формы

Все виды жидких пероральных лекарственных форм (растворы, микстуры, капли, настои, отвары, суспензии, эмульсии) широко применяются в детской практике. Такая популярность их объясняется помимо биофармацевтических аспектов, связанных с равномерностью и скоростью всасывания лекарственных веществ, их распределением и выведением, также исключением болезненности при приеме лекарства, точностью дозирования. Но в жидких лекарственных формах, как ни в одной другой форме, проявляются такие свойства препарата, как вкус, запах, которые нередко являются причиной многих осложнений при фармакотерапии. На устранение неприятного вкуса и запаха, придание лекарству привлекательного внешнего вида направлено сейчас внимание исследователей многих стран. В создании лекарств с улучшенным вкусом и состоит одна из специфических особенностей жидких лекарственных форм для детей.

Другой особенностью является подбор растворителей и вспомогательных веществ, применяемых для приготовления жидкой лекарственной формы. В настоящее время, жидкие лекарственные формы для детей, как правило, изготавливаются при помощи тех же веществ, что и лекарственные формы для взрослых. В то же время возрастная фармакология диктует необходимость выбора суспендирующих, эмульгирующих агентов и других наполнителей с учетом специфики детского организма.

Попадая в кишечник ребенка жидкие лекарства распространяются по большей площади слизистой и лучше ею всасываются. Суспензии и лекарственные сиропы, однако, таят в себе немалую опасность. Поскольку они довольно вкусные, дети стремятся выпить их побольше. Случается, что ребенок, незаметно для родителей, проглатывает за один раз весь пузырек понравившегося ему лекарства.

Капли, содержащие спирт, назначаются лишь детям, вышедшим из грудного возраста. В таком виде, помимо травяных настоек, выпускаются некоторые отхаркивающие средства. Например, бромгексин. Капли надо разводить в охлажденной кипяченой воде настолько, чтобы не чувствовался горький спиртовой вкус. Это не помешает их лечебному действию.

Рассмотрим такие жидкие лекарственные формы для детей, как сиропы, эликсиры, взвеси, полоскания и инъекционные и инфузионные растворы. [11,12].

Сиропы — самая удобная пероральная лекарственная форма в детской практике. Традиционные сиропы, применяемые в педиатрии, представляют собой концентрированные раствор. сахара, к которым добавлены соответствующие лекарственны* препараты и ароматизаторы. Основы сиропов представлю, растворами сахарозы, многоатомных спиртов или их сочетаний. В составы основ может входить этанол (до 10%) как растворитель для лекарственных веществ или ароматизаторов. С целью подавления роста микроорганизмов к сиропам добавляют консерванты.

Основные требования к сиропам: приятные вкусовые ощущения и привлекательный внешний вид. Ниже приводятся составы и технология некоторых лекарственных сиропов, применяемых в педиатрии.

Гематиновый сироп. Состав: цианокоболамина — 0,041 г; кислоты аскорбиновой — 20,0 г; железа глюконата — 17,0 г; ароматизатора и натрия цитрата — достаточное количество; раствора сорбита — до 1 д. Приготовление: железа глюконат растворяют в растворе сорбита при температуре 70^С. Затем смесь охлаждают до комнатной температуры, после чего к ней добавляют цианокоболамин и ароматизатор. Раствор доводят натрия цитратом до рН 4,0, фильтруют, стандартизуют, фасуют и упаковывают.

Сироп с сульфатом железа. Состав: железа сульфата «*- 135,0 г кислоты лимонной — 12,0 г; раствора сорбита — 350,0 мл; глипери на — 50,0 мл; натрия бензоата — 1,01; ароматизатора — достаточное количество; воды — до 1 л.

Приготовление: железа сульфат и натрия бензоат растворяют в 400 мл воды и смешивают с раствором сорбита, глицерином я лимонной кислотой, растворенной в 50,0 мл воды. К полученному раствору добавляют ароматизатор и воду до 1000 мл.

Сироп с пиперазина адипинатом. Состав: пиперазина адипината — 5,0 г; кислоты лимонной — 2,0 г; сахарного сиропа — 72,5 г; натрия бензоата — 0,1 г; воды очищенной — 20 мл. Это прозрачная жидкость слабо-желтого цвета, кисло-сладкого вкуса, без запаха. Применяют при энтеробиозе у детей.

Эликсиры — подслащенные и ароматизировнные водно-спиртовые системы, содержащие многоатомные спирты и активные ингредиенты. Наиболее оптимальная концентрация сахарозы или сорбита в эликсире — 40%. В качестве растворителя в их составы может входить этиловый спирт от 20 до 30% (более высокая его концентрация снижает растворимость сорбита), а в качестве солюбилизатора (для малорастворимых активных ингредиентов и ароматизаторов) применяется Твин-80 (при этом количество спирта уменьшают).

Фенобарбиталовый эликсир. Состав: фенобарбитала — 4,0 г; апельсинового масла — 0,25 мл; раствора амаранта — 10,0 мл — спирта этилового — 200,0 мл; глицерина — 100,0 мл; сахарного сиропа — 600,0 мл; воды — до 1 л. Приготовление: фенобарбитал растворяют в спирте, добавляют глицерин, апельсиновое масло, сахарный сироп и раствор амаранта. Все перемешивают и добавляют остальную воду. Полученный раствор фильтруют.

Взвеси — препараты, в которых тонко измельченное вещество диспергировано в жидком подслащенном носителе (практически это суспензии). В качестве загустителей в них применяются: сахароза, сорбит, натрий КМЦ, пектины. Так, введение 5—10% сорбита предотвращает тенденцию коагулировать или флоккулировать взвеси гидроокисей алюминия и магния (антацидные средства) при хранении, даже после замораживания и оттаивания.

Введение

ПАВ от ОД до 0,5% (твин-80, полисорбат-80) позволяет сократить время смачивания дисперсной фазы.

Полоскания — жидкие оральные препараты для полости рта, содержащие вяжущие, антисептические или бактерицидные вещества.

Используемые ингредиенты создают смягчающее ощущение во рту и частичный охлаждающий эффект. В полоскания включают, как правило, ПАВ, эфирные масла и ароматические вещества. Например, состав для полоскания: цетилпиридиния хлорида — 1,0; кислоты лимонной — 1,0 г; масла мятного — 0,75 мл; масла эвкалиптового — 0,25 мл; масла гвоздичного — 0,5 мл; твина-60 (или другого) — 3,0 г; спирта этилового — 100 мл; натрия сахарината — 0,4 г; красителя — достаточное количество; раствора сорбита — 200 мл; воды — до 1000 мл.

Приготовление: в воде растворяют цетилпиридиния хлорид, лимонную кислоту, натрия сахаринат. К твину-60 добавляют масла, медленно приливают спирт и перемешивают. Полученные растворы смешивают, добавляют сахарный сироп (или раствор сорбита), краситель и остальную воду.

Инъекционные и ингаляционные лекарственные формы разрабатываются в нескольких возрастных дозировках, со сниженной концентрацией действующих веществ. Ингаляционные лекарства в виде аэрозолей рекомендуются к применению детям только старше 5 лет.

Капли для глаз, ушей и носа не должны оказывать раздражающего действия и содержать оптимальную концентрацию действующих веществ. Они должны обеспечивать надежный пролонгированный эффект и иметь приятный запах. [10].