Кодеин. 
Производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги

По химической природе кодеин представляет собой метилморфин, т. е. морфин, в котором вместо гидроксильной группы в 3 положении имеется метокси-группа:

В природе кодеин в небольшом количестве содержится в опии. Содержание кодеина в опии невелико (0.2−2%), поэтому кодеин получают полусинтетическим путем из морфина.

Кодеин применяется в медицине в виде основания и виде фосфата. Кодеин (основание) представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается, т.к. содержит одну молекулу кристаллизационной воды. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:150), растворим в горячей воде (1:17), легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. Кодеина фосфат представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается (содержит 1,5 молекулы кристаллизационной воды). Легко растворим в воде (1:3,5), мало — в спирте.

Фармакологические эффекты По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее. Считают, что болеутоляющие свойства кодеина обусловлены тем, что в процессе кодеина в организме образуется морфин. У кодеина сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра.

Кодеин в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание; также меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.

Кодеина фосфат представляет собой еще менее токсичный препарат, чем кодеин-основание (за счет меньшего содержания кодеина — около 80%).

Показания к назначению, дозировка Применяют кодеин главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, парацетамол), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях в составе комбинированных препаратов. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

Назначают кодеин внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01−0,02 г на прием; детям старше 2 лет — по 0,001−0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают.

Кодеина фосфат допускается к применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах. Назначают детям старше 6 мес. по 0,002−0,01 г на прием. Взрослым назначают практически в тех же дозах, что и кодеин-основание. в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Кодеин и кодеина фосфат входят в состав комбинированных таблетированных препаратов: «Кодтерпин» (0,015 г кодеина в 1 таблетке); «Таблетки от кашля» (0,02 г кодеина); «Пенталгин», «Седалгин», «Солпадеин» (0,012 г кодеина) и др.

Хранение и формы выпуска Хранение кодеина, кодеина фосфата и содержащих кодеин лекарственных форм осуществляется по списку Б. Порошок хранят в герметичной таре, т.к. кодеин при хранении в ненадлежащих условиях может выветриваться (терять кристаллизационную воду), что может привести к завышению доз. Порошок и таблетки необходимо хранить в защищенном от света месте.

В связи с тем, что при повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия (наркомании), кодеин в чистом виде и легко разделяемые комбинированные лекарственные формы (кодтерпин, таблетки от кашля) отпускаются с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.