Особенности местного применения ЛС

Нанесение лекарственных средств на поверхность кожи или слизистых оболочек используется для получения локального эффекта. Однако некоторые вещества при нанесении их на слизистые оболочки носа, глаза, и даже на кожу, могут всасываться и вызывать системное действие. В настоящее время используются и лекарственные пленки, обеспечивающие медленное и длительное всасывание лекарственного вещества, за счет чего пролонгируется их эффект (нитроглицерин).

Характер распределения зависит от:

• • растворимости в липидах;
• • степени связывания с белками плазмы крови;
• • интенсивности кровотока;
• • состояния плацентарного барьера;
• • состояния гематоэнцефалического барьера;

В процессе распределения в организме ЛВ часть его может депонироваться в тканях в органах. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь, оказывает фармакологическое действие.

Многие вещества, попадая в кровь, соединяются с белками плазмы и в таком состоянии не активны, не подвергаются превращениям, не выделяются из организма. Однако, из подобных соединений с белком, постоянно выделяется определенное количество свободного (активного) ЛВ, которое оказывает фармакологическое действие.

Факторы, влияющие на метаболизм ЛВ.

При попадании в организм человека, большинство лекарственных веществ подвергается тем или иным превращениям (биотрансформации). Общая направленность этих превращений — образование веществ менее активных и легко выводимых из организма. Реже образуются активные метаболиты. Биотрансформация большинства веществ осуществляется специальными ферментами печени (микросомальными ферментами). Активность этих ферментов может быть различной в зависимости от возраста, функционального состояния печени, действия других лекарственных веществ. Повышают активность микросомальных ферментов фенобарбитал, гризеофульвин, рифампицин. При одновременном назначении этих веществ с другими (контрацептивы, глюкокортикоиды) действие последних ослабляется; фуразолидон, метронидазол снижают активность, действие ЛВ, комбинированных с ними усиливается.

Биотрансформация:

• • осуществляется микросомальными ферментами печени;
• • направлена на образование веществ менее активных;
• • приводит к образованию метаболитов и конъюгантов;
• • у новорожденных несовершенна;
• • снижается при заболеваниях печени.

Вещества выводятся:

• • почками;
• • с желчью;
• • с калом;
• • с молоком;
• • с потом;
• • с выдыхаемым воздухом;