Общая характеристика и классификация холиномиметиков

Вещества могут воздействовать на разные процессы, имеющие отношение к синаптической передаче: синтез ацетилхолина; высвобождение медиатора; взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами; энзиматический гидролиз ацетилхолина; захват пресинаптическими окончаниями холина, образующийся при гидролизе ацетилхолина. Наибольший интерес представляют вещества, влияющие на холинорецепторы и ацетилхолинестеразу.

Вещества, влияющие на холинорецепторы могут оказывать на них стимулирующее (холиномиметическое) или угнетающее (холиноблокирующее) влияние. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы. Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические структуры, могут быть систематизированы следующим образом:

1. Средства, влияющие на Ми N-холинорецепторы :

М-, N-холиномиметики — ацетилхолин, карбахолин;

М-, Nхолиноблокаторы — тропацин, спазмолитин, апрофен;

• 2. Антихолинестеразные средства:
  • а) обратимого действия: физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидрохлорид.
  • б) не обратимого действия: армин, фосфакол, пирофос.
• 3. Средства, влияющие на М-холинорецепторы:

М-холиномиметики — пилокарпина гидрохлорид, ареколина гидробромид, бензамон, ацеклидин;

М-холиноблокаторы — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифилина гидротартрат, метацин;

4. Средства, влияющие на N-холинорецепторы :

N-холиномиметики (ганглиовозбуждающие) — никотин, цититон, лобелина гидрохлорид;

Nхолиноблокаторы :

• а) ганглиоблокирующие средства — бензогексоний, пентамин, пахикарпина гидройодид.
• б) холиноблокаторы рецепторов двигательных мышц (курареподобные средства) — тубокурарин, панкуроний, дитилин, диплацин.
• в) антигистаминные — димедрол, диазолин, супрастин, тавегил и др.