Всасывание, метаболизм и экскреция (фармакокинетика этанола)

Этанол быстро всасывается в желудке, 12-перстной и тощей кишке. В желудки его всасывается 25% от принятой дозы. Он очень быстро проникает через все клеточные мембраны и распределяется в жидких средах организма. Почти половина принятого этанола всасывается через 15 минут и полностью процесс всасывания завершается примерно через 1−2 часа. Всасывание замедляется в присутствии воды в желудке. Задерживают всасывание углеводы, и жиры. Этанол обнаруживается во всех тканях и по мере уменьшения концентрации в крови диффундирует из них в кровь. Из сосудов легких этанол переходит в выдыхаемый воздух (соотношение алкоголя в крови и воздухе равен 2100: 1).

Более 90−98% этанола метаболизируется в печени при участии немикросомольных ферментов, остальное (2−4%) количество экскретируется почками и легкими, а также потовыми железами в неизмененном виде. Вначале этанол окисляется в печени до ацетальдегида, который переходит в ацетилкофермент А, и потом окисляется до двуокиси углерода и воды (углекислый газ и вода).

Алкоголь метаболизируется с постоянной скоростью, не зависящей от концентрации его в крови, но пропорциональной массе тела. Эта скорость составляет 10 мл/час, она постоянна, имеет значение в судмедэкспертизе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ: этанол действует на ЦНС угнетающе, причем он угнетает ЦНС по нисходящей, его действие укладывается в 3 стадии (при условии большой принятой дозы):

• — так называемая стадия «возбуждения» ;
• — стадия наркоза;
• — агональная стадия.

Стадия «возбуждения» является результатом угнетения тормозных механизмов мозга. Она хорошо выражена и продолжительна. Возникает эйфория, повышается настроение, человек становится чрезмерно общительным, говорливым. Психомоторные реакции при этом нарушены, резко страдают поведение человека, снижается самоконтроль, нивелируются такие особенности характера, как сомнение, предосторожность, критическая самооценка и адекватная оценка. Работспособность снижается. Возникает состояние неустойчивости настроения, могут быть эмоциональные взрывы.

При повышении в крови концентрации спирта этилового наступают анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Угнетаются спинальные рефлексы. Таким образом развивается стадия наркоза, которая очень быстро переходит в агональную стадию. Небольшая наркотическая широта действия, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать этиловый спирт в качестве средства для наркоза. Можно быстро достичь стадии паралича, агонии.

По мере увеличения дозы введенного спирта человек утрачивает способность чувствовать, Затрудняется речь, появляется неустойчивость походки и полностью теряется самоконтроль. Далее наступает выраженное угнетение ЦНС вплоть до утраты сознания. Замедляется дыхание, лицо становится бледным, появляется цианоз, падает АД. Смерть наступает, как правило, из-за угнетения дыхательного центра.

Первично эффект воздействия алкоголя связан с угнетением ретикулярной активирующей системы. (В этой связи стадия возбуждения вовсе не связана с возбуждением ЦНС, а, напротив, обусловлена снятием тормозного действия коры). Кора освобождается, таким образом, от контролирующей, ингибирующей, функции, необходимой для осознанной деятельности человека.

Поэтому в первую очередь у алкоголиков страдает то, что привнесено в личность культурой, многолетней тренировкой. Все пьющие преувеличивают свои возможности. Еще Шекспир в своей знаменитой трагедии «Макбет» справедливо подметил, что алкоголь порождает желания, но лишает возможностей.