Празозин, a-адреноблокатор. 
Фармакотерапия гипертонической болезни

ПРАЗОЗИН (Рrazosinum). 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидрохлорид. Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex и др. Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета, очень мало растворимый в воде. Празозин является гипотензивным aадреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности. Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические a 1 -адренорецепторы, что отличает его от обычных aадреноблокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно, a 1 — и a 2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин блокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на другие виды его активности. Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация.

Он оказывает одновременно артериои венорасширяющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает преи постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема препарат не вызывает. В отличие от обычных aадреноблокаторов празозин тахикардии, как правило, не вызывает. В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин). По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов. Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, bадреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении застойной сердечной недостаточности. Празозин устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен при недостаточной эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе антагонистов ионов кальция. Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы — 0,5 — 1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6 — 8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы» — постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3 — 4 раза в день.

Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4 — 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 2О мг в сутки, чаще она равняется 6 — 15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 — 4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3 — 5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (привыкания) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного назначения диуретиков. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками, b — адреноблокаторами, клофелином или другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1 — 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения.

При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3 — 20 мг в день в 3 — 4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее приема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно. Как aадреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях периферического кровообращения. Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее время, является его эффективность при консервативном лечении больных с аденомой предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата основано на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предстательной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостью aадренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада aадренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы улучшает динамику мочеиспускания. При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном.

Далее назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения 8 нед, при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день). При применении празозина, кроме «феномена первой дозы», возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.

Несмотря на избирательное, aадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что препарат обладает умеренной холинолитической активностью. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы. Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям в возрасте до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью. Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упаковке по 50 или 1ОО штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Антиадренергические препараты Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями: а) блокированием адренорецепторов, т. е. нарушением взаимодействия медиатора с адренореактивными системами без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний; фармакологические вещества, оказывающие такой эффект, называют адреноблокирующими веществами (адреноблокаторы, или адренолитики); б) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями; этот эффект осуществляется симпатолитическими веществами; в) нарушением процесса образования медиатора. В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Антиадренергические вещества широко применяются как сосудорасширяющие, антиангинальные, антигипертензивные лекарственные средства. ;

адреноблокатор празозин гипертонический метопролол.