Характеристика и классификация анестетиков местного действия

Местноанестезирующие средства (от греч. anaesthesia — нечувствительность) — это лекарственные вещества временно подавляющие возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам (проводникам), а также способные вызывать местную или регионарную потерю чувствительности. В отличие от общих анестетиков (средства для наркоза) они не вызывают потерю сознания.

Группа местноанестезирующих средств объединяет различные классы органических веществ, большинство из них — азотистые соединения.

Первым анестезирующим средством, примененным в медицинской практике, был кокаин. Это средство открыл 115 лет назад В. К. Анреп. После введения кокаина автор отметил потерю чувствительности кожи, которая восстанавливалась через 20−25 мин. Спустя 4 года K. Koller продемонстрировал анестезию роговицы при инстилляции в конъюнктивальный мешок 2% раствора кокаина, что подтвердило местный обезболивающий эффект препарата. Анестезирующее действие кокаина обусловлено наличием в его молекуле азотсодержащего комплекса основного характера — экгонина — и бензоильной группы.

На этой основе были синтезированы анестезин, новокаин и большое число эфиров и амидов бензойной, парааминобензойной, парааминосалициловой, парааминонафтойной и других кислот.

Механизм действия местных анестетиков примерно одинаков — они действуют на мембраны нейронов и уменьшают их проницаемость для ионов натрия. Молекулы анестетика в неактивной форме, преодолевая мембраны нервных клеток, где они, присоединив ионы водорода, переходят в активную форму и остаются на натриевых каналах. Поэтому быстрый ввод ионов натрия прекращается и передача импульса блокируется, наступает анестезия В настоящее время местные анестетики по химической структуре делят на две группы: сложные эфиры и сложные амиды кислот.

Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных стоматологических вмешательств, сопровождающихся болью.

В соответствии с продолжительностью действия все анестетики моне:

• — с коротким периодом действия — новокаин, анестезин, дикаин;
• — со средним периодом действия — лидокаин, тримекаин, мепивакаин;
• — с продолжительным периодом действия — бупивакаин, арткаин, этидокаин.

Требования к анестетикам:

• · иметь малую токсичность;
• · иметь максимально большую терапевтическую широту;
• · не раздражать ткани;
• · не расширять сосуды;
• · легко растворяться в изотоническом растворе натрия хлорида;
• · не терять терапевтических свойств при кипячении, при длительном хранении;
• · медленно всасываться и быстро вызывать обезболивание после введения;

Для усиления действия местных анестетиков, увеличения продолжительности их действия и уменьшения количества вводимого раствора используют вазоконстрикторы: адреналин, эпинефрин, норадреналин, супранефрин, вазопрессин.

Противопоказания к применению вазоконстрикторов:

• · артериальная гипертензия, стенокардия, пороки сердца;
• · тяжелая форма сахарного диабета;
• · тиреотоксикоз;
• · беременным:
• · прием пациентом трицикличных антидепрессантов (амитриптилин);
• · глаукома (узкоугольная форма);

При выборе местноанестезирующего препарата необходимо учесть:

• · объем и характер стоматологического вмешательствапри этом подбирается препарат с необходимой глубиной и длительностью анестезии соответственно объему и характеру вмешательства;
• · наличие у пациента сопутствующей патологии, беременности, страха перед лечениемпри этом учитываются главным образом противопоказания к использованию вазоконстрикторов с учетом общесоматического состояния пациента.
• · возрастные ограничения-при этом учитываются особенности назначения местного анестетика и вазоконстриктора, уточняются их дозировки при стоматологическом лечении детей и лиц пожилого возраста.