Релцер — новый многокомпонентный лекарственный препарат с растительным компонентом солодки для лечения гастроэнтерологических заболеваний

Релцер — новый многокомпонентный лекарственный препарат с растительным компонентом солодки для лечения гастроэнтерологических заболеваний Герчиков Л. Н., Красников В.В.

Несмотря на достигнутые в последние годы успехи в совершенствовании клинических методов лечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острый и хронический гастрит, дуоденит и другие нарушения функций желудочно-кишечного тракта по-прежнему остаются широко распространенными заболеваниями, которыми страдают около 10% населения земного шара [1].

Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки с позиций современной науки рассматривают как результат дисбаланса, конфликта факторов агрессии и защиты, независимо от того, связан ли дисбаланс с повышенной секрецией или со снижением резистентности слизистой [2].

Факторы агрессии Факторы защиты.

• · гиперпродукция пепсина — секреция желудочной слизи
• · нарушения гастродуо- - продукция бикарбонатов денальной моторики — регенерация эпителиальных
• · Heliobacter pylori клеток
• · курение — кровоток в слизистой оболочке
• · лекарственные препараты — синтез простагландинов

Множественность патогенетических механизмов повреждения желудочно-кишечного тракта диктует необходимость проведения комплексной терапии.

Вместе с тем различные схемы, предлагаемые для лечения вышеуказанных заболеваний, едины по своей сути и в качестве важного компонента содержат ингибиторы желудочной секреции — антациды.

Цель антацидной терапии заключается в снижении кислотно-протеолитического воздействия желудочного сока. Повышая внутрижелудочный уровень рН, эти препараты устраняют патогенное действие соляной кислоты и пепсина на слизистую оболочку пищевода и желудка.

Наибольшее значение для практики имеет классификация антацидных лекарственных средств, разделяющая их на всасывающиеся (системные, растворимые) и невсасывающиеся (несистемные, нерастворимые) антациды. К всасывающимся антацидам относится натрия гидрокарбонат, к невсасывающимся — кальция карбонат (всасывается не более 10%), магния оксид, магния гидроксид, магния карбонат основной, алюминия гидроксид, алюминия фосфат [3].

Арсенал современных антацидных препаратов достаточно широк [4].

В настоящее время эти средства выпускаются, как правило, в виде комплексных препаратов, основу которых составляет гидроокись алюминия, гидроокись или гидрокарбонат магния, неабсорбируемые в желудочно-кишечном тракте.

Как видно из представленных данных, часть веществ обладает быстрым, но непродолжительным действием (кальция карбонат, магния гидроокись), а действие таких веществ, как гидроокись алюминия сохраняется длительно. Установлено, что наилучшими антацидными свойствами и максимальной продолжительностью обладают лекарственные препараты, имеющие в своем составе комбинацию компонентов с быстрым и длительно сохраняющимся действием. Обычно их назначают 3−4 раза в сутки через 40−60 минут после еды, когда чаще всего наступает изжога, а также на ночь.

Из применяемых в настоящее время антацидных препаратов особое внимание привлекает Релцер, выпускаемый фармацевтической компанией «Гленмарк Фармасьютикалз Лтд» (Индия). Важным отличием этого препарата от других антацидов является наличие в его составе природного компонента — порошка корня солодки голой.

антацид релцер желудок кишка Состав препарата Релцер Активные вещества В 5 мл суспензии содержатся:

• · Алюминия гидроксид гель 6 г
• · Магния гидроксид 80 мг
• · Симетикон 100 мг
• · Порошок корней солодки голой 400 мг

Вспомогательные вещества: гуаровая смола, сорбитол, бензоат натрия, цитрат натрия, метилпарабен, пропилпарабен, гидроксид натрия, сахаринат натрия, гипохлорит натрия, масло мяты перечной, отдушка банановая, бронопол, вода очищенная.

Установлено, что сочетание гидроксида магния и гидроксида алюминия в одном лекарственном средстве приводит к синергитическому эффекту. Гидроксид магния быстро реагирует с соляной кислотой желудка, напротив, гидроксид алюминия медленно растворяется в желудочном содержимом.

Включенный в состав Релцера симетикон является поверхностно-активным веществом, которое понижает внешнее напряжение газовых пузырьков и способствует естественному выделению кишечных газов [14].

Корень солодки, или лакричный корень (Radix Glycyrrhizae), давно применяется в медицинской практике в составе различных лекарственных форм. Он содержит глицирризиновую кислоту (не менее 6%), флавоноиды, ликвиритозид, триоксихалкон, тритерпен-карбеноксолон и другие фармакологически активные вещества.

Глицирризиновая кислота обладает противовоспалительными свойствами. Ликвиритозид (флавоновый гликозид) и 2,4,4-триоксиxалкон оказывают спазмолитическое действие. Пентациклический тритерпен-карбеноксолон ускоряет заживление язв желудка [5].

Натриевая соль карбеноксолона под торговым названием Вiogastrone выпускается за рубежом для лечения язвенной болезни.

В зарубежной литературе препараты Deglycyrrhizinated liquorice (глицирризиды солодки) имеют аббревиатуру DGL [6].

В нашей стране препарат, содержащий сумму флавоноидов (не менее 55%) из корня солодки, с успехом применяется как противовоспалительное, спазмолитическое и антацидное средство при гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [7,8].

Механизм действия солодки полностью не изучен. Считается, что это действие связано с уменьшением секреции соляной кислоты в желудке и увеличением секреции муцина. Установлено также, что глицирризиды солодки понижают активность минералокортикоидов, тогда как карбеноксолон стимулирует продукцию мукуса [9].

Вместе с тем в экспериментах на животных показано, что механизм противовоспалительного и противоязвенного действия карбеноксолона и глицирризидов солодки не связан с синтезом простагландинов в слизистой оболочке желудка крыс in vivo [10].

Основываясь на имеющейся информации о растительных ингредиентах, содержащихся в препарате Релцер, Т. Н. Киселева и В. В. Красников составили таблицу, оценивающую вклад растительных ингредиентов в суммарное фармакологическое действие препарата Релцер.

При изучении влияния флавоноидов на рост бактерий Helicobacter pylori (HP) Бейл В. и соавт. 16] определили, что флавоноиды являются веществами с достаточной терапевтической активностью для лечения желудочно-кишечных заболеваний, ассоциируемых с инфекцией H. pylori. В другом исследовании in vitro [17] было установлено, что флавоноиды солодки в минимальной ингибирующей концентрации (MIC< 50 mg/l) подавляют рост 79,3% штаммов H. pylori.

Было также показано, что MIC симетикона в отношении H. pylori составляет 64−128 мг/л [18].

Согласно современным представлениям в возникновении заболеваний желудочно-кишечного тракта важную роль играет нарушение количественного и качественного состава слизи (мукуса), образуемой железами пищеварительного тракта [11].

Хотя физиологическая роль слизи изучена далеко не полностью, в экспериментах на животных и в клинической практике доказано, что улучшение образования и функционирования желудочно-кишечного мукуса приводит к нормализации функционирования всей системы пищеварения.

Известно также, что карбеноксолон усиливает синтез слизи как у людей, так и у животных [12] и заметно увеличивает скорость ассимиляции различных маркированных моносахаридов с гликопротеидами слизистой желудка.

Все это выгодно отличает Релцер, содержащий карбеноксолон, от других аналогичных препаратов, в которых карбеноксолон отсутствует.

Клинические исследования, проведенные в различных медицинских учреждениях, подтвердили высокую эффективность антацидных препаратов, в состав которых входит гидроксид алюминия, гидроксид магния, корень солодки, при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острого и хронического гастрита, гастродуоденита с нормальной и повышенной секреторной функцией в фазе обострения, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагита и др.

Преимущества суспензии Релцер:

• · быстрое действие (через несколько минут);
• · продолжительное действие;
• · дополнительное спазмолитическое, противовоспалительное действие;
• · защитный эффект за счет повышения содержания слизи;
• · не вызывает развития синдрома «кислотного рикошета» ;
• · приятный банановый вкус;
• · привлекательная и удобная упаковка (пластиковый флакон темного цвета 180 мл в комплекте с дозирующим стаканчиком 10 мл);
• · оптимальное соотношение «цена-качество» .

Побочного действия у препарата не выявлено. Чрезмерное его употребление может приводить к задержке натрия в организме, гипокалиемии, гипертензии, подавлению ренина и альдостерона [15]. Назначение Релцера с препаратами тетрациклинового ряда или содержащих тетрациклин противопоказано.

В целом актуальность использования фармакологически активных веществ природного происхождения при создании новых лекарств в ХХI веке отражена в материалах V Международного съезда, состоявшегося в 2001 г. в Санкт-Петербурге [13].

Заключение

В современной клинической практике антацидные препараты являются одними из основных средств лечения язвенной болезни желудка и других патологий желудочно-кишечного тракта.

Релцер, обладающий уникальными свойствами и сочетанным антацидным, цитопротекторным и иммуномодулирующим действием, занимает важное место в терапии и профилактике многих гастроэнтерологических заболеваний.

• 1. Григорьев П. Я., Яковенко Э. П. Диагностика и лечение хронических заболеваний органов пищеварения. М.: Медицина, 1990. С. 384.
• 2. Минушкин О. Н. и другие. Современные аспекты антацидной терапии «Маалокс в клинической практике». Пособие для врачей.
• 3. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения. Т. 1V (под общ. ред. В. Т. Ивашкина). М.: Литтерра, 2003. С. 38.
• 4. Калинин А. В. Гастроэзофагальная рефлюксия. Болезнь, диагностика, терапия, профилактика // Фарматека. 2003. № 07 (70). С. 45.
• 5. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М., 1972. С. 287.
• 6. Marle J. at all Deglycyrrhizinated liquorici (DGL) Eur.J. Pharmacol.1981; 72; 219−225.
• 7. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М., 1972. С. 288.
• 8. Спивак А. М. Врачебное дело. 1978, март. С. 84−86.
• 9. Balakrishnan V. at all. Deglycyrrhizinated liquorice in the treatment of chronic duodenal ulcer. J. Assoc. Physicians India. 1978 Sep. 26 (9), 811−814.
• 10. Bennet and all Br.J. Phar 1985 Nov 86 (3). Carbenoxolone and Deglycyrrhizinated liquorice have little or no effect on prostanoid synthesis by rat mucosa ex vivo).
• 11. Martindale The Extra Pharmacopoeia 29 Ed., page 1093.
• 12. Радбиль О. С. Mucus (слизь) желудочно-кишечного тракта // Обзор «Новости медицины и медицинской техники». М., 1982. № 8. С. 1. Экспресс-информация ВНИИМИ.
• 13. Jonston B. at all. In: Avery J.F. Perke D. $ th Symh. Jn Carbenoxolon. London 1975. 3.21.(цит. по Радбиль).
• 14. Simethicone for gastrointestinal gas. Med.Lett.Drugs Tger. 1996,38,57−58 (Pubmed id 8 657 048).
• 15. Negro A. at all. Ann. Ital. Mtd. Int. 2000 Oct,-Dec; 15 (4); 296−300.
• 16. Beil W. At all. Effects of flavonoides on parietal cell acid secretion, gastric mucosal prostaglandin production and Heliobacter pylori growth. Arzneim. Forsch. 1995; 45; 697−700.
• 17. Krausse ZA. At all. In vitro anti Helicobacter pylori activiti of Extractum liquuiritiae, glycyrrhizin and its metabolites. J. Antimicrob. Chemother. 2004 Jul; 54 (1); 243−246.
• 18. J.Antimicrob. Chemother. 1996. Jan; 37 (1); 45−52. Susceptibility of Helicobacter pylori to simethicone and other non-antibiotic drugs.