Литературный обзор. 
Кинетические закономерности получения 10-карбоксиметилен-9-акриданона и некоторых его производных циклизацией N,N-дифенилглицин-2-карбоновой кислоты в полифосфорной и концентрированной кислотах

Применение акридонов и акридинов в фармакологии и медицине

Производные акридина применяются в медицине с 1913 г., когда было обнаружено, что акридиновые соединения обладают бактерицидными свойствами. Однако позднее было показано, что эти соединения обладают высокой токсичностью, их растворы имеют высокую кислотность.

Вначале шире применялся акрифлавин. С 1940 г. наблюдалась тенденция к замене акрифлавина профлавином (2,8-диаминоакридином), который применялся в виде полисульфата, менее токсичного, чем акрифлавин, кроме того, химически однородного и образующего нейтральные растворы. На замену обоим препаратам впоследствии вышел 5-аминоакридин, который по своим клиническим качествам не уступал профлавину и, кроме того, не окрашивал кожу пациента. [1].

По-видимому, хлоргидрат 5-амино-1-метилакридина можно считать лучшим из «всех акридиновых бактерицидных средств». [1].

Физиологические свойства акридиновых антибактериальных препаратов, которые делают их особенно ценными при обработке ран, заключаются в следующем: они прочно удерживаются на обрабатываемой поверхности; сохраняют активность в присутствии сывороточных белков; при обычном разведении (0,1%) не вызывают раздражения тканей; более того, большие количества аминоакридинов употребляются для изготовления таблеток, применяющихся при профилактике и лечении септических заболеваний чувствительных по своей природе полостей рта и носоглотки. [1].

После открытия антибактериальных свойств риванола и противомалярийных свойств акрихина началось особенно широкое применение производных акридина в медицине. Однако биологическая активность препаратов группы акридина оказалась значительно шире. Так риванол, акрицид используют для сорбирования на поверхности активированных углеродных волокон и др. [2].

К настоящему времени достоверно установлено, что акридиновые и акридоновые производные обладают антибактериальной, антипаразитарной, противовирусной и противоопухолевой активностью; их применяют для дезинфекции ран, для борьбы с протозойной инфекцией в крови или кишечнике и в некоторых других случаях в медицине. [1,3−21].

Кроме того, производные акридона и акридина имеют широкое применение в качестве красителей. [22−24] Следует отметить, что многие из этих красителей обладают биологической активностью, что может также представлять интерес для фармацевтической промышленности. [25].

Для синтеза многих препаратов указанного ряда в качестве исходного соединения используют акридон. К таким средствам в частности относится 10-карбоксиметилен-9-акриданон, или акридонуксусная кислота, обладающая значительным иммуностимулирующим действием и достаточно широко применяемая в медицинской практике при лечении ряда заболеваний различной этиологии. [25] К настоящему времени получены многочисленные данные об иммуномодулирующих свойствах 10-карбоксиметилен-9-акриданона. В связи с этим большой практический интерес представляет изучение различных способов получения этого соединения и его производных.