Составы и технология лекарственных форм для детей

Сиропы — самая удобная пероральная лекарственная форма в детской практике. Традиционные сиропы, применяемые в педиатрии, представляют собой концентрированные растворы сахара, к которым добавлены соответствующие лекарственные препараты и ароматизаторы. Основы сиропов представлены растворами сахарозы, многоатомных спиртов или их сочетанием. В составы основ может входить этанол (до 10%) как растворитель для лекарственных веществ или ароматизаторов. С целью подавления роста микроорганизмов к сиропам добавляют консерванты.

Основные требования к сиропам: приятные вкусовые ощущения и привлекательный внешний вид. Ниже приводятся составы и технология некоторых лекарственных сиропов, применяемых в педиатрии.

Гематиновый сироп. Состав: цианокоболамина — 0,041 г.; кислоты аскорбиновой — 20,0 г; железа глюконата — 17,0 г; ароматизатора и натрия цитрата — достаточное количество; раствора сорбита — до 1 л. Приготовление: железа глюконат растворяют в растворе сорбита при температуре 70 °C. Затем смесь охлаждают до комнатной температуры, после чего к ней добавляют цианокоболамин и ароматизатор. Раствор доводят натрия цитратом до рН 4,0, фильтруют, стандартизуют, фасуют и упаковывают.

Сироп с сульфатом железа. Состав: железа сульфата — 135,0 г; кислоты лимонной — 12,0 г; раствора сорбита — 350,0 мл; глицерина — 50,0 мл; натрия бензоата — 1,0 г; ароматизатора — достаточное количество; воды — до 1 л.

Приготовление: железа сульфат и натрия бензоат растворяют в 400 мл воды и смешивают с раствором сорбита, глицерином и лимонной кислотой, растворенной в 50,0 мл воды. К полученному раствору добавляют ароматизатор и воду до 1000 мл.

Сироп с пиперазина адипинатом. Состав: пиперазина адипи — ната — 5,0 г; кислоты лимонной — 2,0 г; сахарного сиропа — 72,9 г; натрия бензоата — 0,1 г; воды — 20 мл. Это прозрачная жидкость слабо-желтого цвета, кисло-сладкого вкуса, без запаха. Применяют при энтеробиозе у детей.

Эликсиры — подслащенные и ароматизированные водно-спиртовые системы, содержащие обычно многоатомные спирты и активные ингредиенты. Наиболее оптимальная концентрация сахарозы или сорбита в эликсирах — 40%. В качестве растворителя. в их составы может входить этиловый спирт от 20 до 30% (более высокая его концентрация снижает растворимость сорбита), а в качестве солюбилизатора (для малорастворимых активных ингредиентов и ароматизаторов) применяют твин-80 (при этом количество спирта уменьшают).

Фенобарбиталовый эликсир. Состав: фенобарбитала — 4,0 г; апельсинового масла — 0,25 мл; раствора амаранта — 10,0 мл; спирта этилового — 200,0 мл; глицерина — 100,0 мл; сахарного сиропа — 600,0 мл; воды — до 1 л. Приготовление: фенобарбитал растворяют в спирте, добавляют глицерин, апельсиновое масло, сахарный сироп и раствор амаранта. Все перемешивают и добавляют остальную воду. Полученный раствор фильтруют.

Взвеси — препараты, в которых тонко измельченное вещество дисперсировано в жидком подслащенном носителе (практически это суспензии). В качестве загустителей в них применяются: сахароза, сорбит, натрий КМЦ, пектины. Так, введение 5−10% сорбита предотвращает тенденцию коагулировать или флоккулировать взвеси гидроокисей алюминия и магния (антацидные средства) при хранении, даже после замораживания и оттаивания.

Введение

ПАВ от 0,1 до 0,5% (твин-80, полисорбат-80) позволяет сократить время смачивания дисперсной фазы.

Полоскания — жидкие оральные препараты для полости рта, содержащие вяжущие, антисептические или бактерицидные вещества.

Используемые ингредиенты создают смягчающее ощущение во рту и частичный охлаждающий эффект. В полоскания включают, как правило, ПАВ, эфирные масла и ароматические вещества. Например, состав для полоскания: цетилпиридиния хлорида — 1,0 г; лимонной кислоты — 1,0 г; масла мятного — 0,75 мл; масла эвкалиптового — 0,25 мл; масла гвоздичного — 0,5 мл; твина-60 (или другого) — 3,0 г; спирта этилового — 100 мл; натрия сахарината — 0,4 г; красителя — достаточное количество; раствора сорбита — 200,0 мл; воды — до 1000 мл.

Приготовление: в воде растворяют цетилпиридиния хлорид, лимонную кислоту, натрия сахаринат. К твину-60 добавляют масла, медленно приливают спирт и перемешивают. Полученные растворы смешивают, добавляют сахарный сироп (или раствор сорбита), краситель и остальную воду.

Инъекционные и ингаляционные лекарственные формы разрабатываются в нескольких возрастных дозировках, со сниженной концентрацией действующих веществ. Ингаляционные лекарства в виде аэрозолей рекомендуются к применению детям только старше 5 лет.

Капли для глаз, ушей и носа не должны оказывать раздражающего действия и содержать оптимальную концентрацию действующих веществ. Они должны обеспечивать надежный пролонгированный эффект и иметь приятный запах.

Ректальные лекарственные формы для детей разрабатываются в виде суппозиториев, ректальных мягких желатиновых капсул, микроклизм, ректальных мазей, пенных аэрозолей. Они также должны иметь несколько возрастных дозировок.

Гранулы — распространенная лекарственная форма для детей. В последние годы часто применяются также, гранулированные порошки (гранулы). В них легче сбалансировать необходимые, в физиологическом отношении, лекарственные вещества. В отличие от суспензий, эмульсий и сиропов гранулы имеют ряд преимуществ:

• · не содержат воды и органических растворителей, что замедляет прохождение в них физико-химических и микробиологических процессов;
• · предварительное растворение их перед употреблением исключает введение вспомогательных веществ, что упрощает технологию и экономит материалы;
• · возможность использования разовой упаковки снижает трудозатраты при хранении, транспортировке, имеет защиту от самовольного вскрытия детьми;
• · нет необходимости комплектовать упаковку с лекарственным средством дозирующим устройством, доза может регулироваться количеством пакетиков на прием.

Гранулированная лекарственная форма очень удобна для экстемпорального приготовления сиропов, суспензий, гелей.

Гранулы этазол-натрия — гранулы розового цвета со специфическим запахом; выпускаются во флаконах по 60,0 г; 120,0 г или 240,0 г. Состав: этазол-натрия — 0,2 г; сахара — 5,745 г.; руберозума — 0,01 г.; натрия хлорида — 0,03 г.; малиновой эссенции — 0,015 г.

Приготовление: смесь действующих веществ и наполнителей увлажняют окрашенным сахарным сиропом, содержащим малиновую эссенцию, влажную массу гранулируют через сито с отверстиями 3 мм. После этого гранулы высушивают при 40 °C в сушильном шкафу, затем снова гранулируют через то же сито и расфасовывают.

Гранулы рекомендуются при пневмонии, дизентерии, пиелитах, циститах.

Применяют внутрь, предварительно растворив содержимое банки (60 г. гранул) во свежевскипяченой воде (30−40 °С). Уровень воды доводят до метки 100 мл.

Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.