Средства, регулирующие пищеварение

К пищеварительным органам относят все отделы желудочно-кишечного тракта, поджелудочную железу и печень. Единство всей системы пищеварения обусловлено регулирующей ролью ЦНС. Поэтому нарушения в одном из отделов пищеварительной системы отрицательно сказывается на функции других ее отделов. Этот взгляд является основой рациональной фармакотерапии заболеваний органов пищеварения.

Для нормализации функции пищеварительных органов имеется большой арсенал лекарственных средств.

Средства, регулирующие процессы пищеварения, можно классифицировать следующим образом:

• · средства, влияющие на аппетит;
• · средства, регулирующие деятельность желудка, гастропротекторы;
• · рвотные и противорвотные средства;
• · гепатотропные средства;
• · средства, нормализующие функцию кишечника;
• · средства заместительной терапии (ферменты и др.)

Рассмотрим фармакотерапевтические характеристики некоторых из приведенных выше классов средств, влияющих на функции органов пищеварения.

Фармакотерапевтические характеристики гастропротекторов

Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.

Они делятся на:

• — средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка: мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон;
• — средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-нол).

Мизопростол — применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.

Мизопростол — гастропротекторное средство, синтетический аналог PgE1. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и 12-перстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3−6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника.

При пероральном применении быстро и полно абсорбируется (пища снижает абсорбцию). Связь с белками плазмы — 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Ее TCmax — 9−15 мин, TCss — 2 сут, Cmax — 1 мкг/л. T½ — 20−40 мин. Выводится почками — 64−73% в течение первых 24 ч (56% в течение первых 8 ч) и с желчью (15% в течение первых 24 ч). При нарушении функции почек может повышаться Cmax почти в 2 раза, удлиняться T½. Не кумулирует.

Энпростил — синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочнокишечного тракта.

Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Сукралфат (Вентер) применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рефлюкс-эзофагит гастрите, гастродуодените, изжоге, медикаментозной язве.

Сукралфат оказывает гастропротективное, противоязвенное действия, формируя защитную пленку, повышая синтез простагландинов, снижая активность пепсина. Оказывает местное действие на язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Растворяется в кислой среде, большая часть препарата образует клейкую полимерную пастообразную массу, обладающую основными свойствами. Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белков слизистой оболочки. Таким образом, образует прочный барьер, который в течение продолжительного периода защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов (кислота, желчь и пепсин не вступают в контакт в изъязвленной поверхностью). Оказывает цитопротективное действие, способствуя синтезу простагландинов в слизистой оболочке. Препарат умеренно ингибирует активность пепсина.

Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и поэтому не оказывает существенного системного влияния. Препарат абсорбируется на 3−5% от введенной дозы, более 90% выводится с калом в неизмененном виде.

Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) показан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; хроническом гастрите в фазе обострения.

Де-нол — противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным, антацидным и вяжущим действиями. Образует нерастворимое защитное покрытие в месте язвы. Улучшает защитные свойства слизистой ЖКТ. Повышает выработку слизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, соляной кислоты и ферментов. Увеличивая синтез простагландина Е и секрецию бикарбонатов, стимулирует активность цитопротективных механизмов.