Лекция 6. «Лекарственные краски»

• 1. Общая характеристика и классификация лекарственных красок
• 2. Противопироплазмидозные средства
• 3. Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства
• 4. Антимикробные лекарственные краски

Общая характеристика и классификация лекарственных красок

Лечебные краски — группа органических соединений, которые обладают, в определенной степени, противопротозойным или антимикробным действием. Органические краски известны очень давно. В начале их применяли в текстильной промышленности для окрашивания тканей. Затем стали применять в гистологической и бактериологической практике для окрашивания тканей животного происхождения. В процессе проведения таких работ было замечено, что они обладают антимикробным действием.

Особый интерес они приобрели после работы Д. Л. Романовского (1891г.), изучавшего механизм противомалярийного действия хинина и сформулировавшего основные принципы медикаментозной терапии при протозойных заболеваниях.

Синтезу новых красок и последующему их изучению весьма способствовали работы Н. Н. Зинина, получившего анилин — основное ядро многих красок, исследования А. М. Бутлерова, П. Эрлиха, Якимова, Тимофеева, Карпенко и других.

С развитием синтеза органических соединений наряду с красящими соединениями были получены и некрасящие, но фармакологически весьма активные. Поэтому название «лекарственные краски» следует рассматривать условно.

Краски широко используют в качестве антипротозойных средств, а также противомикробных и противовоспалительных.

Механизм действия В основе механизма действия лекарственных красок (химиотерапевтического и химиопрофилактического) лежит непосредственное действие на возбудителя, действие на возбудителя через среду его обитания и действие через организм животного.

Влияние на возбудителя болезни бывает тем эффективнее, чем раньше от начала болезни применен препарат, а также тогда, когда четко преобладают и соблюдаются все другие условия, повышающие лечебный эффект (доза препарата, кратность применения и др.). Все химиотерапевтические краски рекомендуют в дозах, близких к токсическим, поэтому одновременно с ними назначают препараты патогенетического влияния в отношении центральной и сердечно-сосудистой системы, обмена веществ.

Влияние на возбудителя:

Лекарственные краски оказывают специфическое едействие на возбудителя за счет того, что они избирательно в больших количествах в первые часы после применения адсорбируются на поверхности оболочки возбудителя или проникают вглубь цитоплазмы в количествах значительно больших, чем в тканях животного организма, в результате чего рост, развитие возбудителя замедляется, изменяется его морфология через такие биологические мишени, как ферменты, ДНК, РНК.

Так флавакридин, азидин, хинин ингибируют ДНК — и РНКзависимые полимеразы, в результате чего нарушается передача информации от материнских клеток к дочерним, изменяется специфическая последовательность аминокислот, что влечет за собой образование неполноценных белков, а следовательно и гибель микробных клеток.

Возможно и изменение проницаемости ЦПМ за счет дезорганизации ее структуры, а соответственно это ведет к выходу из микробной клетки низкомолекулярных продуктов и к поступлению в нее лекарственных веществ (генцианвиолет, флаваргин и др.).

Ряд препаратов нарушает окислительное фосфорилирование за счет нарушения передачи электронов в дыхательной цепи, что так же влечет за собой гибель паразитов.

Подавление функции Na -, К — зависимых атфаз приводит к остановке роста простейших.

Влияние через среду обитания:

При введении в кровь, после всасывания могут изменять физико — химические свойства крови, рH, осмотическое напряжение, колоидальное состояние, вязкость, что создает неблагоприятные условия (флавакридин, флаваргин и др.) для существования простейших.

Могут резко изменять биохимический состав крови. При бабезиозе увеличивается в крови содержание сахара и хлоридов тем выраженнее, чем тяжелее заболевание. При введении гемоспоридина их содержание резко снижается. Беренил, азидин, наганин и другие резко изменяют белковый обмен в крови, при этом создаются такие продукты этого обмена, которые не в состоянии усвоить простейшие.

Влияние через макроорганизм:

Лечебные краски стимулируют защитные силы макроорганизма: увеличивают лейкоцитоз, повышают фагоцитарную активность нейтрофилов и, активизируется СМФ.

Классификация По химическому строению лекарственные краски делят на:

производные бензидина (трипановый синий, наганин и др.);

производные акридина (флавокридин, этакридин, аминоакрихин и др.);

производные анилина (анилин);

производные розанилина (бриллиантовый зеленый, генцианвиолет, пиоктанин);

производные хинолина (пироплазмин, гемоспоридин);

производные тиазина;

производные деревиттианина (метиленовый синий);

соединения разных групп (бигумаль, энтеросептол, трихопол и др.).

По преимущественному действию на возбудителя краски делят на 3 группы:

противопироплазмидозные;

противотрипаносомозные и противотрихомонозные;

антимикробные (антисептические).

Существует классификация красок основанная на механизме их действия.

препараты нарушающие процесс размножения;

препараты нарушающие синтез РНК;

препараты нарушающие синтез ДНК;

препараты нарушающие синтез белка;

препараты нарушающие синтез РНК, ДНК и белка;

препараты угнетающие SH группы ферментов;

препараты угнетающие синтез интерферона препараты угнетающие синтез витаминов у паразитов.