Производные нафтиридина, хинолоны

Учитывая высокую антибактериальную активность производных 8-оксихинолина, а так же присущее им побочное действие, был исследован ряд близких химических соединений. В 60-тых г. г. была обнаружена высокая химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота. Затем было получено новое высокоактивное соединение, производное хинолина оксолиниевая кислота, близкая по спектру к налидиксовой кислоте, но более активная (in vitro в 2 — 4 раза).

Оба препарата применяют главным образом при инфекционных заболеваниях мочевых путей. Практически особых преимуществ у оксолиниевой кислоты не обнаружено.

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). -Acidum nalidixicum.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворимый в воде.

Выпускается в капсулах или таблетках по 0,5 г.

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных Грбактериями: кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем. Действует бактериостатически и бактерицидно. Малоэффективна в отношении Гр кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочей в неизмененном виде; период полувыведения составляет примерно 8 часов, однако при почечной недостаточности достигает 20 и более часов.

Применяют главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (циститах, пиелитах, пиелонефритах), а также при энтероколитах, холициститах. Испытана при колибактериозе птиц.

Ориентировочные дозы 30 — 50 мг/кг мелким животным и собакам с кормом на протяжении 6 — 7 дней 3−4 раза в день.

Не следует применять одновременно с нитрофуранами, т.к. снижается антибактериальный эффект.

Кислота пипемидиевая (палин). — Acidum pipemidiecum.

По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.

Желтоватобелый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света. Обладает антибактериальной активностью.

Форма выпуска: в капсулах по 0,1 и 0,2 г, таблетки по 0,4 г.

Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

Особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей.

При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан при беременности.

Дозы ориентировочные 15 мг/кг ж.м. 2 раза в день 7 — 10 дней.

Хинолоны Кислота оксолиниевая (грамурин, урбид, уриграм) — Acidum oxolinicum.

Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком мелкокристаллический порошок Практически не растворим в воде и спирте.

Форма выпуска — таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

По антибактериальному спектру действия существенно не отличается от налидиксовой кислоты. Наиболее эффективна в отношении Грбактерий. Действует при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная устойчивость. В 2 — 4 раза активнее кислоты налидиксовой и в то же время более нейротоксична.

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей.

Назначают внутрь в дозах 15 — 20 мг/кг массы 2 раза в день 5 — 7 дней подряд.