Инсектоакарициды. 
История развития фармакологии

Организм членистоногих является специфической средой, где возбудители болезней, кроме механического присутствия, могут проходить фазы своего развития, накапливая биомассу, готовясь к смене хозяина. С их помощью передаются возбудители бактериальных инфекций, таких как туляремия, бруцеллез, листериоз, лептоспироз, протозойных и гельминтозных.

Инсектоакарициды — препараты химического или биологического происхождения, предназначенные для борьбы с вредными насекомыми и клещами.

По происхождению их делят на: фосфорорганические соединения, хлорорганические соединения, карбаматы, синтетические пиретроиды и препараты разных групп.

Из общего объема расходуемых инсектоакарицидов на долю ФОС приходится 43%, ХОС — 17%, карбаматов -25%, других 15%.

Разные членистоногие, а также промежуточные формы их развития неодинаково чувствительны к фармакологическим средствам. Поэтому помимо общего понятия инсектицидного влияния различают действия:

овоцидное — уничтожение яиц насекомых, лярвицидное — уничтожение личинок и гусениц, акарицидное — уничтожение клещей, пестицидное — широкий спектр действия. Вещества, отпугивающие насекомых от животных, называются репеллентами, а средства, привлекающие насекомых — аттрактантами.

По путям проникновения в организм насекомых их делят на контактные, пооникающие в гемолимфу через кутикулу насекомого; кишечные, попадающие в организм насекомого через пищеварительный аппарат, и фумигантные, проникающие через дыхательный аппарат. В последние годы уделяется внимание инсектицидам системного действия. Введенные в организм животного энтерально или парентерально в безвредных для него дозах, инсектициды системного действия губят личинок оводов, мигрирующих в тканях животного.

Требования, предъявляемые к инсектоакарицидам:

• 1. Обладать специфическим действием на членистоногих на всех стадиях развития, причем при использовании минимальных доз;
• 2. Обладать персистирующей способностью;
• 3. Сохранять эффективность при различных метеоусловиях;
• 4. Экономичность;
• 5. Безопасность для обслуживающего персонала;
• 6. Не должны обладать отдаленным эффектом действия.

Если несколько лет назад основным показателем, лимитирующим их применение, были их токсичность и стойкость в окружающей среде, то сегодня на первое место выходит отдаленный эффект действия: мутагенное, тератогенное, канцерогенное и т. д.

Механизм действия инсектицидов различный. Одни из них нарушают хитиновый покров насекомого, другие изменяют функцию органов дыхания или пищеварения. Но наиболее эффективно нарушение отдельных звеньев метаболизма после резорбции препаратов.

Инсектициды применяют в природных условиях в местах скопления и выплодки насекомых, в помещениях и на теле животных.

Применяют их путем опрыскивания, опыливания, нанесения на поверхность тела с помощью пуронов (поливание животных вдоль позвоночника композициями из органических растворителей и пестицидов), купания животных и аэрозольной обработки.

Используются инсектоакарициды в виде растворов, эмульсий, лосьонов, суспензий, порошков (дустов), аэрозолей, пуронов, инсектицидных мазей, инсектицидных карандашей, инсектицидного мыла, зоошампуней, пленок, бирок, ушных номеров, ошейников, дымовых шашек.

Тип среды обитания членистоногих и фаза онтогенеза определяют выбор средств борьбы:

при борьбе с саркаптоидными клещами — купка и опрыскивание животных;

с гнусом и слепнями — шашки, таблетки, шнуры, аэрозольные препараты;

со вшами и блохами — инсектицидные порошки, шампуни, различные мыла и т. д.

В связи с запрещением использования стойких и высокотоксичных химических соединений ощутимо снизилось санитарно-токсикологическое значение этих пестицидов, однако их опасность для живых объектов природы еще достаточно высока, что пагубно отражается на внешней среде.

Обращение с ними требует четкости, пунктуальности, правильности приготовления рабочих растворов, соблюдение сроков и доз их применения. Особое внимание должно обращаться на соблюдение условий личной гигиены и соблюдение этих требований всеми работниками животноводства. Врач должен хорошо знать токсичность инсектицидов для животных и в случае появления самых первых признаков отравления быстро применять соответствующее противоядие.

Фосфорорганические соединения.

Соединения этой группы представляют собой сложные эфиры ряда кислот: фосфорной, тиофосфорной, дитиофосфорной.

Преимущества ФОС — широкий спектр инсектицидного действия, малая стойкость в объектах внешней Среды.

Две группы: контактного и системного действия.

К препаратам контактного действия относится хлорофос, трихлорметафос -3, карбофос, байтекс, метафос, фузалон, гардона, неоцидол и др.

К препаратам системного действия — антио, амифос, фосфамид, фосфолидон и др.

Некоторые препараты — фосфамид, антио, обладают контактным и системным действием.

Под влиянием физических и химических факторов внешней среды ФОС подвергаются изомеризации, трансалкилированию, в ппроцессе которых образуются более активные и токсичные соединения. В организме они подвергаются окислительной десульфурации (отщепление серы, связанной с атомом фосфора и замена ее кислородом), возможно образование конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами, глутамином. ФОС выделяются в еизменном виде через дыхательные пуити (20 — 25%), с мочой (30%).

Механизм действия ФОС на насекомых и млекопитающих одинаков и заключается в ингибировании холинэстеразы, что приводит к избыточному накоплению ацетилхолина и нарушению передачи нервных импульсов, что выражается кратковременным возбуждением, а затем параличом нервной системы.

У насекомых наблюдается тремор тела (главным образом конечностей), расстройство координации движения с потерей способности летать, паралич, смерть.

Хлорофос (негувон, диптерекс) Сhlorophosum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и большинстве органических растворителей.

Губительно действует на насекомых и гельминтов. Применяют для обработки животных против летающих насекомых. Коров обрабатывают после дойки. Обладает высокой системной активностью. Он убивает личинок оводов, находящихся в тканях животного, не только при внутреннем, но и при наружном применении.

Гиподермин — хлорофос.

Hypoderminichlorophosum.

11,6% спиртово-масляный раствор хлорофоса.

Прозрачная желтоватого цвета жидкость с легким ароматическим запахом. Применяют против личинок подкожного овода методом полива крупного рогатого скота в дозе 16 мл — животным массой до 200 кг и 24 мл — при большей массе.

Диоксафос Dioxaphosum.

16% раствор хлорофоса в органическом растворителе. Доза 12 мл и 16 мл (аналогично гиподерминхлорофосу).

ДДВФ (дихлорфос дихлофос).

DDVF.

Прозрачная бесцветная или слабо-желтого цвета жидкост, плохо растворимая в воде.

Оказывает избирательное действие на насекомых, клещей, гельминтов.

Карбофос.

Carbophosum.

Бесцветная жидкость. Используют в виде 1% водной эмульсии и 4% дуста, шампунь «Педилин» — для борьбы с яйцами и личинками вшей, аэрозоль «Карбозоль».

Диазинон.

Diazinonum (неоцидол, базудин).

Бесцветная маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде.

Выпускают в виде 25 — 60% концентрата эмульсии, 40% смачивающегося порошка, 5% дуста.

Применяют также дурсбан, сульфидофос, фоксим, трихлорметафос, фталофос и др.

Хлорорганические соединения.

Хлорорганические соединения — группа препаратов, используемая в сельском хозяйстве с различными целями. В ветпрактике наиболее часто применяют хлорпроизводные циклических углеводородов.

Характерная их особенность — высокая персистентность, т. е. устойчивость к воздействию факторов внешней Среды.

Это липотропные вещества.

В основном это порошки, реже жидкости, плохо растворимые в воде, хорошо в органических растворителях и маслах.

Механизм инсектоакарицидного действия:

легко проникают в гемолимфу, клетки тканей, подвергаются дехлорированию с образованием свободнорадикальных и перекисных соединений, разрушающих клеточные структуры. Также как и ФОС блокируют ацетилхолинэстеразу.

До недавнего времени применяли ГХЦГ. С 1989 года его применение запрещено.

Аурикан.

Auricanum. Ушные капли (Венгрия).

Слабоокрашенная жидкость с небольшой опалесценцией.

Благодаря многокомпонентному составу эффективен при заболевании ушей у собак и кошек (микробный отит, отодектоз).

Закапывают по 10 капель в каждое ухо в течение 7 дней.

Состав:

преднизолона натрия — 0,03 г;

гексамидина изотионата — 0,05 г;

тетракаина гидрохлорида — 0,2 г;

линдана (ГХЦГ) — 0,1 г;

ксилена 0,5 г;

глицерина — 2 г;

дистиллированной воды до 100 мл.

Гамма-изомер гексахлорциклогексана (линдан) Кристаллический порошок беловато-кремового цвета со специфическим запахом.

Применяют в сочетании с креолином.

Все гексахлоранкреолиновые препараты используют в виде водных эмульсий с содержанием 0,025 — 0,03% гамма-изомера гексахлорана для овец против эктопаразитов путем купания в ваннах.

Фольбекс (акар — 338). В чистом виде — светло-желтые кристаллы. Хорошо растворим в спирте. Используют для борьбы с варроозом пчел.

Карбаматы.

По биологической активности очень близки к ФОС, ингибируют холинэстеразу.

Положительным свойством их является относительно быстрая разлагаемость во внешней среде.

В ветпрактике нашли применение:

Байгон (пропоскур, унден, апрокарб).

Белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в органических растворителях.

Эффективное средство борьбы с комарами, мухами, тараканами и другими насекомыми, а так же клещами. Против комаров и мух применяется в виде 2% водной эмульсии с нормой расхода 100 мл/ м2.

Форма выпуска — 80% и 20% концентрат эмульсии, 1% дуст и другие формы (фирма «Байер»).

Больфо-пудра (1% пропоскура) — животных опудривают 2 — 3 раза в неделю;

Больфо-шампунь — купка в течение 5 — 10 минут;

Больфо-ошейник;

Больфо-спрей (балончики) и др.

Севин.

Sevinum.

Белый порошок нерастворимый в воде, выпускают в виде 50 — 80% смачивающегося порошка или 7,5% дуста.

Применяется в виде 0,5 — 1% суспензии, в виде 2% и 7,5% дустов.

Препараты серы.

Сера и ее соединения относятся к наиболее важным классам пестицидов.

Введение

серы в органические акарициды приводит к повышению эффективности и снижению токсичности препарата для теплокровных животных.

Сера как элемент почти не действует на организм животных, но взаимодействуя с щелочами и белками, превращается в активные соединения. На коже и в пищеварительном тракте имеются все условия для образования таких активных соединений. Например, при использовании серы на коже частично образуется сероводород и частично сернистый ангидрид, которые действуют акарицидно, антисептически и раздражают экстерорецепторы кожи.

Известно наличие биологически активных свойств у органических серосодержащих соединений: тиофенолов, сульфидов, дисульфидов. Ароматическим дисульфидам присущи сильные акарицидные свойства.

Сера очищенная.

Sulfur depuratum.

Порошок лимонно-желтого цвета.

Пименяется для лечения чесотки, трихофитии, дерматитов в форме 10 — 30% мазей, линиментов, дустов. При приеме внутрь раздражает интерорецепторы кишечника, что способствует проявлению слабительного действия. Применяют ее и как антидот при ряде отравлений.

Дозы:

крупному рогатому скоту — 100 — 200 г;

мелкому рогатому скоту — 50 — 100 г;

собакам — 10 — 15 г;

свиньям — 15 — 25 г.

Сера осажденная.

Sulfur praecipitatum.

Мельчайший порошок, легко всасывающийся при назначении внутрь, что может привести к отравлению. Применяется наружно в форме 5 — 20% мазей.

Натрия тиосульфат.

Natrii thiosulfas.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

При внутривенном введении оказывает анитоксическое, противовоспалительное, антидотное действие (при отравлении цианидами, тяжелыми металлами). Является одним из компонентов средства по Демьяновичу, применяемому для лечения чесотки (сначала пораженные участки обрабатывают 60% раствором натрия тиосульфата, после высыхания которого наносят 10% раствор НCl).

Унитиол.

Unithiolum.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, ампульный 5% раствор в ампулах по 5 мл.

Доза при в/в введении 10 — 20 мг/кг.

Кроме этого используют серный и серно-известковый дуст, коллоидную серу, пасту серы коллоидной.

К серосодержащим органическим пестицидам ветеринарного назначения относится плизол и лепран.

Плизол (дифенилсульфид).

Получают в качестве побочного продукта при производстве каменноугольных фенолов.

Однородная маслянистая жидкость темного цвета.

Применяется как акарицид для обработки овец в форме 0,5 — 1% эмульсий.

Лепран — серосодержащий продукт переработки каменноугольной смолы, содержащий 10 — 14% бензотиофена.

Жидкость темно-коричневого цвета с запахом каменноугольного масла.

Препарат можно использовать для противочесоточной обработки суягных и лактирующих овец.

Для лечения больных псороптозом овец рекомендуют однократную купку в эмульсии лепрана 2% концентрации (0,22% АДВ).