Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — одна из наиболее широко применяемых фармакологических групп. В исследованиях, проведенных ранее, был установлен дозозависимый эффект повреждающего действия диклофенака натрия на мембраны эритроцитов, данный препарат обладает непосредственным повреждающим действием на биологические мембраны, механизмом которого является денатурация белковых глобул.
В ходе проведенных исследований, было установлено, что кеторолака трометамин в концентрациях 4,98? 10-7 моль/л, 9,96? 10-7 моль/л; 19,92? 10-7 моль/л, соответствующих ED25, ED50, ED100, вызывает формирование скрытых дефектов в мембране эритроцитов, а также выявлен дозозависимый эффект непосредственного повреждающего действия на клеточном уровне.
Создание лекарственных средств — аналогов защитных систем организма
Еще в 1961 г. было показано, исходя из работ профессора Б. А. Кудряшова (Московский университет), что в организме функционирует антисвертывающая система, которая реагирует на повышение активности коагулирующих субстанций свыше нормативных показателей каскада регуляции увеличением содержания антикоагулирующих ферментов (гепарин) и фибринолитической активности. В те годы была выявлена возможность произвольного, за счет повышения активности антисвертывающей системы, растворения искусственно созданных тромбов в сосудах животных.
В прошедшие 40 лет тромболитическая терапия совершенствовалась в двух направлениях — по пути создания новых более эффективных и безопасных лекарственных средств, активирующих антикоагулирующий каскад, и решения организационных вопросов по применению с учетом временных показателей их эффективности. Все современные методы терапевтического тромболизиса основаны на системном (в сотни раз) увеличении концентрации одного из двух естественных активаторов плазминогена — тканевого или урокиназного типов, которые превращают имеющийся в организме неактивный плазминоген в активный плазмин, финальный элемент антисвертывающего каскада, разрушающий тромб.
В России широко используется созданный генно-инженерным методом урокиназный активатор плазминогена. В настоящее время ведется работа по созданию плазмина как лекарственного средства с целью его прямого использования, что позволит исключить зависимость эффективности тромболизиса от содержания плазминогена в крови больного или как дополнение к применяемым активаторам плазминогена с целью повышения эффективности тромболизиса. В настоящее время тромболизис широко используется как одно из основных средств лечения острого коронарного синдрома. Однако в России он все шире применяется и для лечения больных с ишемической формой инсульта.
