Аналептики (тонизирующие средства)

Аналептики (от греч. ana - «движение вверх», lepticos — «способный воспринимать») тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Тонизирование — более широкое понятие, отражающее способность любых лекарственных средств нормализовать угнетенные функции.

В современной практике аналептики применяют редко, так как они неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усугубляют гипоксию нейронов, при длительном применении истощают их функциональные резервы, в больших дозах могут вызывать судороги.

Применение аналептиков с осторожностью возможно при асфиксии новорожденных, утоплении, гипотензивных состояниях центрального генеза, в посленаркозном периоде. Аналептики применяют также при динамических расстройствах мозгового кровообращения (обмороке), нарушении сердечной деятельности.

Механизм действия аналептиков изучен недостаточно. Лекарственные средства этой группы:

• • облегчают деполяризацию нейронов, повышая проницаемость натриевых и кальциевых каналов;
• • увеличивают лабильность нервных центров и частоту разрядов последействия;
• • укорачивают латентный период рефлексов;
• • проявляют антагонизм с тормозящими медиаторами ЦНС: бемегрид и пикротоксин* ослабляют действие ГАМК, кофеин — аденозина, стрихнин и секуринин — глицина.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов дыхательного центра к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам от каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

Аналептики классифицируют согласно механизму тонизирующего действия на дыхательный центр.

• • Аналептики — прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра: бемегрид, кофеин, этимизол*.
• • Аналептики рефлекторного действия — н-холиномиметики: лобелин, цитизин.
• • Аналептики прямого и рефлекторного действия: камфора, никетамид.

Аналептики кратковременно (минуты, часы) тонизируют дыхательный центр, при их повторном введении дыхательный центр истощается, возникают судороги. Наибольшую практическую ценность имеют аналептики с несильным, но относительно длительным эффектом и достаточной терапевтической широтой (кофеин, этимизол*, камфора, никетамид).

Аналептики, тонизируя сосудодвигательный центр, повышают тонус резистивных артериол и емкостных венул, увеличивают венозный возврат крови к сердцу, вторично повышают сердечный выброс. Кофеин и камфора прямо активируют сердечную деятельность.

Бемегрид, кофеин, камфора и никетамид оказывают пробуждающее антинаркотическое действие. Они уменьшают степень угнетения ЦНС, способствуют прояснению сознания, улучшают координацию движений. Пробуждающий эффект развивается только в тех случаях, когда депрессия ЦНС не достигает уровня наркоза, сознание полностью не выключено (нетяжелые отравления снотворными средствами, анксиолитиками, этанолом, опиоидными анальгетиками).

Остановимся подробнее на фармакологическом действии и клиническом применении некоторых аналептиков. Кофеин был рассмотрен ранее как психостимулятор со свойствами аналептика (см. главу 30).