Средства, которые влияют на центральную нервную систему

Тиоридазин в связи со своими свойствами показан к применению у пожилых пациентов. Пипотиазин обладает длительным антипсихотическим эффектом (3−4 недели), используется для амбулаторной терапии шизофрении.

Производные бутирофенона, галоперидол и дроперидол, используются по тем же показаниям что и хлорпромазин. При этом используются для лечения пациентов устойчивых к действию других групп антипсихотических препаратов. Дроперидол применяется для купирования острых приступов психомоторного возбуждения.

Хлорпротиксен отличается наличием слабой антидепрессивной активности, практически не вызывает проявления экстрапирамидных расстройств.

К атипичным антипсихотическим препаратам относятся производные дибензодиазепина и бензизоксазола. Клозапин, являющийся производным дибензодиазепина, обеспечивают антипсихотический эффект с седативным действием за счет блокады дофаминовых D4 рецепторов, серотониновых 5-НТ2А-рецепторов, М-холинорецепторов и α1-адренорецепторов головного мозга. Показанием к нему являются все формы шизофрении, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. Оланзапин оказывает действие на дофаминовые D1, D2, D3 рецепторы и не вызывает сильного побочного эффекта со стороны состава крови. Рисперидон оказывает идентичное воздействие на рецепторы, при этом он практически не влияет на М-холинорецепторы. Чаще вызывает побочные явления в виде экстрапирамидных расстройств. Применяется для терапии пациентов, резистентных к галоперидолу и для лечения резистентных форм шизофрении.

Антидепрессанты применяются для лечения депрессивных расстройств. По механизмам действия делятся на ингибиторы нейронального захвата моноаминов и препараты, ингибирующие моноаминооксидазу. Ингибируя обратный захват серотонина и норадреналина, препараты неизбирательного действия захвата моноаминов вызывают антидепрессивный, седативный эффекты, обладают холиноблокирующим действием [9]. К данной группе относится амитриптилин, имипрамин, пипофезин.

Избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина, усиливают серотонинергическую активность в ЦНС. Отличаются отсутствием холиноблокирующего действия, меньшим количеством побочных эффектов. К данной группе относятся препараты пароксетин, флуоксетин. К избирательным ингибиторам захвата норадреналина относится мапротилин. Обеспечивает вместе с антидепрессивным воздействием анксиолитическое, умеренное седативное действие.

Ингибиторы моноаминооксидазы влияют на окислительное дезаминирование моноаминов. МАО-А инактивирует преимущественно норадреналин и серотонин, МАО-В — дофамин. Ниаламид является неизбирательным ингибитором МАО, оказывает антидепрессивное и психостимулирующее действие. Маклобемид — это ингибитор избирательного действия, преимущественно МАО-А. Обладает менее выраженным побочным эффектом.

Тианептин повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, дополнительно обладает анксиолитическим воздействием. Миртазапин является специфическим серотонинергическим и норадренергическим антидепрессантом. Стимулирует α2-адренорецепторы, при этом выделившийся серотонин действует на 5НТ1-рецепторы, обеспечивая антидепрессивный эффект. При этом препарат блокирует 5НТ2- и 5НТ3- рецепторы.

Нормотимические средства применяются для нормализации настроения при маниакально-депрессивном психозе. К данной группе препаратов относится вальпроевая кислота и карбамазепин, лития карбонат. Ионы лития, накапливаясь в нейронах, блокируют трансмембранный транспорт ионов натрия, приводя к деполяризации нейронов.

Анксиолитики используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности. К данной группе относятся производные бензодиазепина: диазепам, феназепам, диазепоксид, медазепам. Механизм действия обуславливается усиления ГАМКергического тормозящего воздействия в ЦНС. Эффект от препаратов транквилизирующий, седативный, снотворный, миорелаксирующий, противосудорожный. Буспирон (производное азаспиродекандиона) является частичным агонистом 5-НТ1А-рецепторов. Является анксиолитиком без седативного эффекта, противосудорожного и миорелаксирующего эффекта. Практически не вызывает зависимости и привыкания. Оксилидин отличается от других транквилизаторов отсутствием центральных миорелаксирующих свойств и наличием гипотензивного действия, позволяющим его применять у больных с гипертонией. Мебикар также не обладает миорелаксирующим действием и является «дневным» транквилизатором.

Седативные препараты применяются при неврозах, вегетососудистой дистонии. В данной группе препаратов присутствуют лекарственные средства и препараты брома. Калия бромид и натрия бромид обладают седативным действием и кумулируют в организме. К растительным препаратам относятся валериана, пустырник, пион и другие. Также используются комплексные средства, содержащие фенобарбитал.

Психостимуляторы оказывают стимулирующее воздействие на кору головного мозга и его функции, облегчают нейронную передачу, повышают психическую и двигательную активность. Повышается активность, работоспособность. К данной группе относятся производные фенилалкиламина, сиднонимина, метилксантина. Амфетамин является производным фенилалкиламина, его психостимулирующая активность объясняется воздействием, вызывающим высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических окончаний, обладает ингибирующим действием в отношении МАО [7]. Вызывает эйфорию, повышение активности и работоспособности. Уменьшает аппетит за счет влияния на пищевой центр в гипоталамус. Мезокарб (производное сиднонимина) вытесняет норадреналин из везикул в щель, активирует норадренергические влияния в ЦНС. Применяется при общей слабости, астении, субдепрессивных состояниях.

Наиболее сильное влияние на ЦНС среди производных метилксантина оказывает кофеин. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывая повышение цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. Психостимулирующее действие связано со стимуляцией коры головного мозга. Также оказывает аналептическое действие, оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, возбуждает блуждающий нерв, вызывая брадикардию. Повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Используется как легкий психостимулятор для повышения работоспособности, устранения усталости, гипотензии.

Ноотропы предназначены для улучшения процессов обучения, памяти, когнитивных функций при различных заболеваниях. К данной группе относится пирацетам, являющийся циклическим производным ГАМК. Его действие обеспечивается улучшением метаболизма в нервных клетках, повышением уровня АТФ, усиление метаболизма глюкозы в головном мозге, стимулирует микроциркуляцию. Обладает антигипоксическими свойствами, умеренной противосудорожной активностью. Применяется при деменции, травмах и заболеваниях, сопровождающихся снижением памяти и внимания [6]. Также используются комбинации ноотропных препаратов с витаминами, никотиновой кислотой, витамином В6.

Аналептики Включают в данную группу препараты, оказывающие аналептическое действие в отношении сосудодвигательного и дыхательного центров продолговатого мозга. Данные препараты имеют различную тропность к структурам ЦНС. Аналептики снижают порог возбудимости данных центров, за счет этого достигается чувствительность к раздражителям. Кордиамин, бемегрид, камфора имеют тропность к центрам продолговатого мозга и используются в качестве аналептиков. Кофеин при этом еще оказывает и психостимулирующий эффект. Аналептики обладают функциональным антагонизмом и могут использоваться для выведения пациентов из наркоза.

По механизму действия бемегрид и камфора являются препаратами прямого действия для стимуляции данных центров. Лобелин и цититон, являющиеся аналептиками рефлекторного действия, стимулируют Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, от них импульсы поступают в продолговатый мозг и стимулируют сосудодвигательный и дыхательный центры [10]. Никетамид является аналептиком смешенного типа действия, при сниженном тонусе он возбуждает непосредственно сами центры и дополнительно оказывает рефлекторное влияние на хеморецепторы каротидных клубочков.

Вывод -.

Группа средств, воздействующих на ЦНС, включает в свой состав препараты для наркоза, снотворные, противосудорожные, антипаркинсонические лекарственные вещества, анальгетики, психотропные препараты и аналептики. Общим свойством для данной группы является активность в отношении центральной нервной системы, различные уровни воздействия на рецепторы, нейромедиаторы, прямая или опосредованная стимуляция вызывает различные фармакологические эффекты. Препараты для наркоза обладают тормозящей активностью в отношении ЦНС, вызывая наркоз. Снотворные препараты воздействуют влияют на фазы сна, угнетают ЦНС, воздействуют на ГАМК-рецепторы.

Анальгетики наркотическое типа действия осуществляет воздействие на нервную систему, связываясь с опиоидными рецепторами. Ненаркотические анальгетики устраняют болевые симптомы путем ингибирования ЦОГ. Аналептики воздействуют непосредственно на сосудодвигательный и дыхательный центры или вызывать рефлекторную стимуляцию. Воздействие антипаркинсонических препаратов происходит либо через стимуляцию дофаминергической передачи, либо с помощью ингибиторов моноаминооксидазы.

Противосудорожные средства для устранения очагов повышенной активности усиливают ГАМКергическую активность или понижают активность ЦНС. Группа психотропных препаратов оказывает нормализующее воздействие на психоэмоциональное состояние человека, используется для устранения и лечения неврозов, депрессий, галлюцинаций, различных видов психических расстройств.

Аляутдин Р.Н., Фармакология, ГЭОТАР-Мед, 2013. — 832 с.

Арзамасцев А.П., Фармацевтическая химия, ГЭОТАР-Мед, 2005. — 640 с.

Галкина И. В. Основы химии биологически активных веществ, Казань, Казанский государственный университет, 2009. — 152 с.

Зборовский А.Б., Неблагоприятные побочные эффекты лекарственных средств, «Медицинское информационное агентство, 2008. — 656 с.

Котов А.В., Физиология и основы анатомии, Медицина, 2011. — 1056 с.

Кравченко И.В., Современное место ноотропных препаратов в терапии нервно-психических расстройств, ГЭОТАР-Медиа, 2015. — 144 с.

Кукес В.Г., Стародубцев А. К., Клиническая фармакология и фармакотерапия. ГЭОТАР-Медиа, 2013. — 640 с.

Машковский М.Д., Лекарственные средства, 2012. — 1216с.

Сергеев П.В., Биохимическая фармакология, 2010. -164 с.

Харкевич Д.А., Фармакология, ГЭОТАР-Медиа, 2015. — 760 с.