Лечение. 
Характеристика проявления артериальной гипертензии

Стол № 10. Режим № 3.

Относится к ингибиторам АПФ короткого действия (менее 24 ч). При приеме внутрь оказывает максимальный эффект через 2−4 ч (снижение системного АД, изменение гемодинамики) и продолжительность его действия равна 6−8 ч. Каптоприл (капотен) ингибирует фермент, превращающий неактивный ангиотензин I в активный прессорный ангиотензин II и разрушающий вазодепрессор брадикинин. Каптоприл снижает АД при любом исходном уровне ренина, но в большей степени при повышенном.

Каптоприл повышает сердечный выброс, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке и снижает сосудистое сопротивление. Помимо этого, каптоприл снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии. Он не изменяет или несколько уменьшает ЧСС, не влияет на почечный кровоток. Каптоприл способствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Гипотензивный эффект потенцируется одновременным применением диуретиков.

Фармакокинетика. Каптоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи уменьшает его биодоступность на 35−40%. Только 25−30% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация его в крови (94±20 нг/мл) достигается в течение 1 ч. Период полувыведения свободного каптоприла 1 ч, а в комплексе с метаболитом он составляет 4 ч; 50% дозы препарата экскретируется почками в неизмененном виде. Объем распределения — 0,7 л/кг, а клиренс — 56 л/ч. При тяжелой хронической почечной недостаточности T½ увеличивается до 21−32 ч, что требует уменьшения наполовину суточной дозы и увеличения интервалов между приемом препарата.

Препарат назначают внутрь, начиная с дозы 25 мг 2−3 раза в день. При необходимости через 2−3 нед дозу повышают до 50 мг 2−4 раза в день (при тяжелой гипертонии).

Побочное действие. Наиболее частыми побочными эффектами являются кашель, кожная сыпь и нарушение вкусовой чувствительности. После прекращения лечения эти симптомы исчезают. Описаны случаи развития тубулопатии и лейкопении.

Противопоказания. Каптоприл противопоказан больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.

Rp.: Tab. Captoprili 0,025 N.40.

D.S.: По 1 табл. 2 раза в день внутрь Фуросемид (лазикс) — мощный сульфаниламидный диуретик кратковременного действия. Диуретический эффект препарата связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в ее восходящей части. Этот диуретик увеличивает экскрецию натрия более чем на 20%. Эффект фуросемида, как и тиазидных диуретиков, не зависит от изменения кислотно-щелочного состояния организма.

Действие фуросемида после приема внутрь начинается через 30 мин — 1 ч, при внутривенном введении — через 5 мин. Максимум действия препарата при приеме внутрь наступает через 1−2 ч, при внутривенном введении — через 30 мин. Продолжительность действия составляет 4−8 ч при приеме внутрь и 2−3 ч при внутривенном введении.

Препарат назначают по 40−120 мг/сут внутрь утром, внутримышечно или внутривенно. Максимальная доза — 240 мг/сут.

Rp.: Tab Furosemidi 0,04 N. 20.

D.S.: По 1 табл. утром внутрь Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен. Милдронат является четвертичным аммониевым соединением. Имеет частичное структурное сходство с карнитином.

Препарат улучшает метаболические процессы, повышает работоспособность.

Предложен для применения у взрослых с целью повышения выносливости к физическим нагрузкам, уменьшения явлений физического и умственного перенапряжения, ускорения реабилитации больных в послеоперационном периоде. Имеются данные об улучшении при применении милдроната самочувствия больных ишемической болезнью сердца, осложненной сердечной недостаточностью, и о предотвращении возникновения желудочковых аритмий.

Назначают милдронат внутрь (через 30 мин после еды), а также внутривенно. Для лечебных целей милдронат принимают внутрь по 0, 25 г 2 — 4 раза в день. В вену вводят 5 мл 10% раствора (0, 5 мг) 1 раз в день. Курс лечения 10 14 (20) дней. При необходимости его повторяют после 2 — 3-недельного перерыва.

Для подготовки к особо напряженным физическим нагрузкам назначают милдронат по специальным схемам.

Форма выпуска: капсулы (желто-красного цвета) по 0, 25 г в упаковке по 10 капсул; 10% раствор в ампулах по 5 мл (0, 5 г) в упаковке по 5 ампул.

Хранение: список Б. Капсулы — в сухом месте, ампулы — при температуре не выше + 5 'С.

Rp.: Sol. Мildronati 10%- 5 ml.

D.t.d. N 15 in amp.

S. Вводить внутривенно 1 раз в день Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего средства. Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0, 25 — 0, 5 — 1 г 3 — 4 раза в день; для детей в зависимости от возрастаот 0, 1 до 0, 3 г на прием.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2 — 3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0, 2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0, 05 г, 2 лет — 0, 1 г, 3 лет — 0, 15 г, 4 лет — 0, 2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0, 25 г на прием.

При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные и другие аллергические реакции.

Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочнокишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим аллергогенным лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в первые 3 мес беременности.

В последнее время появились сообщения о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдавшимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия). Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом.

Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в последнее время стали придавать большое значение, является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,5 N 20.

D.S. Внутрь по Ѕ таб. 1раз в день после еды.

Применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия.

Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо — из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении.

При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 — 2 мин и продолжается 20 — 30 мин.

Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.

Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Чаще применяют таблетки.

Таблетки (½ — 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания).

Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости.

При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.

Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО (см. ранее).

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке — ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0, 0005 N.40.

D.S. По 1 таблетке (под язык) при приступах стенокардии.

артериальный гипертензия медикаментозный стенокардия.