Назальное средство с облепиховым маслом и тиосульфатом натрия

НАЗАЛЬНОЕ СРЕДСТВО С ОБЛЕПИХОВЫМ МАСЛОМ И ТИОСУЛЬФАТОМ НАТРИЯ

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских назальных спреев, содержащих облепиховое масло и тиосульфат натрия, и может быть использовано в комплексном лечении ринитов, тонзиллитов, синуситов.

Известно назальное лекарственное средство «Мореназол», выполненное в виде спрея, и содержащее активное и вспомогательное вещество, природные минералы и микроэлементы, в котором в качестве активного вещества использована натуральная морская соль, в качестве вспомогательного вещества — вода для инъекций, а изотонический стерильный раствор имеет осмоляльность от 220 до 350 ммоль/кг воды и рН от 6,0 до 9,5 и содержит ионы натрия, магния, кальция, калия, гидрокарбонатов [Патент RU 2 369 397, 2009 г.].

Известна композиция для назального применения, содержащая активные и вспомогательные вещества, в которой в качестве активных веществ использованы морская соль и альфа-глутамил-триптофан при следующем соотношении активных веществ (мас.%): морская соль 95,00−98,00; альфа-глутамил-триптофан 2,00−5,00, причем композиция выполнена в виде капель, спрея или аэрозоля [Патент RU 2 540 496, 10.02.2015 г.].

Известны лекарственные формы для носового применения, которые содержат декспантенол в комбинации с кортикостероидным препаратом. Предпочтительными лекарственными формами являются мази, спреи, аэрозоли, растворы и суспензии. Предпочтительными кортикостероидными препаратами являются гидрокортизон, беклометазона-17,21-дипропионат, а также дексаметазон. Содержание декспантенола предпочтительно находится в области от 0,5 до 20% мас., особенно от 5 до 15% мас. Доля кортикостероидного препарата предпочтительно лежит в области от 0,01 до 10% мас., особенно от 0,01 до 5% мас. Эти лекарственные формы могут применяться, в частности, для лечения аллергических заболеваний кожи или аллергических симптомов в области носа.

Наиболее близким аналогом изобретения является лекарственная композиция для новой формы (в виде спрея) известного препарата Каметон, которая является аналогичной по достигаемому терапевтическому эффекту, способной к распылению без создания избыточного давления и применения пропеллента. Средство «Каметон» в форме спрея содержит: хлоробутанолгидрат — 1,0; камфору — 1,0; ментол — 1,0; масло эвкалиптовое — 1,0; масло вазелиновое — 14,3; эмульгатор «Твердый-2» (Т-2) — 1,45; твин 80 (Полисорбат 80) — 1,75; воду очищенную — 78,5 [Особенности технологии производства новой лекарственной формы — КАМЕТОН-СПРЕЙ.

Задачей изобретения является расширение арсенала средств в форме назальных спреев, обладающих противовоспалительным и ранозаживляющим действием, с эффектом пролонгации.

Технический результат — получение нового лекарственного средства назального применения в форме спрея, обладающего противовоспалительным и ранозаживляющим действием, обеспечивающего максимальное поступление действующих веществ при наружном применении, с эффектом пролонгации.

Указанный технический результат достигается тем, что композиция для назального средства в форме спрея, обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием, содержащая в качестве действующих веществ растительное масло и лекарственный препарат, в качестве вспомогательных веществ твин 80 и воду очищенную, согласно изобретению в качестве растительного масла содержит масло облепиховое, в качестве лекарственного препарата содержит тиосульфат натрия, а в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит глицерин при следующем соотношении компонентов, мас. %:

масло облепиховое 3.

тиосульфат натрия 3.

твин 80 1.

глицерин 10.

вода очищенная до 100.

При этом композиция может быть выполнена в виде спрея во флаконах с клапанно-распылительной системой объемом 100 мл.

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: на фигуре показано высвобождение каротионидов из спреев в динамике; в таблице 1 — экспериментальные составы спреев; в таблице 2 — определение плотности и вязкости спреев. декспантенол носовой спрей назальный В доступной научно-медицинской и патентной литературе сведений об известности спреев, содержащих в качестве действующих веществ облепиховое масло и тиосульфат натрия, а в качестве вспомогательных веществ твин 80, глицерин и воду очищенную при определенном соотношении компонентов, не обнаружено. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «новизна».

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что предлагаемый спрей обладает высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: они имеют удовлетворительный внешний вид, однородны. Состав спрея способствует быстрому и далее пролонгированному высвобождению действующих веществ: облепихового масла и тиосульфата натрия. Придание лекарственному средству формы спрея обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. За счет введения в состав лекарственного средства масла облепихового в сочетании с тиосульфатом натрия, спрей обладает противовоспалительным и регенерирующим действием. Кроме этого, спрей обладает равномерным высвобождением действующих веществ и выраженным пролонгированным действием, удобен для назального применения больными самостоятельно. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава, в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».

Пример 1. Состав спрея, мас.%: облепиховое масло — 3,0; тиосульфат натрия — 3,0; глицерин медицинский — 10,0; твин 80 — 1,0; воды очищенной до 100,0.

Предварительно готовят эмульсионную основу спрея (облепиховое масло, глицерин медицинский, раствор натрия тиосульфата и твин 80), продолжая эмульгирование до получения однородной массы, постепенно добавляя остаточное количество воды очищенной. Перемешивают. Фиксируют клапанно-распылительную систему.

Особенностью спрея как лекарственной формы является использование клапанно-распылительной системы при дозировании. В отличие от аэрозолей спреи являются более грубодисперсной системой. По литературным данным, размер распыляемых частиц спреев составляет 5−50 мкм. Назальное средство с облепиховым маслом и натрия тиосульфатом является гомогенной (эмульсионной) системой.

Назальное средство по примеру 1 — состав № 12 таблицы 1. При хранении наилучшими показателями качества обладает спрей состава № 12, составы 5 и 11 — расслаивались, что объясняется отсутствием в составе спрея эмульгатора твина 80. Высвобождение каротиноидов из составов спреев (таблица 1), максимальное в составе спрея № 12 (фигура), а также вязкость 18,27 мПа•с и плотность 1,43•10−3, кг/м3 (таблица 2).

Пример 2. Состав спрея, мас.%: облепиховое масло — 1,0; тиосульфат натрия — 3,0; глицерин медицинский — 10,0; Гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ) — 1,0; воды очищенной до 100,0.

В часть воды очищенной добавляют ГЭЦ и оставляют на 1 час до набухания. В другой части воды очищенной растворяют натрия тиосульфат. Раствор ГЭЦ смешивают с раствором натрия тиосульфата, добавляя постепенно при гомогенизации облепиховое масло и глицерин медицинский до получения однородной массы, постепенно добавляя остаточное количество воды очищенной. Перемешивают. Фиксируют клапанно-распылительную систему.

Качество спреев оценивают по внешнему виду, однородности, растворимости. При изготовлении спрея по примеру 2 — состав спрея № 5 (таблица 1) через 48 часов хранения наблюдалось расслаивание образцов пяти серий состава № 5, что объясняется отсутствием эмульгатора твина -80.

Пример 3. Состав спрея, мас.%: облепиховое масло — 5,0; тиосульфат натрия — 3,0; глицерин медицинский — 10,0; твин 80 — 1,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают спрей аналогичным образом, описанным в примере 1.

Качество спреев оценивают по внешнему виду, однородности, степени высвобождения каротиноидов. Спрей по примеру 3 — спрей состава № 18 (таблица 1). Отмечено низкое высвобождение каротиноидов из состава спрея (фигура), что объясняется увеличенным содержанием сочетания масла облепихового и глицерина медицинского.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения удобства применения, высокого высвобождения действующих веществ и одновременно эффекта пролонгации является состав, описанный в примере 1.

Получение предлагаемого спрея легко осуществимо, и при использовании достигается указанный технический результат. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «промышленная применимость».

Полученное лечебное средство — спрей для назального применения. Назальное средство с облепиховым маслом и тиосульфатом натрия рекомендовано к использованию в виде спрея во флаконах с клапанно-распылительной системой в объеме 100 мл. Полученная лекарственная форма с временем высвобождения действующих веществ: (при 99,50% выхода действующих веществ за время высвобождения от 1 минуты после введения).

Показания к применению: Воспалительные и инфекционные заболевания носовой полости, глотки, придаточных пазух носа:

• — острый и хронический ринит;
• — острый и хронический ринофарингит;
• — синуситы.

На один прием рекомендовано:

Взрослым назначают по 1 впрыскиванию 2−3 раза в сутки в каждую ноздрю в течение 5−10 дней.

Детям от 2,5 до 15 лет — по 1 впрыскиванию 2 раза в сутки в каждую ноздрю в течение 5−10 дней.

Впрыскивания производят при помощи нажатия на верхний клапан флакона.

При применении назального средства с облепиховым маслом и тиосульфатом натрия флакон необходимо держать вертикально, а голову слегка наклонить вперед.

Предлагаемая лекарственная форма «Назальное средство с облепиховым маслом и тиосульфатом натрия» обладает противовоспалительным, обволакивающим, антигистаминным, стимулирующим иммунную систему действием.

Входящие в состав назального средства действующие вещества — натрия тиосульфат и облепиховое масло оказывают противовоспалительное действие, стимулируют восстановительные процессы, улучшают функцию мерцательного эпителия, что усиливает резистентность слизистой оболочки полости носа к болезнетворным бактериям и вирусам, спрей способствует разжижению слизи и нормализации ее образования в бокаловидных клетках слизистой оболочки.

Предлагаемое назальное лекарственное средство смягчает слизистую носовой полости при орошении спреем, облепиховое масло и натрия тиосульфат взаимно дополняют и усиливают действие друг друга.

Клинические испытания показали, что количество высвободившихся каротиноидов из назальных средств в виде спреев при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания, рекомендовать больным необходимое количество средства для самостоятельного лечения, при назальном приеме, что делает заявляемое назальное средство перспективной лекарственной формой в комплексном лечении заболеваний носа.

1. Композиция для назального средства в форме спрея, обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием, содержащая в качестве действующих веществ растительное масло и лекарственный препарат, в качестве вспомогательных веществ твин 80 и воду очищенную, отличающаяся тем, что в качестве растительного масла содержит масло облепиховое, в качестве лекарственного препарата содержит тиосульфат натрия, а в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит глицерин при следующем соотношении компонентов, мас %:

масло облепиховое 3.

тиосульфат натрия 3.

твин 80 1.

глицерин 10.

вода очищенная до 100.

Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что выполнена в виде спрея во флаконах с клапанно-распылительной системой объемом 100 мл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских назальных спреев, содержащих облепиховое масло и тиосульфат натрия, и может быть использовано в комплексном лечении ринитов, тонзиллитов, синуситов. Средство, обладающее противовоспалительным и ранозаживляющим действием, содержит, масс.%: масло облепиховое 3,0; тиосульфат натрия — 3,0; твин 80 — 1,0; глицерин медицинский 10,0; вода очищенная до 100,0. Предлагаемое средство обладает противовоспалительным, регенерирующим действиями, а также равномерным высвобождением действующих веществ и выраженным пролонгированным действием, удобно для применения больными самостоятельно. 1 н. и 1 зав. п. ф-лы, 2 табл., 1 фиг., 3 пр.