Лиганды опиоидных рецепторов бывают эндогенными (вырабатывающимися в организме) и экзогенными (поступающими в организм извне). В настоящее время выделяют три типа эндогенных опиоидов: энкефалины (метионин-энкефалин или мет-энкефалин и лейцин-энкефалин или лей-энкефалин), эндорфины (Р-эндорфин, а-неоэндорфин и (3-неоэндорфин) и динорфины (динорфин, А и динорфин В).
Экзогенные опиоиды подразделяются по происхождению (природные, полусинтетические, синтетические) и по типу фармакологического действия (полные и частичные агонисты опиоидных рецепторов, антагонисты и препараты смешанного — агонист-антагонистического действия).
Разделение опиоидов по происхождению выглядит следующим образом:
A. Природные опиоиды (препараты снотворного мака и его отдельные алкалоиды):
B. опий; омнопон; морфин; кодеин; тебаин.
C. Полу синтетические опиоиды: героин; гидрокодон; гидроморфон; оксикодон; оксиморфон; бупренорфин; эторфин.
D. Синтетические опиоиды: меперидин; метадон; LAAM; пропоксифен; фентанил; суфентанил; алфентанил; ремифентанил; пентазоцин; леворфанол; буторфанол; налбуфин.
Природные опиоиды. К этой категории относятся вещества, входящие в состав снотворного или опийного мака (Papaver somniferum). Снотворный мак представляет собой однолетнее растение, происходящее из Среднего Востока и Юго-Восточной Азии. Мак культивируется или свободно произрастает во многих странах мира, преимущественно на Востоке. В зависимости от региона снотворный мак может иметь как высокое (в низких широтах), так и низкое (в высоких широтах) содержание алкалоидов.
Млечный сок, выделяющийся из надрезов незрелой семенной головки растения и быстро застывающий на воздухе с образованием бурой массы, получил название опия (от греческого опое, — растительный сок).
Опий может употребляться в готовом виде, подвергаться несложной химической модификации либо использоваться для экстракции отдельных алкалоидов (некоторые из них могут также химически видоизменяться для повышения наркогенности). Следует отметить, что классические технологии добывания опия во многих азиатских регионах отошли в прошлое, и в настоящее время маковые головки чаще всего подвергаются простой механической обработке с последующей экстракцией алкалоидов.
Опий содержит свыше 20 алкалоидов, подразделяющихся в химическом отношении на две группы: производные фенантрена и производные бензилизохинолона. Производные фенантрена обладают сродством с опиоидными рецепторами и проявляют наркотические свойства. Опий содержит 3 вещества этой группы — морфин (9−20%), кодеин (0,5−2%) и тебаин (0,2−1,2%).
Тебаин обладает собственной опиоидной активностью и, кроме того, может.
