Препараты для лечения болей в спине

РефератПомощь в написанииУзнать стоимостьмоей работы

Препараты для лечения болей в спине (реферат, курсовая, диплом, контрольная)

Фармакотерапия болевого синдрома в спине направлена прежде всего на механизмы его развития. «Золотым стандартом» противовоспалительной и анальгетической терапии при болях в спине являются НПВП, которые могут использоваться с первых моментов проявления заболевания. НПВП не только угнетают циклооксигеназный метаболизм, но и активно влияют на синтез простагландинов, связанный с мобилизацией Ca2+ в гладких мышцах. Важную роль в противовоспалительном действии НПВП играет их влияние на метаболизм и биоэффекты кининов: снижение образования брадикинина приводит к торможению активации фосфорилазы, что ведет к уменьшению синтеза арахидоновой кислоты и к ослаблению действия продуктов ее метаболизма. Не менее важной является способность НПВП блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, которая приводит к восстановлению нарушенной микроциркуляции, уменьшению перерастяжения капилляров, снижению выхода жидк5ернтне5ой части плазмы, ее белков, провоспалительных факторов и форменных элементов, что опосредованно влияет на развитие других фаз воспалительного процесса.

Неселективные ингибиторы ЦОГ Данная подгруппа НПВП значительно более многочисленна в сравнении со второй (селективными ингибиторами ЦОГ-2).

Ибупрофен является одним из немногих НПВП, пероральные формы которого (кроме тех, которые содержат свыше 400 мг ЛС) разрешены к отпуску без рецепта врача. Если «простые» формы этого ЛС при болях в спине применяют 3−4 раза в сутки (2,4 г — максимальная суточная доза), то препараты с медленным высвобождением ибупрофена достаточно использовать 2 раза в день.

Таблица 1. Препараты рецептурного назначения.


МНН.	ТН.	Форма выпуска.
Ацеклофенак.	Аэртал, «Асинак».	Таблетки покрытые пленочной оболочкой Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Декскепрофен.	«Дексалгин», «Дексалгин 25».	Таблетки покрытые оболочкой, раствор для приема внутривенного и внутримышечного введения.
Диклофенак.	«Диклофенак», «Диклофенак ретард», «Диконат П», «Диклофенак буфус», Диклоген, «Ортофен», «Ортофер», Диклофенак Сандоз, «Диклофенак Штада», «СвиссДжет», «СвиссДжет Дуо», «Вольтарен», «Диклофенак-ратиофарм», «Вольтарен Рапид», «Диклоран СР», «Диклак», «Диклофенак-Альфарм», «Диклофенак-арки ретард», «Биоран», «Диклофит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак Эском».	Таблетки Пролонгированного действия покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения.
Дифлокан+ парацетамол.	«Паноксен».	Таблетки покрытые оболочкой.
Ибупрофен.	«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс».	Таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания.
«Ибупром», МИГ 400, «Фаспик», Фаспик Нурофен, «Нурофен актив», «Нурофен УльтраКап форте», «Нурофен форте», Нурофен Экспресс, «Адвил», «Бонифен», «Бурана», «Бруфен СР», «АрторКам», «Деблок», Ибуфен.	Капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия.
Таблица 1. Препараты рецептурного назначения (Продолжение).
МНН.	ТН.	Форма выпуска.
«Нурофен для детей».	Суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей).
«Педеа».	Раствор для внутривенного введения.
Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат.	«Нурофен плюс».	Таблетки покрытые оболочкой.
Ибупрофен + кодеин + кофеин+ метамизол натрия + фенобрабилат.	«Пентабуфен».	Таблетки.
Ибупрофен + парацетамол.	Брустан.	Суспензия.
Ибуклин.	Таблетки покрытые оболочкой.
«Ибуклин Юниор».	Таблетки диспергируемые (для детей).
«Хайрумат».	Таблетки.
Ибупрофен + питофенон + фенпивириния бромид.	«Новиган».	Таблетки покрытые оболочкой.
Кетопрофен.	«Артозилен», «Артрум», «АркеталРомфарм», Дексагин 25, «Флексен», Кетонал уно, Кетонал, «Кетопрофен», Фламакс ,"Фламакс форте", «Кетопрофен органика», «Кетопрофен-ЭСКОМ», «Кетопрофен МВ, «Быструмкапс».	Капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения.
ОКИ.	Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.
Кеторолак.	«Кеторолак», «Кеторолак-OBL», «КеторолакВерте», «Кетанов», Кетокам, «Кеталгин», Кетолак, Кеторол, Кеторолак Ромфарм, Кетофил, «Долак», Кеторолак-ЭСКОМ, Доломин, Кетофрил.	Таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Лорноксикам.	«Ксефокам», «Ксефокам рапид».	Таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Мелоксикам.	Артрозан, «Амелотекс», «Би-Ксикам», «Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис», «Мелокс», Месипол, «Мелоксикам ДС», «Мелофлекс Ромфарм», «Мелофлам», Медсикам, Мелбек, «Мелбек форте», «М-Кам», «Мелоксикам-Тева», «Мелоксикам ШТАДА», «Мелоксикам — Прана», «Мелоксикам Пфайзер», «Мирлокс», «Лем», «Мелоксикам — OBL», «Миксол — Ол», «Оксикамокс», «Эксен — Сановель».	Таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные.
Нимесулид.	«Амеолин», Апонил, «Актасулид», «Аулин», «Нимесил», «Нимулид», «Нимесулид», «Найз», «Кокстрал», «Нимика», «Пролид», Немулекс.	Таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь.
Хондротина сульфат.	«Артадол», «Хондрогард».	Раствор для внутримышечного введения.
Таблица 1. Препараты рецептурного назначения (Продолжение 2).
МНН.	ТН.	Форма выпуска.
Целекоксиб.	«Целебрекс».	Капсулы.
Миорелаксанты.
Лидокаин + Телпоризон.	«Мидокалм — Рихтер», «Толперизон с лидакоином — Ферейн».	Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Тизанидин.	«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин — Тева», «Тизалуд».	Таблетки.
Сирдалуд МР.	Капсулы с модифицированным высвобождением.
Толперизон.	Мидокалм, «Толперизон — OBL».	Таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения.
Витамины.
Бенфотиамин + пипрдоксин.	Мильгамма композитум, Полиневрин.	Драже.

NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!

Кетопрофен может применяться при болях в спине не только перорально, но также инъекционно и ректально. При этом в форме суппозиториев, которые из-за отсутствия прямого контакта ЛС со слизистой желудка, имеют чуть менее выраженный, чем у таблеток, ульцерогенный эффект. Кетопрофен, в том числе наружные ЛФ препарата, разрешен к отпуску без рецепта. Как и ибупрофен, он имеет пероральные формы пролонгированного действия, предназначенные, как правило, для двухразового приема в течении суток.

Наличие ЛФ для инъекционного, перорального, ректального и наружного применения отличает так же диклофенак, обладающий мощным противовоспалительным эффектом. Пероральные формы этого ЛС присутствуют в виде двух разных солей — натриевой и калиевой. Вторая модификация отличается более быстрым всасыванием, а стало быть, и более быстром наступлением лечебного эффекта. Все формы диклофенака (в том числе и ректально) принадлежат к рецептурным препаратам; исключение составляют лишь его местные ЛФ.

Другим неселективным ингибитором ЦОГ с выраженным противовоспалительным эффектом является пироксикам, к преимуществам которого следует отнести 100% - ную биодоступность при приеме внутрь.

Таблица 2 Безрецептурные препараты.

МНН.

ТН.

Форма выпуска.

Глюкозамин (глюкозамина сульфата, глюкозамина натрия хлорид).

«Глюкозамин», «Аминоартрин». Дона, Эльбона, «Сустилак», глюкозамина сульфат 750,.

Хондроксид Максимум, «Фармаксин ТГК».

Повышению эффективности симптоматической терапии способствует и применение наружных ЛФ пироксикама, которые фармспециалист также может рекомендовать пациентам старше 18 лет без назначения врача.

Такие средства для симптоматического лечения болевого синдрома в спине, как кеторолак, декскетопрофен и лорноксикам, выпускаются только в двух ЛФ — инъекционной и пероральной. Из особенностей кеторолак можно отметить сильный обезболивающий эффект, которому, однако, способствует достаточно слабое противовоспалительное действие.

Применение НПВП имеет ряд неприятных последствий: негативное влияние НПВП на слизистую желудочно-кишечного тракта (развитие НПВП-гастропатий, язв, желудочно-кишечных кровотечений), отрицательное воздействие на кроветворение (из-за подавления ЦОГ-1-зависимого синтеза тромбоксана), кожу и слизистые оболочки (аллергические реакции), ЦНС, костную/хрящевую ткань (усиление деструкции), а также нежелательные эффекты во время беременности (закрытие артериального протока у плода, нарушение сократимости матки). Большинство этих препаратов противопоказано детям до 12 лет, и пациентам с хронической почечной недостаточности.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Препараты этой группы не обладают угнетающим действием ЦОГ-1, поэтому при их приеме гастропатии возникают реже.

Целекоксиб обладает выраженным обезболивающим действием: облегчение боли отмечается уже через 30 минут после приема, что сравнимо со скоростью наступления эффекта от парентеральных форм НПВП.

Мелоксикам применяется перорально, ректально и инъекционно. Наряду с сильным противовоспалительным эффектом, он характеризуется большой продолжительностью действия. Необходимо, однако, подчеркнуть, что при применении мелоксикама в высоких дозах или длительное время его ЦОГ-2-селективность снижается, а значит, возникает риск ульцерогенных эффектов. В отличие от целекоксиба, мелоксикам следует применять во время еды.

Выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием обладает и нимесулид, также имеющий несколько форм выпуска: (таблетки, гранулы, суспензия для приема внутрь, гель для наружного применения).

Хондропротекторы Применение хондропротекторов (монопрепараты или комбинированные препараты, содержащие глюкозамин и хондроитинсульфат) позволяет снизить дозу или длительность применения НПВП. В основе действия хондропротекторов лежат воздействие на метаболизм хрящевой ткани, стимуляция биосинтетических процессов в хондроцитах, синтез гликозамингликанов и протеогликанов в тканях хряща, подавление активности ферментов, вызывающих деструкцию хрящевой ткани. Хондроитина сульфат нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани, стимулирует регенерационные процессы в суставном хряще.

Миорелоксанты В случае, когда болям в спине сопутствует выраженный спастический компонент, особую роль в фармакотерапии этого синдрома приобретают миорелаксанты центрального действия. Как правило, из препаратов данной группы пациентам назначаются толперизон и тизанидин. Механизм действия толперизона, применяемого как перорально, так и внутривенно, связан с регулирующим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации, подавлением патологически повышенной спинно-мозговой рефлекторной активности и воздействием на периферические нервные окончания, а также с центральными холинолитическими свойствами. Тизанидин стимулирует пресинаптические a2- адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса селективной мускулатуры.

NB! Миорелаксанты противопоказаны беременным/кормящим женщинам, а тизанидин также детям!

Витамины группы В Особое место в терапии болей в спине занимают витамины группы В, обладающие нейротропным действием, которые не только частично купируют симптомы боли, но и оказывают патогенетическое действие. Наиболее эффективны в этом отношении ЛС, содержащие высокие дозы таких витаминов, как: тиамин, пиридоксин, цианоколамин (инъекционная форма содержит лидокаин). Комплексное действие высоких доз нейротропных витаминов обеспечивает развитие выраженного анальгетического эффекта.

Локальная терапия Помимо системной терапии фармакотерапия болей в спине должна содержать и локальную терапию. Локальная терапия зарекомендовала себя как эффективный дополнительный метод лечения, в ряде случаев имеющих существенные преимущества перед пероральными формами препаратов. Кроме большей целенаправленности действия, локальная терапия обладает и другими важными свойствами: она уменьшает потребность в системно назначаемых лекарственных препаратах. При локальном назначении таких ЛС терапевтические концентрации препарата создаются непосредственно под местом нанесения, а в общий кровоток поступает лишь незначительное количество, что позволяет практически избежать развития неблагоприятных побочных системных эффектов. Значение локальной терапии во многом определяется тем, что у некоторых больных с болями в спине местное воспаление выступает на первый план, в ряде случаев оно ограничивается воспалением одной или нескольких областей.

Для лечения болевого синдрома в спине используются мазевые, кремовые и гелевые формы НПВП. Учитывая фармакологические особенности различных средств локальной терапии, необходим дифференцированный подход к их назначению при разных состояниях, в том числе в зависимости от варианта течения заболевания.

Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п), блокирующих распространение болевых импульсов.

Показать весь текст

Заполнить форму текущей работой