Описание лекарственных форм, применявшихся на практике

Мазь — Unguentum — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази имеют вязкую консистенцию и состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. На поверхности кожи или раны образуют ровную, сплошную несползающую пленку. При пониженной температуре сохраняют форму, при повышенной — превращаются в густые вязкие жидкости. По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы), суспензионные и комбинированные, а в зависимости от консистентных свойств — собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

Широко используются в лечебной практике, и в зависимости от применения различают мази дерматологические, для носа, глазные, влагалищные, уретральные и ректальные. Отдельную группу составляют защитные мази, предохраняющие кожу от воздействия различных раздражителей и насекомых.

Лекарственные вещества в мазях могут действовать местно, но могут и всасываться через кожу, поступая в кровь или лимфу и воздействуя на патологические процессы во внутренних органах (резорбтивное действие).

Для приготовления мазей используют различные мазевые основы, которые могут являться и вспомогательными веществами, и влиять на действие лекарственных веществ. Мазевые основы должны обладать оптимальной консистенцией, обеспечивающей образование тонкой, сплошной, несползающей пленки; хорошо воспринимать лекарственные вещества в любых агрегатных состояниях; не реагировать с вводимыми лекарственными веществами и не изменяться под влиянием воздуха и света; не подвергаться обсеменению микроорганизмами. Кроме общих свойств мазевые основы должны соответствовать лечебному назначению. Мазевые основы не должны также вызывать раздражающее или аллергическое действие, они должны сохранять первоначальный рН кожи и слизистых оболочек, усиливать действие лекарственных веществ.

В настоящее время для изготовления мазей наиболее широко применяются следующие мазевые основы.

Липофильные основы содержат жиры, воски, углеводороды, силиконовые жидкости и др. Жиры животного происхождения (говяжье сало, свиной жир и т. п.) плавятся при температуре 34−50 ?С, хорошо покрывают кожу, не раздражают ее, всасываются и способствуют резорбции лекарственных веществ. Но они прогоркают в присутствии света и воздуха, поэтому мази на такой основе готовят на непродолжительное время и хранят в плотно закрытых склянках в прохладном темном месте. Растительные масла (подсолнечное, льняное, оливковое и др.) также хорошо всасываются, однако портятся на воздухе и в присутствии воды. Гидрогенизированные жиры представляют собой сплав животных жиров и растительных масел и имеют сходные с ними свойства.

Ланолин — масса буро-желтого цвета, густая, вязкой консистенции, с температурой плавления 36−42?С. При растирании с водой поглощает до 150% ее, не теряя мазеобразной консистенции. На этом свойстве основано применение безводного ланолина в мазях с большим количеством водных жидкостей. Ланолин хорошо всасывается кожей, не раздражает ее, стоек к химическим воздействиям.

Пчелиный воск — желтовато-белая масса, плавящаяся при 63−65?С. Вводят в мази для придания плотности, устойчив в химическом отношении.

Углеводородные основы — продукты переработки нефти. Это нейтральные, стойкие вещества, они не прогоркают, почти не всасываются кожей, действуют поверхностно и длительно. Из них чаще всего используют вазелин желтый и белый. Он не изменяется сам и не реагирует с добавленными к нему лекарственными веществами, являясь хорошей основой для покровных, поверхностно действующих мазей. Трудно смывается с кожи, плохо эмульгирует воду.

Парафин твердый — белая кристаллическая масса, плавится при температуре 50−57?С, применяется как добавка к основам для уплотнения консистенции, особенно в условиях жаркого климата.

Парафин жидкий (вазелиновое масло) — представляет собой бесцветную маслянистую жидкость без запаха и вкуса. Применяют при изготовлении мазей с нерастворимыми лекарственными веществами и в качестве добавки к другим основам.

Церезин — аморфная бесцветная масса, плавится при 68−72?С. Используют как твердый парафин.

Нафталиновая нефть — густая жидкость черного цвета. В отличие от других основ оказывает антисептическое и болеутоляющее действие. Используют в качестве мазевой основы вместе с твердым парафином, применяют в мазях для лечения чесотки, артритов и т. п.

Силиконовые основы — высокомолекулярные кремнийорганические соединения, представляющие бесцветные, вязкие, маслянистые жидкости. Не обладают раздражающим и сенсибилизирующим действием, но в отличие от вазелина незначительно задерживают газообмен и теплообмен, происходящие через кожу. Для глазных мазей не пригодны, так как раздражают конъюктиву. Образуют хорошие сплавы с липофильными основами, эмульгируются с водой, этанолом и глицерином, не прогоркают. В этих основах растворяются ментол, камфора, фенол, фенилсалицилат, деготь и другие вещества. На практике чаще применяют эсилон-5 и аэросил (диоксид кремния), который хорошо взаимодействует с водой.

Гидрофильные основы представляют собой гели высокомолекулярных соединений (природных или синтетических) или высокодисперсных гидрофильных глин. При нанесении на кожу быстро подсыхают и длительно удерживаются. Крахмально-глицериновую основу, или глицериновую мазь, применяют для изготовления глазных мазей, так как она легко распределяется на слизистых оболочках и устойчива к микрофлоре. Желатино-глицериновые основы хорошо покрывают кожу и всасываются, но быстро изменяются под влиянием микроорганизмов.

Перспективны коллагеновые основы, так как они обеспечивают высокую биологическую доступность вводимых в них лекарственных веществ.

Основы на базе метилцеллюлозы обладают хорошей связующей, диспергирующей, смачивающей и адгезивной способностью. Они хорошо эмульгируют воду, при высыхании образуют прозрачную, бесцветную, прочную пленку, устойчивую к органическим растворителям и жирам. Не совместимы с резоцином, танином, растворами аммиака и йода.

Полиэтиленоксидные основы имеют высокую химическую устойчивость, не препятствуют газообмену, поглощают продукты выделения ран, растворяют различные лекарственные вещества и улучшают их всасывание через кожу. Устойчивы в жарком климате.

Гели из бентонита хорошо воспринимают многие лекарственные вещества, в том числе окислители, поглощают воду, образуя мягкие студни. Быстро высыхают, но сравнительно недолго удерживаются на поверхности кожи.

Эмульсионные мазевые основы получают в результате сплавов липофильных основ с эмульгаторами, в качестве которых используют поверхностно-активные вещества. При добавлении последних образуются эмульсии всех типов, в которых хорошо распределяются лекарственные вещества. Эти основы чаще используют в промышленном производстве мазей.

В мазь могут быть введены консерванты, поверхностно-активные вещества и другие вспомогательные вещества, разрешенные к применению.

Мази готовят на основе, указанной в рецепте. Если основа не указана, ее подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази. При отсутствии в рецепте обозначения концентрации лекарственного вещества готовят 10%-ную мазь. Если в мазе содержатся вещества списка, А или Б, то указание концентрации обязательно.

Лекарственные вещества, входящие в состав мазей, могут растворяться в основе, образовывать эмульсию или суспензию. Отсюда различают гомогенные и гетерогенные мази. К гомогенным относят мази, образованные сплавлением основы и взаимно растворимых лекарственных веществ. В этих мазях нет поверхности раздела между основой и лекарственными веществами. В гетерогенных мазях (мази-суспензии, мази-эмульсии и сочетанные) имеются межфазные границы раздела. В мази-суспензии входят лекарственные вещества, нерастворимые в воде и жирах или растворимые в воде, но образующие растворы, вызывающие раздражение кожи. В состав эмульсионных мазей входят лекарственные вещества, растворимые в воде, реже в этаноле, глицерине и их смесях. В этот тип мазей часто входят эмульгаторы.

Простые (с одним лекарственным веществом и одной основой) и официнальные мази выписывают сокращенным способом. В рецепте указывают название мази и ее количество; в мазях, которые выпускают в нескольких концентрациях, следует указывать и процентное содержание лекарственного вещества.

Сложные мази (магистральные) выписывают только развернутым способом, перечисляя все ингредиенты и их количество.

Количество выписываемой мази зависит от величины поверхности, на которую она наносится, и курса лечения. Обычно мази назначают на несколько суток, применяя 1−3 раза в день. Если концентрация лекарственного вещества небольшая (до 3%) и оно не относится к группе Б, то основу указывают в количествах, соответствующих общей массе мази.

На практике применялась мазь «Левомеколь» для дренажирования гнойной раны.

Порошок (Pulvis) — твердая сыпучая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных лекарственных веществ. Это удобная, легко и быстро изготавливаемая лекарственная форма. Порошки можно хранить в течение длительного времени. В порошках могут быть выписаны практически любые по происхождению лекарственные вещества.

По степени измельчения порошки бывают мельчайшими, их структура видна только под микроскопом. Порошки такой степени измельчения назначают в основном наружно. Нанося их на слизистые оболочки и раневые поверхности, что позволяет им длительное время удерживаться на месте нанесения. Мелкие порошки — наиболее часто встречаемая степень измельчения, их структура хорошо видна под лупой. Назначают эти порошки чаще всего внутрь. Структура крупных порошков хорошо видна невооруженным глазом. Если в состав крупного по степени измельчения порошка не входят сильнодействующие лекарственные вещества, то их можно назначать крупным животным без предварительного измельчения.

В том случае, когда в рецепте не указана степень измельчения порошка, в аптеке обычно отпускают мелкие порошки, а для нанесения на слизистые оболочки, ссадины и раны — мельчайшие.

В порошках нельзя выписывать гигроскопические лекарственные вещества; вещества, которые при смешивании в результате понижения точки плавления образуют влажные смеси или жидкости; легко разлагающиеся при смешивании вещества ли вещества, которые при смешивании дают взрывы.

Различают порошки простые. Состоящие из одного лекарственного вещества, и сложные, в состав которых входит два или более лекарственных веществ.

Порошки могут быть дозированными, т. е. разделенные на отдельные дозы (при выписывании рецепта), и недозированными — не разделенными на дозы. В последнем случае количество порошка на один прием указывается в сигнатуре.

Масса дозированного порошка на один прием для мелких животных обычно бывает от 0,2 до 2,0 г, для крупных домашних животных — не более 5−10 г. Если количество лекарственного вещества на один прием меньше указанного. То для увеличения его массы и удобства приготовления и дачи животному к нему прибавляют индифферентное вещество (сахар, крахмал), а если масса порошка слишком большая для одного приема, для удобства дачи можно назначить на один прием 2−3порошка. Учитывая, что животные, как правило, не заглатывают лекарственные средства добровольно, их дают, предварительно растворив в бутылке с водой, примешивают к корму или закатывают в кусочек хлеба. Свиньям порошки можно давать с молоком или сиропом. Собакам и кошкам — в ложке с водой. Молоком или другой жидкостью. Для лучшего поедания порошка к нему можно добавить вкусовые вещества. Порошок также можно давать принудительно, высыпая его на корень оттянутого языка, предварительно зафиксировав животное. Для удобства дачи диким животным порошки помещают в капсулы и зашивают кетгутом в кусочки мяса.

Нельзя выписывать животным и давать в порошках лекарственные средства, раздражающие слизистые оболочки, с резким запахом или обладающие неприятным вкусом.

Не разделенные на дозы порошки обычно выписывают для наружного применения. При этом количество лекарственных веществ в рецепте указывают в общей массе на весь курс лечения. Таким способом можно выписывать только слабодействующие вещества, не требующие точной дозировки на один прием. Дозу отдельного приема определяет владелец больного животного. В этом случае в сигнатуре указывают: принимать по столовой, десертной или чайной ложке, по полстакана или другой меркой. Отпускают такие порошки из аптеки в бумажных или целлофановых пакетах, коробках или стеклянных банках.

На практике использовался баксоцид для присыпания послеоперационного рубца.

Суспензии (Suspensiones) — взвесь (лат. suspensio — подвешивание) — жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы (взвешенного вещества) одно или несколько измельченных порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

Суспензии состоят из дисперсионной среды (вода, растительные масла, глицерин и т. д.) и дисперсионной фазы (частицы твердых лекарственных веществ, практически нерастворимые в той или иной жидкости).

От коллоидных растворов суспензии отличаются большими размерами взвешенных частиц (более 0,1 мкм). В зависимости от величины частиц различают тонкие (0,1 — 1 мкм) и грубые (более 1 мкм) суспензии.

Суспензии — нестойкие системы, поэтому при хранении частицы оседают или всплывают и суспензии расслаиваются В связи с этим перед употреблением их тщательно встряхивают 1 — 2 минуты. Поскольку трудно добиться равномерного распределения взвешенных частиц, что нарушает точность дозировки, особенно при инъекциях, ядовитые вещества в суспензиях не назначают.

Суспензии получают из лекарственных веществ, практически нерастворимых в используемых для этого жидкостях (например, магния оксид, цинка оксид), или когда взятое количество порошкообразного вещества превышает его растворимость в данной жидкости (например, гидрокортизон в концентрации более 0,2%), а также в том случае, если ингредиенты лекарственной формы взаимодействуют друг с другом и образуют нерастворимые вещества, выпадающие в осадок (например, при растворении бензилпенициллина в растворе новокаина образуется нерастворимая новокаиновая соль бензилпенициллина).

Конденсационным методом получают суспензии при смешивании растворов двух лекарственных веществ, растворенных отдельно и взаимодействующих при смешивании с образованием мельчайших нерастворимых частиц, при хранении выпадающих в осадок.

Применяют суспензии для внутреннего, наружного и в полости тела. Они должны быть стерильными; не убедившись в этом применять нельзя.

Суспензии могут быть готовыми к применению, а также в виде порошков или гранул для суспензий, которые перед применением разбавляют водой или другой жидкостью в соответствии с указанием частной статьи Фармакопеи.

В качестве вспомогательных веществ, увеличивающих вязкость дисперсионной среды, используют поверхностно-активные и буферные вещества, консерванты, антиокислители, красители и другие вещества, разрешенные к медицинскому применению.

Для суспензий, полученных из порошков и гранул, должны быть указаны условия и время хранения после прибавления воды. На суспензиях прикрепляют предупредительные этикетки: «Перед употреблением взбалтывать» и, если необходимо, «Хранить в прохладном месте».

По терапевтической эффективности суспензии занимают промежуточное положение между растворам и мельчайшими порошками. Чем меньше размер частиц в суспензии, тем быстрее проявляется ее терапевтическое действие.

Выписывают суспензии в развернутой и сокращенной формах, т. е. по составным частям и с указанием названия лекарственной формы, базиса, концентрации и количества суспензии в миллилитрах или граммах.